頭孢唑肟

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頭孢唑肟,英文名Ceftizoxime,中文別名安保速靈、安普西林、去甲噻肟頭孢菌素、去甲醯氧甲基唑肟頭孢菌素頭孢去甲噻肟、頭孢去甲噻肟,英文別名Ceftizox、CeftizoximeSodium,西醫藥物。

目錄

別名

頭孢去甲噻肟、益保世靈、去甲氨噻肟頭孢菌素、安普西林、去甲醯氧甲基唑肟頭孢菌素、安保速靈、頭孢唑肟鈉、施福澤、 去甲噻肟頭孢菌素鈉;

頭孢唑肟

  

外文名

Ceftizoxime Sodium , Epocelin, CTZ、CZX, CFX, FK-749

  

性狀

常用其鈉鹽,為白色或淺灰黃色結晶性粉末,幾無臭,易溶於水,略溶於甲醇,幾不溶於乙醇丙酮氯仿中。水溶液pH為6~8。  

作用與用途

本品為半合成的第三代頭孢菌素,抗菌譜較廣,與頭孢噻肟相似。對一些革蘭陽性菌有中度的抗菌作用

對革蘭陰性菌的作用強,抗菌譜包括:金黃色葡萄球菌鏈球菌屬、肺炎球菌、流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、克雷白桿菌變形桿菌及腸細菌屬等。耐第一代頭孢菌素和慶大黴素的一些革蘭陰性菌可對本品敏感。但糞鏈球菌和耐甲氧西林葡萄球菌對本品不敏感。 主要用於敏感細菌所致敗血症呼吸系統感染、泌尿及生殖系統感染、胸膜炎腹膜炎膽囊炎、宮腔感染、附件炎腦膜炎創傷燒傷繼發感染。由於本品系從腎臟排泄,對腎盂腎炎尿路感染療效尤為顯著。  

劑量與用法

靜注,成人劑量為2g~4g/日,分~4次注射;小兒用量為每日mg~80mg/kg,分~3次注射。靜注時

可用注射用水生理鹽水或等滲葡萄糖注射液10ml~40ml溶解,緩慢注射;亦可加入10%葡萄糖注射液或胺基酸輸液中供靜脈滴注。一般可溶於100ml輸液中,於30分鐘左右滴完。  

副作用

1 過敏反應引起的主要症状皮疹蕁麻疹瘙癢紅斑藥物熱等,對藥物有過敏史者要慎用。必要時

可作皮試。 2 胃腸道反應如噁心嘔吐腹瀉等。 3 靜注1次大量,可引起血管痛及血栓性靜脈炎,故宜減慢注射速度。 4 可發生眩暈頭痛等反應。  

規格

注射劑:每瓶0.5g、1g。  

藥理藥效

抗菌譜與頭孢噻肟近似,對一些革蘭陽性菌有中度的抗菌作用,對革蘭陰性菌的作用強,主要敏感菌有金

黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎鏈球菌、嗜血桿菌屬、奈瑟菌、大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、沙雷桿菌、枸櫞酸桿菌、各型變形桿、傷寒桿菌痢疾桿菌、消化鏈球菌、消化球菌梭狀芽胞桿菌等。耐第一代頭孢菌素和慶大黴素的一些革蘭陰性菌可對本品敏感。但糞鏈球菌和耐新青黴素的葡萄球菌對本品不敏感。本品口服不吸收。靜注0.5g後5分鐘血藥液濃度為59μg/ml,30分鐘時約為25μg/ml,有效血藥濃度約可維持4小時。在體內幾不代謝,主要由尿液排出。靜注1g後8小時,尿藥濃度尚可達30μg/ml,在體內分布廣,可滲入各種體液中,也可滲入腦脊液中。本品的半衰期約為1.2小時。

