第三代頭孢菌素

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第三代頭孢菌素革蘭陽性菌的抗菌效能普遍低於第一代(個別品種相近),對革蘭陰性菌的作用較第二代頭孢菌素更為優越。 這類藥物包括:頭孢噻肟頭孢他定頭孢哌酮頭孢唑肟頭孢曲松頭孢克肟頭孢地嗪等。

目錄

抗菌譜擴大

第三代頭孢菌素的抗菌譜比第二代又有所擴大,對銅綠假單胞菌沙雷桿菌不動桿菌、消化球菌、以及部分脆弱擬桿菌有效(不同品種藥物的抗菌效能不盡相同)。對於糞鏈球菌、難辨梭狀芽胞桿菌等無效。耐酶性能強 對第一代或第二代頭孢菌素耐藥的一些革蘭陰性菌株,第三代頭孢菌素常可有效。

在醫學上的作用

第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的作用弱,不能用於控制金黃色葡萄球菌感染。近年來發現一些新品種如頭孢匹羅(Cefpirome)等,不僅具有第三代頭孢菌素的抗菌性能,還對葡萄球菌有抗菌作用,稱為第四代頭孢菌素

關於第一至第四代的劃分不僅適用於頭孢菌素,其他的一些β-內醯胺抗生素也可按此分代。

不良反應

(l)過敏反應: 頭孢菌素可致皮疹蕁麻疹哮喘、藥熱、血清病樣反應、血管神經性水腫過敏性休克等。頭孢菌素的過敏性休克類似青黴素休克反應。兩類藥物間呈現不完全的交叉過敏反應。一般地說,對青黴素過敏者約有10%~30%對頭孢菌素過敏,而對頭孢菌素過敏者絕大多數對青黴素過敏,需要警惕。

應用頭孢菌素時注意:①對青黴素過敏及過敏體質者應慎用,也曾有個別患者用青黴素不過敏而換用頭孢菌素髮生過敏。②有的產品在說明書中規定用前皮試,應參照執行。皮試液參考濃度300pg/ml。皮試結果的判斷按青黴素皮試的規定。③發生過敏性休克可參照青黴素休克同樣處理。

(2)胃腸道反應和菌群失調: 多數頭孢菌素可致噁心嘔吐食欲不振等反應。本類藥物強力地抑制腸道菌群,可致菌群失調,引起維生素B族和K缺乏。也可引起二重感染,如偽膜性腸炎念珠菌感染等,尤以第二、三代頭孢菌素為甚。

(3)肝毒性:多數頭孢菌素大劑量應用可導致氨基轉移酶、鹼性磷酸酯酶、血膽紅素等值的升高。

(4)造血系統毒性:偶可致紅細胞或白細胞減少、血小板減少、嗜酸性細胞增多等。

(5)腎損害:絕大多數的頭孢菌素由腎排泄,偶可致血液尿素氮(BUN)、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。頭孢噻啶的腎損害作用最顯著。頭孢菌素與高效利尿藥氨基糖苷類抗生素合用,腎損害顯著增強。

(6)凝血功能障礙: 所有的頭孢菌素都有抑制腸道菌群產生維生素K,因此具有潛在的致出血作用。具有硫甲基四氮唑側鏈的頭孢菌素尚在體內干擾維生素K循環,阻礙凝血酶原的合成,擾亂凝血機制,而導致比較明顯的出血傾向。在7位C原子的取代基中有C00H基團的頭孢菌素有阻抑血小板凝聚的功能,而使出血傾向更加重。凝血功能障礙的發生與藥物的用量大小、療程長短直接有關。

(7)與乙醇聯合應用產生「雙硫醒」反應雙硫醒能抑制乙醛脫氫酶,使飲酒者體內乙醛蓄積產生難受反應而用於戒酒。含硫甲基四氮唑基團的頭孢菌素有類雙硫醒的功能。當與乙醇(即使很少量)聯合應用時,也可引起體內乙醛蓄積而呈「醉酒狀」。

常用第三代頭孢菌素

參看

參考文獻

第一代頭孢菌素 第二代頭孢菌素 第三代頭孢菌素 第四代頭孢菌素
抗菌譜 革蘭陽性(+++)革蘭陰性(-) 革蘭陽性(++)革蘭陰性(++)厭氧菌(+)銅綠假單胞菌(-) 革蘭陽性(+)革蘭陰性(+++)厭氧菌(++)銅綠假單胞菌(++) 革蘭陽性(+++)革蘭陰性(++++)厭氧菌(+)
常用注射藥 頭孢噻吩(先鋒1)、頭孢唑林(先鋒5)、頭孢拉定(先鋒6)、頭孢乙氰(先鋒7)、頭孢匹林(先鋒8)、頭孢硫脒(先鋒18)、頭孢西酮 頭孢呋辛頭孢孟多頭孢替安頭孢尼西頭孢雷特 頭孢噻肟頭孢唑肟頭孢曲松頭孢地嗪頭孢他定頭孢哌酮頭孢匹胺頭孢甲肟頭孢磺啶 頭孢匹羅頭孢吡肟頭孢利定
常用口服藥 頭孢氨苄(先鋒4)、頭孢拉定(先鋒6)、頭孢羥氨苄 頭孢呋辛酯頭孢克洛 頭孢克肟頭孢特侖酯頭孢他美酯頭孢布烯頭孢地尼頭孢泊肟酯頭孢妥侖匹脂
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