青黴素G
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青黴素G(penicillin G,苄青黴素)由青黴菌培養液中獲得,具有作用強、產量高、價格低廉的特性,目前仍是治療敏感菌的首選藥物。青黴素G一般也叫青黴素。青黴素G是一種有機酸,可與金屬離子或有機鹼結合成鹽。常有的有鈉鹽、鉀鹽、普魯卡因鹽和苄星鹽。主要用其鈉鹽。不耐酸,不耐青黴素酶,不能口服,抗菌譜窄。可引起過敏反應,嚴重者可致過敏性休克。臨床主要用于敏感菌所致急性感染。
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適應證
本藥為治療敏感的革蘭陽性菌、革蘭陽性球菌及螺旋體感染(梅毒螺旋體)的首選藥
- 鏈球菌感染:溶血性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、蜂窩織炎、化膿性關節炎、敗血症等;草綠色鏈球菌引起的心內膜炎;肺炎鏈球菌引起的大葉性肺炎、中耳炎等均以青黴素G作為首選藥。
- 腦膜炎奈瑟菌引起的腦膜炎:雖然青黴素在正常生理狀態下很難通過血腦屏障,但腦膜發炎時,血腦屏障對青黴素的通透性增大,大劑量青黴素G治療有效。
- 螺旋體感染:梅毒、鉤端螺旋體病、螺旋體引起的回歸熱,一般除症状較輕者外,均應大劑量靜脈滴注青黴素G(500萬-2000萬)U/d靜滴,2-4周一個療程。
- 革蘭陽性桿菌感染:與相應抗病毒合用時治療破傷風、白喉、炭疽病。
用法用量
青黴素G常用於肌內注射或靜脈滴注。 肌內注射:成人1日量為80萬-320萬單位,兒童1日量為3萬-5萬單位/kg,分為2-4次給予。 靜脈滴注:適用於重病,如感染性心內膜炎,化膿性腦膜炎患者。成人1日量為240萬-2000萬單位,兒童1日量為20-40萬單位/kg,分4-6次加至少量輸液中做間歇快速靜注。
青黴素鉀通常用於肌內注射,由於注射局部疼痛,可以用0.25%利多卡因注射液作為溶劑。鉀鹽也可靜滴,但必須注意患者體內血鉀濃度和輸液的鉀含量,不可太快。
不良反應
- 常見過敏反應,包括嚴重的過敏性休克和血清病型反應、白細胞減少、藥疹、接觸性皮炎、哮喘發作等。
- 低劑量的青黴素不引起毒性反應。大劑量應用,可出現神經-精神症状,如反射亢進、知覺障礙、幻覺、抽搐、昏睡等,也可導致短暫的精神失常,停藥或降低劑量可恢復。對於少數有凝血障礙的患者,大劑量青黴素可擾亂凝血機制,導致出血。
- 赫氏反應:用青黴素治療螺旋體所引起的感染時,可出現患者症状加重的現象,表現為全身不適、寒戰、高熱、咽痛、肌肉疼痛、心跳急速等,稱為赫氏反應。可能與青黴素殺死大量螺旋體釋放人體內引起的免疫反應。這種反應持續時間不會超過24小時,一般不引起嚴重後果。
禁忌症
對青黴素類藥物過敏的患者禁用。
注意事項
- 青黴素類藥物可導致過敏反應,用前要按照規定的方法進行皮試。
- 重度腎功能損害者應調整劑量或延長給藥間隔。
- 不宜鞘內給藥。
- 青黴素鈉鹽或青黴素鉀鹽的水溶液均不穩定,應現配現用,必須保存時,應放置冰箱中,當天用完為宜。
藥物相互作用
- 丙磺舒可阻滯青黴素類藥物的排泄,聯合應用時可使青黴素類藥物血藥濃度上升。
- 理論上氯黴素、紅霉素、四環素類、林可黴素類、磺胺類等抑菌藥物可能減弱青黴素的殺菌作用,但是在球菌性腦膜炎時常與磺胺嘧啶連用;流感嗜血桿菌性腦膜炎時與氯黴素聯用。
- 與華法林同用,可加強抗凝血作用。
- 同時服用避孕藥,可能影響避孕效果
製劑
- 注射用青黴素鈉:每支(瓶)0.24g(40萬單位)、0.48g(80萬單位)或0.6g(100萬單位)。
- 注射用青黴素鉀:每支0.25g(40萬單位)。
- 注射用普魯卡因青黴素:每瓶40萬單位者,含普魯卡因青黴素30萬單位及青黴素鉀或青黴素鈉10萬單位;每瓶80萬單位其含量加倍。既有長效,又有速效作用。每次肌內注射40萬-80萬單位,每日1次。
藥理學
青黴素G是青黴素類藥物的其中一種,該類藥物有β-內醯胺,由於β-內醯胺類作用於細菌的細胞壁,而人類只有細胞膜無細胞壁,故對人類的毒性較小,除能引起嚴重的過敏反應外,在一般用量下,其毒性不甚明顯,但它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡)所產生的酶,易被其破壞,且其抗菌譜較窄,主要對革蘭氏陽性菌有效。青黴素藥理作用是干擾細菌細胞壁的合成。青黴素的結構與細胞壁的成分粘肽結構中的D-丙氨醯-D-丙氨酸近似,可與後者競爭轉肽酶,阻礙粘肽的形成,造成細胞壁的缺損,使細菌失去細胞壁的滲透屏障,對細菌起到殺滅作用。
參看
- 羧苄西林
- 美洛西林
- 呋苄西林
- 海他西林
- 卡茚西林
- 羥氨苄青黴素-重慶七藥
- 三水氨苄青黴素
- 羥氨苄青黴素棒酸
- 羥氨苄青黴素干糖漿
- 氨苄青黴素鈉栓
- 氨苄青黴素鈉粉針
- 呋苄西林鈉
- 阿莫西林
- 氨苄西林
- 克拉維酸鉀羥氨苄青黴素片
- 青黴素G鉀
- 苯乙二胺青黴素G
- 青黴素類藥物
- 頭孢菌素
參考文獻
- 《新編藥物學》第17版.陳新謙主編
- 《藥理學》楊世傑主編
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出自A+醫學百科 「青黴素G」條目 http://cht.a-hospital.com/w/%E9%9D%92%E9%9C%89%E7%B4%A0G 轉載請保留此連結
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