頭孢唑肟為注射用第三代頭孢菌素、抗菌譜與頭孢噻肟相似,對大腸桿菌、肺炎桿菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、某些枸椽酸桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬的MIC90≤0.12mg/L,0.5mg/L的濃度可抑制90%普羅菲登菌屬、沙雷菌屬和某些腸桿菌屬和流感桿菌;淋球菌和腦膜炎球菌對本品高度敏感。頭孢唑肟對綠膿桿菌的作用較差,本品對金葡菌表皮葡萄球菌亦有良好抗菌作用,但耐甲氧西林金葡菌和腸球菌屬對本品高度耐藥。本品對各種鏈球菌有較強的抗菌活性;對脆弱類桿菌作用差。本品對多種β內醯胺酶穩定。  

動力學

肌肉注射頭孢唑肟1g,血藥峰濃度於1h到達,為38.87mg/L。靜脈推注(5min)1g的即刻血藥濃度為

頭孢菌素

159.32mg/L,靜脈滴注本品1g(30min)即刻血藥濃度為84mg/L,三種給藥途徑的血清半減期相仿,為1.7~1.9h。頭孢唑肟組織分布良好,靜脈推注1g後,膽囊膽汁眼房水、痰液、胸水羊水臍帶血、乳汁和骨組織均可達較高藥物濃度,靜注2g後前列腺組織濃度為16mg/kg。本品有一定量進入腦脊液中。給藥量的70%~80%於24h內以原形自尿中排出,血清蛋白結合率為31%。  

適應症

臨床應用于敏感菌所致的肺炎、支氣管炎、胸膜炎、腹膜炎,以及皮膚和軟組織、尿路、膽道、骨和關

皮疹

節、五官創面前列腺素等部位的感染,也用於敗血症和腦膜炎。本品主要用於大腸桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌、沙雷菌、流感桿菌、淋球菌等敏感菌株所致的呼吸道感染、泌尿生殖道感染、敗血症、腹腔感染、皮膚軟組織感染、骨關節感染、婦科感染及敏感菌株所致的腦膜炎。  

不良反應

1、青黴素過敏及過敏體質者慎用.可引起胃腸道反應:噁心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉.可有一時性眩暈,頭

細胞間質

痛.個別病例有皮疹,藥熱.頭孢唑肟毒性低,不良反應發生率約2.9%,其中皮疹、藥物熱約2%,噁心、嘔吐、食欲不振和腹瀉等消化道反應約發生於0.7%的患者,少數患者可見一過性的鹼性磷酸酶和血清轉氨酶升高血小板增多,偶見暫時性血尿素氮肌酐增高者。偶有休克發生,要嚴密觀察。

2、當有不適感、口內異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等症状時要立即停止用藥。偶有皮疹、蕁麻疹、紅斑、發燒淋巴腺腫、麻木、頭痛等症状。時有粒細胞減少、嗜酸性白細胞增多,偶有紅細胞減少溶血性貧血血小板減少等。偶見GOT、GPT、ALP、膽紅質升高及黃疸。時有BUN上升、肌酐值升高、少尿蛋白尿腎功能異常,故對尿的改變要充分觀察。偶有發燒、腹痛、白細胞增多、粘液血便伴劇烈腹瀉為主的重症大腸炎,內窺鏡下顯示有偽膜斑形成的偽膜性腸炎

