合成抗菌藥
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合成抗菌藥(synthetic antimicrobial agents)，用化學合成方法製成的抗菌藥物。主要包括磺胺類、喹諾酮類、呋喃類、硝基咪唑類、呋喃類、甲氧苄啶、噁唑烷酮類等。
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喹諾酮類
有別於磺胺和抗生素的一類抗菌藥物，其化學結構中均有4-吡啶酮-3羧酸。這類藥物的特點是:抗菌活性強;細菌對這類藥物和其他類抗生素之間無交叉耐藥性；對質體介導的耐藥菌有高效，對染色體介導的耐藥菌有不同程度的活性；可口服和注射給藥；吸收好，體內分布廣；不良反應小，無β-內醯胺類抗生素的不良反應，用藥比較安全。根據發現年代，可把這類藥物分為三代。
喹諾酮類的作用機理尚未完全闡明。在細菌細胞中，DNA螺旋酶負責維持細菌染色體於負性超螺旋形式，這樣，DNA複製後才能行使染色體的全部重要功能。DNA螺旋酶由亞基A和B組成。兩種亞基與DNA結合，水解ATP，形成負性超扭曲。抑制任一亞基都會影響負性超扭曲的活性。目前認為：喹諾酮類選擇性抑制亞基A，形成有機酸－螺旋酶－DNA複合物，這種複合物或阻斷DNA複製點，或抑制 DNA運動，或對兩者均有影響。許多觀察表明，DNA螺旋酶可能不是喹諾酮類唯一的作用靶位。進一步研究提示：萘啶酸在細菌細胞中的第二靶位可能是信使RNA。
萘啶酸
於1962年美國報導的第一種喹諾酮類藥物。僅對大腸桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、變形桿菌等革蘭氏陰性菌有效。口服易吸收，體內易被降解為無抗藥活性產物，經尿排泄。主要用於泌尿系感染，也可用於膽囊炎等。中樞神經系統副作用較大，易產生耐藥性。屬於第一代喹諾酮類抗菌藥的還有喹酸、新酸和吡咯酸。
吡哌酸
第二代喹諾酮類中較成熟的品種，1974年報導，抗菌譜較廣，對大多數革蘭氏陰性菌（包括綠膿桿菌、大腸桿菌、克雷伯氏菌、腸桿菌、檸檬桿菌、變形桿菌）均有作用。口服吸收良好，體內分布廣泛，在體內幾乎不被代謝，大部分在尿中以原形藥物排出，血中濃度明顯低於萘啶酸。主要用於難治性尿路感染，如腎盂腎炎、腎盂炎、膀胱炎、尿道炎，還可用於腸道及五官科感染，特別是對抗生素耐藥菌引起的感染療效較好。吡哌酸毒性低，中樞神經系統副作用小，大劑量可產生胃腸道反應，停藥後即消失。
氟哌酸
80年代出現的第三代喹諾酮類抗菌藥。與已有的喹諾酮類相比，其抗菌譜更廣，抗菌活性更強。對細菌呈殺菌作用，對革蘭氏陽性和陰性菌（包括綠膿桿菌）的作用強於第一、二代喹諾酮類。與β-內醯胺類抗生素、 TMP聯合呈協同抗菌作用。與抗真菌藥康酮唑合用，對真菌呈高度活性。口服吸收迅速，但吸收程度低，血濃度低，體內分布較好，體內幾乎不被代謝，尿中藥物濃度和排泄率高，連續給藥無蓄積現象。
臨床可用於尿道、膽道、腸道感染，對耐藥菌和多價耐藥菌引起的上述感染具有重要意義。毒副反應輕微，主要為胃腸道症状。
環丙氟哌酸
也屬於第三代藥物。抗菌譜廣，抗菌作用強，對金黃色葡萄球菌、鏈球菌、淋球菌、脆性厭氧菌、腸桿菌科、綠膿桿菌、流感桿菌等具有強大抗菌作用，其體外抗菌活性強於氟哌酸、慶大黴素、丁胺卡那黴素和β-內醯胺類抗生素，對肺軍團菌和菌質體具有較強抗菌活性，對多價耐藥菌引起的嚴重感染有效。口服或注射給藥，作用持久，體內分布廣泛。今後可能成為治療假單孢菌感染、並發性軟組織感染、難治的慢性囊性纖維化（肺部）感染、胃和關節等感染的特效藥物。
呋喃類藥
屬硝基雜環類藥物，40年代初用作化療藥物，已合成數千種化合物。具有抗菌譜廣、性質穩定、服用方便、合成較易等優點。目前使用的呋喃類藥物有10餘種，較常用的是：呋喃巰唑酮、呋喃西林、呋喃唑酮和呋喃妥因。其作用機理尚未完全闡明，一般認為系干擾細菌體內氧化還原酶系統，使細菌代謝紊亂。這類藥物的主要特點是細菌對它們不易產生耐藥性和交叉耐藥性，與磺胺類藥物或其他抗生素之間也不易產生交叉耐藥性。口服吸收後大部分在體內迅速破壞，部分以原形自尿中排出，血中濃度很低，一般不易達到有效濃度，故不適用於抗全身性感染。臨床一般用於治療泌尿系感染、腸道感染以及作外用消毒劑。1972年，中國開始用呋喃唑酮治療胃及十二指腸潰瘍，據報導近期療效較好。呋喃類藥物的不良反應為噁心、嘔吐、頭痛等，一般在減量後消失，偶爾發生過敏性皮疹，應立即停藥。較大劑量可抑制精子發生，引起低血壓。有先天性紅細胞6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的病人可發生溶血性貧血。呋喃西林還可致末梢神經炎。
硝基咪唑類藥物
甲硝唑（甲硝噠唑，滅滴靈）為人工合成的硝基咪唑類化合物。對各種專性厭氧菌有強大殺菌作用，對需氧菌、兼性厭氧菌及微需氧菌無作用。作用機理尚未完全闡明，甲硝唑擴散進入需氧菌和厭氧菌程度相似，但在需氧菌中，仍保持原形，而在厭氧菌中，甲硝噠唑降解，結果細胞內原形藥物濃度下降，細胞內外形成濃度梯度，促進厭氧菌對藥物的攝取。同時，甲硝噠唑的降解產物抑制DNA合成，導致細菌死亡。口服吸收迅速完全，組織分布廣泛，60～70％的藥物以原形由尿排出。臨床主要用於陰道滴蟲病、阿米巴病、雅爾氏鞭毛蟲病等，是治療和預防厭氧菌感染的首選藥物之一。毒副作用主要有胃腸道反應，偶有白細胞減少，長療程大劑量使用可有外周神經病症状等。早期妊娠者慎用，有中樞神經系統疾患者禁用。
其他具有抗厭氧菌作用的硝基咪唑類藥物有：替硝唑、奧硝唑和尼莫拉唑。
其他類
硝咪唑屬硝基雜環類藥物。用於治療血吸蟲病、阿米巴病、麥地那龍線蟲病和類圓線蟲病，對許多需氧菌和厭氧菌也具有抗菌作用。
參看
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