3、當有腹痛、頻繁的腹瀉發生時,要立即停止用藥,並進行適當處理。偶見菌群失調:如口內炎、念珠菌

症。偶見維生素K缺乏症(低纖維蛋白血症出血傾向等)和維生素B組缺乏症(舌炎、口內炎、食欲不振、神經炎)等。  

禁忌

對青黴素過敏或過敏體質者慎用,對頭孢菌素類過敏者禁用。嚴重腎功能減退者適當調整劑量。孕婦採用

應權衡利弊。對不能進食或非經口攝取營養者、高齡者、惡液質等患者(有出現維生素K缺乏症的情況,要嚴密的觀察)應慎用。對新生兒及孕婦用藥的安全性尚不清楚。  

相互作用

頭孢唑肟與氨基糖甙類聯合呈現協同抗菌作用,但兩者不能在同一容器內注射,因前者可使後者失活。  

製劑

粉針劑:每支含本品0.5g,1.0g。粉針劑:0.5/瓶,1g/瓶。室溫保存有效期2年。

儲藏室溫保存。有效期二年。  

副作用

1、 過敏反應引起的主要症状是皮疹、蕁麻疹、瘙癢、紅斑及藥物熱等,對藥物有過敏史者要慎用。必要

時可作皮試。

2 、胃腸道反應如噁心、嘔吐、腹瀉等。

3、 靜注1次大量,可引起血管痛及血栓性靜脈炎,故宜減慢注射速度。

4 、可發生眩暈、頭痛等反應。  

注射用頭孢唑肟鈉

藥理作用

本品屬第三代頭孢菌素,具廣譜抗菌作用,對多種革蘭陽性菌和革蘭陰性菌產生的廣譜(內醯胺酶(包括青

肺炎

黴素酶和頭孢菌素酶)穩定。本品對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等腸桿菌科細菌有強大抗菌作用,銅綠假單胞菌等假單胞菌屬和不動桿菌屬對本品敏感性差。頭孢唑肟對流感嗜血桿菌和淋病奈瑟球菌有良好抗菌作用。本品對金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的作用較第一、第二代頭孢菌素為差,耐甲氧西林金黃色葡萄球菌和腸球菌屬對本品耐藥,各種鏈球菌對本品均高度敏感。消化球菌、消化鏈球菌和部分擬桿菌屬等厭氧菌對本品多呈敏感,艱難梭菌對本品耐藥。本品作用機製為本品通過抑制細菌細胞壁粘肽生物合成而達到殺菌作用。本品為白色或淡黃色結晶性粉末。  

動力學

肌內注射本品0.5g或1.0g後血藥峰濃度(Cmax)分別為13.7mg/L和39mg/L,於給藥後1小時到達。靜脈

射本品2g或3g,5分鐘後血藥峰濃度(Cmax)分別為131.8mg/L和221.1mg/L。頭孢唑肟廣泛分布於全身各種組織和體液中,包括胸水、腹水、膽汁、膽囊壁、腦脊液(腦膜炎症時)、前列腺液和骨組織中均可達治療濃度。蛋白結合率30%。本品血消除半衰期(t1/2β)為1.7小時。在體內不代謝,24小時內給藥量的80%以上以原形經腎排泄,因此尿液中藥物濃度高。丙磺舒可使頭孢唑肟的腎清除減少,血藥濃度增高。  

適應症

敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、敗血症、皮膚軟組織感染、骨和關節感染、肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致腦膜炎和單純性淋病。  

用法用量

1、成人常用量:一次~2g,每8~12小時1次;嚴重感染者的劑量可增至一次~4g,每8小時1次。治療非複雜性尿路感染時,一次g,每12小時1次。

2、6個月及6個月以上的嬰兒和兒童常用量:按體重一次mg/kg,每6~8小時1次。

細菌

3、腎功能損害者:腎功能損害的患者需根據其損害程度調整劑量。在給予0.5~1g的首次負荷劑量後,腎功能輕度損害的患者(內生肌酐清除率Clcr為50~79ml/分鐘)常用劑量為一次g,每8小時1次,嚴重感染時一次0.75~1.5g,每8小時1次;腎功能中度損害的患者(Clcr為5~49ml/分鐘)常用劑量為一次~0.5g,每12小時1次,嚴重感染時一次0.5~1g,每12小時1次;腎功能重度損害需透析的患者(Clcr為0~4ml/分鐘)常用劑量為一次g,每48小時1次或一次g,每24小時1次,嚴重感染時一次0.5~1g,每48小時1次或一次g,每24小時1次。血液透析患者透析後可不追加劑量,但需按上述給藥劑量和時間,在透析結束時給藥。本品可用注射用水、氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液溶解後緩慢靜脈注射,亦可加在10%葡萄糖注射液、電解質注射液或胺基酸注射液中靜脈滴注30分鐘~2小時。  

不良反應

1、皮疹、瘙癢和藥物熱等過敏反應、腹瀉、噁心、嘔吐、食欲不振等。

2、鹼性磷酸酶、血清氨基轉移酶輕度升高、暫時性血膽紅素、血尿素氮和肌酐升高等。

3、貧血(包括溶血性貧血)、白細胞減少嗜酸性粒細胞增多或血小板減少少見。

4、偶見頭痛、麻木、眩暈、維生素K和維生素B缺乏症、過敏性休克

5、極少數病人可發生粘膜念珠菌病

6、注射部位燒灼感、蜂窩織炎靜脈炎(靜脈注射者)、疼痛、硬化和感覺異常等。  

禁忌

對本品及其他頭孢菌素過敏者禁用。  

注意事項

1、擬用本品前必須詳細詢問患者先前有否對本品、其他頭孢菌素類、青黴素類或其他藥物的過敏史,因為在青黴素類和頭孢菌素類等β內醯胺類抗生素之間已證實存在交叉過敏反應。在青黴素類抗生素過敏患者中約5%~10%可對頭孢菌素出現交叉過敏反應。因此有青黴素類過敏史患者,有指征應用本品時,必須充分權衡利弊後在嚴密觀察下慎用。如以往發生過青黴素休克的患者,則不宜再選用本品。如應用本品時,一旦發生過敏反應,需立即停藥。如發生過敏性休克,需立即就地搶救,給予腎上腺素、保持呼吸道通暢、吸氧、糖皮質激素及抗組胺藥等緊急措施。

2、對診斷的干擾:抗球蛋白(Coombs)試驗可出現陽性。用Bendict、Fehling及Clinitest試劑檢查尿糖可呈假陽性。血清鹼性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基轉移酶門冬氨酸氨基轉移酶或血清乳酸脫氫酶值可增高。

3、幾乎所有的抗生素都可引起假膜性腸炎,包括頭孢唑肟。如在應用過程中發生抗生素相關性腸炎,必須立即停藥,採取相應措施。

肺炎

4、有胃腸道疾病病史者,特別是結腸炎患者應慎用。易發生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏性體質者慎用。不能很好進食或非經口攝取營養者、高齡者、惡液質等患者應慎用,因為有出現維生素K缺乏症的情況。

5、雖然本品未顯示出對腎功能的影響,應用本品時仍應注意腎功能,特別是在那些接受大劑量治療的重症病人中。

6、與其他抗生素相仿,過長時間應用本品可能導致不敏感微生物的過度繁殖,需要嚴密觀察,一旦發生二重感染,需採取相應措施。

7、一次大劑量靜脈注射時可引起血管痛、血栓性靜脈炎,應盡量減慢注射速度以防其發生。

8、本品溶解後在室溫下放置不宜超過7小時,冰箱中放置不宜超過48小時。6個月以下小兒使用本品的安全性和有效性尚未確定。動物實驗中沒有發現本品對生殖能力和胎兒有損害,但妊娠期用藥的安全性尚不清楚,孕婦只在有明確指征時應用。本品有少量可分泌至乳汁中,哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。老年患者常伴有腎功能減退,應適當減少劑量或延長給藥間期。  

相互作用

雖然尚無本品與其他藥物相互作用的報導,但有其他頭孢菌素與氨基糖苷類抗生素聯合應用時出現腎毒性的報導。  

製劑與貯藏

按C13H13N5O5S2計(1)0.5g(50萬單位)(2)1g(100萬單位)

儲藏密閉,在涼暗乾燥處保存。  

藥物應用分析

目的

評價頭孢唑肟國產品治療細菌性感染的療效和安全性。方法:採用多中心隨機雙盲對照臨床觀察,共160例患呼吸道或泌尿道感染的病人入組,國產品組和進口品組各80例。治療方法均為頭孢唑肟2g,每日二次,療程7~14天。結果:國產品組和進口品組的痊癒率分別為62.5%(50/80)、56.25%(45/80),有效率均為90%(72/80),細菌清除率分別為87.1%(54/62)和90.3%(56/62),不良反應發生率分別為8.75%(7/80)和7.50%(6/80)。經統計學分析均無顯著差異(P>0.05)。結論:國產注射用頭孢唑肟治療呼吸道感染和泌尿道感染的療效和安全性與進口頭孢唑肟相仿。

武漢普生製藥有限公司、成都欣捷高新技術開發有限公司研製的注射用頭孢唑肟鈉,屬化學藥品第四類新藥,經國家食品藥品監督管理局批准(藥物臨床研究批件號:2003L02046),由重慶醫科大學附屬第一醫院國家藥品臨床研究基地負責,以重慶醫科大學附屬第一醫院、重慶醫科大學附屬第二醫院、第三軍醫大學新橋醫院為參研單位,按新藥評審要求對呼吸系統感染及泌尿系統感染進行80對隨機雙盲對照研究,從而對本品治療細菌性感染的有效性及安全性進行評價。  

材料與方法

研究設計採用多中心隨機雙盲對照試驗。

藥品及給藥方法試驗藥:注射用頭孢唑肟鈉,每瓶含1.0g,由武漢普生製藥廠提供,批號:030801。對照藥:注射用頭孢唑肟鈉(益保世靈),每瓶含1.0g,由西南藥業股份有限公司分裝,批號:20030901。給藥方法均為:每次g,日2次,靜脈滴注,療程:7~14天。  

病例選擇

入選標準:年齡18~70歲的住院或門診患者。用藥前做頭孢唑肟鈉皮試為陰性。⑶經臨床確診為細菌感染,需至少3天以上的靜脈給藥治療的患者。通過細菌學檢查,80%以上的受試者細菌培養需陽性,少部分細菌培養陰性的受試者,必須有細菌感染的臨床症状、體征及相應的實驗室檢查結果。受試者試驗前72小時內未用過其他抗生素治療,或經其他抗生素治療無效而細菌學檢查為陽性並單獨用此藥治療者。受試者需簽署知情同意書。⑺疾病診斷標準:按照《實用內科學》第十版(上海醫科大學《實用內科學》編委會,陳灝珠主編,人民衛生出版社出版)

排除標準:對青黴素或頭孢菌素有過敏史者,或為高敏體質者,或本次試驗用頭孢唑肟鈉皮試陽性者。嚴重心、肝(心功能分為四級,屬3~4級者,TBIL或ALT>正常值1.5倍)、腎功能不全(Cr>133μmol/L)或造血功能障礙、出血傾向及出血性疾病患者;有精神、神經系統疾患以及晚期腫瘤患者;兒童、妊娠或哺乳期婦女;⑸依從性差或生命垂危,不能完成療程者非細菌性感染者;已參加過本次試驗或入選前三個月內參加過其他藥物試驗者;泌尿系統結核或腫瘤、活動性肺結核患者或合併有肺癌膿胸、影響肺的膠原病囊性纖維化等影響研究結果的患者;免疫功能缺陷者;⑽由對頭孢唑肟鈉耐藥的細菌所引起的感染者;吸毒者;⑿需全身聯合應用其他抗菌藥物治療者。

剔除標準:試驗過程中發現有不符合試驗方案者;試驗期間加用或換用其它抗生素者;用藥不足72小時或因故中斷治療,無法評價療效者;因嚴重不良反應停藥者不納入療效分析,但應納入不良反應統計;⑸失訪;⑹研究人員認為需退出試驗的任何情況。

停藥標準:⑴依從性差、不能按試驗方案完成試驗者;出現嚴重不良反應或化驗值明顯異常、不宜繼續用藥者;⑶用藥72小時病情無改善者或有加重者病人或家屬要求停藥者。

病種與菌種病種為呼吸道和泌尿道感染,以中重度急性細菌感染為主,選擇對實驗藥和對照藥均敏感的致病菌。  

觀察項目

臨床觀察試驗期間每日詳細觀察患者症状、體征變化,並按觀察表要求準確記錄。記錄不良反應。

實驗室及輔助檢查血常規尿常規肝腎功能、心電圖在用藥前24h內,停藥後第1天各查一次。育齡婦女入組前需做尿妊娠試驗檢查。胸片檢查:泌尿系統感染不做此檢查;下呼吸道感染用藥前做一次,若用藥前有異常,則需停藥後再做一次。  

細菌學檢查

細菌培養:用藥前及停藥後第一日各作一次,用藥前致病菌陽性率應達80%以上。菌種保留。

紙片法藥敏測定:各參研單位在分離出致病菌後,測定細菌對頭孢唑肟鈉、頭孢噻肟/克拉維酸頭孢三嗪阿齊黴素左旋氧氟沙星阿米卡星紙片的敏感性。

MIC測定:各參研單位應將分離菌株送至臨床試驗組長單位,集中測定以上6種抗生素的MIC值。

療效評價標準臨床療效按痊癒、顯效、進步、無效四級評定。痊癒與顯效合計為有效,並據此計算有效率。細菌學療效按清除、部分清除、未清除、替換和再感染五級評定。

不良事件的記錄與報告按不良事件與試驗藥物關係的判定分級:即肯定有關、很可能有關、可能有關、不太可能有關、無法評價及未評價。前三者計為不良反應,統計不良反應的發生率。

統計分析臨床試驗資料用SAS6.12統計軟體進行統計分析。  

結果

一般資料自2004年2月至2004年9月,三個試驗中心共治療細菌性感染病例為160例,納入療效分析的合格病例共160例,無脫落病例,無退出病例。故納入療效分析160例,安全性評價160例,其中國產組80例,進口品組80例,對二組在性別、平均年齡、體重、病情程度、入組前疾病種類、合併用藥、治療前發熱情況、白細胞升高和細菌陽性率等資料進行統計,兩組均無顯著性差異(P>0.05),說明本組隨機對照試驗達到了均勻分布的要求,兩組可比性較好。  

療效評價

臨床療效評價國產品組共治療呼吸道和泌尿道病人80例,治癒50例,顯效22例,進步8例,痊癒率62.50%,總有效率為90%;進口品組共治療80例,治癒45例,顯效27例,進步8例,痊癒率56.25%,總有效率90%,二組統計學檢驗無顯著差異(P>0.05)。

細菌學療效分析國產品組和進口品組各分離出62株細菌,對細菌的清除率分別為87.1%,90.3%,陰轉率分別為83.9%和90.3%。對革蘭陽性菌的清除率國產品組為88%,進口品組為94.1%;對革蘭陰性菌的清除率國產品組為86.5%,進口品組為88.9%。經統計學分析無顯著差異(P>0.05)。

分離細菌體外抗菌活性測定共分離細菌124株,其中革蘭陽性菌42株,革蘭陰性菌82株。紙片法藥敏試驗顯示對革蘭陽性菌的敏感性頭孢唑肟為81%,對革蘭陰性菌的敏感率為86.6%,總敏感率為84.7%。對存活的118株細菌進行MIC測定,結果顯示頭孢唑肟對革蘭陽性菌中的金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、鏈球菌(除外腸球菌),革蘭陰性菌中的大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、流感嗜血桿菌、卡它莫拉菌、奇異變形桿菌、沙雷氏菌等常見細菌有較強抗菌活性。

藥物安全性評價國產品組共發現7例病人發生12起不良事件,發生率為8.75%;進口品組共有6例病人發生9起不良事件(有1例為剔除病人),發生率7.50%,二組各有1例輕度白細胞下降隨訪未能恢復正常,其餘未經特殊處理自行緩解或恢復正常。二組病人的不良反應發生率經統計學檢驗無顯著性差異(P>0.05)。  

結論

頭孢唑肟鈉是日本藤澤藥品工業株式會社中央研究所開發的第三代頭孢菌素類抗生素,抗菌譜廣,體內、外試驗表明它對革蘭陽性及革蘭陰性細菌均有良好的抗菌作用,尤其對革蘭陽性球菌中的肺炎球菌、鏈球菌(除腸球菌外),革蘭陰性桿菌中的大腸桿菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、吲哚陽性變形桿菌、流感嗜血桿菌等有很強的抗菌力;另外,對很多頭孢菌素類抗生素有抗藥性檸檬酸細菌屬、腸細菌屬、沙雷菌屬和包括類桿菌在內的厭氧菌也有明顯的抗菌活性。

本品對各種細菌產生的β內醯胺酶穩定,因此,對產β內醯胺酶的細菌的抗菌力亦強。本品消除半衰期約1.4~1.8小時,在體內不代謝,約90%經腎以原型排出。頭孢唑肟鈉在痰液、胸水、膽汁、脊髓液及扁桃體、膽囊、子宮、前列腺等組織液或器官內滲透性良好,有炎症時,也可進入腦脊液中。本品多次靜注後血液內無蓄積,不良反應少,耐受性好。本臨床試驗研究國產頭孢唑肟臨床療效和安全性,結果表明,國產品組和進口品組的痊癒率分別為62.5%(50/80)、56.25%(45/80),有效率均為90%(72/80);細菌清除率分別為87.1%(54/62)和90.3%(56/62),陰轉率分別為83.9%和90.3%;體外抗菌試驗顯示對臨床常見革蘭陽性細菌和革蘭陰性細菌均有良好抗菌活性,對分離出的124株細菌總敏感率為84.7%;不良反應發生率分別為8.75%(7/80)和7.50%(6/80)。以上經統計學分析無顯著差異(P>0.05)。

綜上所述,國產頭孢唑肟與進口品相比治療呼吸道與泌尿道感染療效相似,不良反應少,抗菌活性強,對敏感細菌清除率高,與文獻報導相仿。  

支原體感染疾病治療

分組

200例均為我院住院患兒,對頭孢類藥物過敏者除外,隨機分為兩組,其中頭孢唑肟鈉組100例,男44例,女56例,年齡3~12歲,平均(5.7±1.3)歲;對照組100例,男41例,女59例,年齡3~12歲,平均(5.8±1.4)歲。200例患兒均在臨床診斷為肺炎同時即取靜脈血檢測支原體特異性抗體及冷凝集檢查,其結果均為陽性〔1〕。兩組資料年齡、性別、病程、病情經統計學處理無顯著性差異(P>0.05)。  

治療方法

治療組給予頭孢唑肟鈉(西南藥業生產)40mg~80mg/kg.d溶於100ml10%葡萄糖注射液,靜脈滴注,每日二次,療程7~10d,對照組給予頭孢唑啉(蘇州益良藥業生產)20mg~100mg/kg.d溶於100ml10%葡萄糖注射液,靜脈滴注,每日二次,療程7~10d。

療效判斷標準按照衛生部「抗菌藥物臨床研究指導原則」進行療效標準評價。痊癒:治療後症状、體征、實驗室檢查和病原學檢查均恢復正常。顯效:治療後病情明顯減輕,但上述4項中有1項未完全恢復正常。有效:用藥後病情有所好轉,但不夠明顯。無效:用藥72h臨床症状或體征仍在或加重,用藥3d病情加重,而改用其他抗生素。以痊癒、顯效病例數計算臨床有效率。  

結果

臨床療效見表1,經X2檢驗,P0.05)

2治療組與對照組不良反應比較

組別例數噁心嘔吐皮疹腹瀉藥物熱發生率(%)

治療組100 2(2)4(4)1(1)1(1)8.0對照組100 3(3)4(4)2(2)1(1)10.0

頭孢唑肟鈉為半合成的第三代頭孢菌素,其特點是抗菌譜廣,對肺炎鏈球菌、肺炎球菌、流感嗜血桿菌、大腸桿菌等均敏感〔2〕,本文用頭孢唑肟鈉治療100例小兒急性呼吸道感染,有效率為96%,明顯優於對照組頭孢唑啉75%。

應用頭孢唑肟鈉的過程中未發現血象和尿常規異常,亦無肝、腎功能損害,僅出現輕微胃腸道反應和皮診,與頭孢唑啉相比,無顯著差異,頭孢唑啉在臨床使用時,也是較為安全的藥物。

臨床結果表明頭孢唑肟治療小兒急性呼吸道感染療效好,療程短,副作用少,值得推廣使用。  

致過敏性休克

例l,女,28歲,因腰痛尿頻3d於1999年3月入院,既往無藥物過敏史。查體:神清合作,心肺(-),肝脾(-),左腎區叩痛膀胱區輕壓痛,雙下肢不腫。尿常規顯示:RBC l-2/HP,WBC 7-10/HP,細胞l-3/HP,入院診斷:尿路感染。給予頭孢唑肟鈉(西南藥業股份有限公司,批號981101)2g,加入5%葡萄糖注射液250ml中靜脈滴注,用藥5min後患者突然感到胸悶、氣促、呼吸困難喉部異物感,血壓90/60mmHg,考慮頭孢唑肟鈉所致過敏反應,立即停藥,予地塞米松10mg,iv,異丙嗪25mg,im,氫化可的松200mg加入5%葡萄糖注射液250ml中靜脈滴注,吸氧等搶救,20min後上述症状明顯減輕,2h後症状消失,血壓恢復至105/60mmHg,換用其他抗生素治療,痊癒出院。

例2,女,64歲,因雙下肢麻木不適於1999年11月入院,診斷為周圍神經炎,既往有慢性支氣管炎史5年,無藥物過敏史及哮喘病史。入院後因受涼出現咳痰體溫37.8℃,脈搏82次/min,血壓llO/75mmHg,神清合作,口唇發紺,雙肺有少許濕鳴音,無哮鳴音,心率82次/min,律齊,心(-),考慮慢性支氣管炎急性發作,給予頭孢唑肟鈉(西南藥業股份有限公司,批號990801)3g,加5%葡萄糖注射液250ml靜脈滴注,用藥32min,患者突然呼吸困難,心悸氣促,大汗,口唇發紺,雙肺濕鳴音及散在哮鳴音,心率132次/min,血壓98/45mmHg,診斷為頭孢唑肟鈉的過敏反應,立即停藥,予地塞米松10mg,iv,氫化可的松300mg加5%葡萄糖注射液250ml靜脈滴注,異丙嗪25mg,im,尼可剎米0.375g、洛貝林3mg,iv,並補充水及電解質,lh後情況好轉,4h後上述症状及體征消失,換用克林黴素治療感染,未發生過敏反應。

頭孢唑肟鈉為半合成的第三代頭抱菌素,對一些G+菌有中度的抗菌作用,對G-菌的作用強,廣泛用於臨床,除產生過敏、腹瀉、噁心、嘔吐、藥物熱等頭孢菌素所共有的不良反應外,不良反應較少,報導有劇烈頭痛、溶血性貧血等不良反應,引起過敏性休克的病例極為少見,該2例患者既往無藥物過敏史,均為首次用藥中發生,1例為用藥5min發生,另1例為32min發生,因此我們建議:老年患者及有過敏史患者在應用該藥前應做皮試,皮試液濃度為300ug/ml;在使用過程中,也要控制輸注速度和時間,嚴密觀察,發生異常情況,應立即停止用藥,並進行積極搶救治療,保證臨床用藥安全

參看

第一代頭孢菌素 第二代頭孢菌素 第三代頭孢菌素 第四代頭孢菌素
抗菌譜 革蘭陽性(+++)革蘭陰性(-) 革蘭陽性(++)革蘭陰性(++)厭氧菌(+)銅綠假單胞菌(-) 革蘭陽性(+)革蘭陰性(+++)厭氧菌(++)銅綠假單胞菌(++) 革蘭陽性(+++)革蘭陰性(++++)厭氧菌(+)
常用注射藥 頭孢噻吩(先鋒1)、頭孢唑林(先鋒5)、頭孢拉定(先鋒6)、頭孢乙氰(先鋒7)、頭孢匹林(先鋒8)、頭孢硫脒(先鋒18)、頭孢西酮 頭孢呋辛頭孢孟多頭孢替安頭孢尼西頭孢雷特 頭孢噻肟頭孢唑肟頭孢曲松頭孢地嗪頭孢他定頭孢哌酮頭孢匹胺頭孢甲肟頭孢磺啶 頭孢匹羅頭孢吡肟頭孢利定
常用口服藥 頭孢氨苄(先鋒4)、頭孢拉定(先鋒6)、頭孢羥氨苄 頭孢呋辛酯頭孢克洛 頭孢克肟頭孢特侖酯頭孢他美酯頭孢布烯頭孢地尼頭孢泊肟酯頭孢妥侖匹脂
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