氟氧頭孢

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氟氧頭孢氟氧頭孢鈉、氟莫克西鈉、氟嗎寧、氧氟頭孢鈉、Flomoxef Sodium、Flumarin、Sodium Flomoxef  

目錄

簡介

氟氧頭孢鈉是一種廣譜的氧頭孢烯(氧雜頭孢菌素)抗菌藥物,對β-內醯胺酶十分穩定。其抗菌譜和其它第三代頭孢菌素相似,對革蘭陽性菌的抗菌作用幾乎與拉他頭孢相同。抗菌性能與第四代頭孢菌素相近。作用機制:氟氧頭孢是一種與拉氧頭孢相似的氧頭孢烯(氧雜頭孢菌素)類抗生素。兩者差異是拉氧頭孢的甲基硫四唑基團被一個羥乙基硫四唑基團所取代。同其它β-內醯胺類抗生素相似,氟氧頭孢可能也是通過與一種或多種青黴素結合蛋白(PBPs)相結合,阻礙細菌細胞壁生物合成,從而達到抑制細菌活性的作用。大多數β-內醯胺類抗生素通過抑制細菌胞壁合成過程中肽聚糖合成的最後一步轉步驟來抑制胞壁的生物合成。據認為β-內醯胺類抗生素中通過β-內醯胺環中的CO-N'健斷裂使酶醯基化而使轉肽酶失活。在β-內醯胺類抗生素作用下,細胞壁合成終止,細菌終因胞壁自溶酶(自溶菌素和胞壁水解酶)持續作用而溶解。抗菌譜:氟氧頭孢被形容為第四代頭孢菌素,因其同第三代頭孢菌素一樣,有極佳的抗革蘭陰性菌活性,而且其對包括金黃色葡萄球菌甲氧西林株(MRSA)在內的多種革蘭陽性菌也有抗菌活性。在體外,16μg/mL或更低濃度的氟氧頭孢能普遍抑制其敏感菌。2μg/mL或更低的氟氧頭孢通常能抑制變形菌屬細菌。氟氧頭孢鈉的體外抗菌譜寬,同頭孢孟多和拉氧頭孢的抗菌譜相似。雖然氟氧頭孢與頭孢噻肟及拉氧頭孢對絕大多數革蘭陰性菌的抗菌活性對腸桿菌科的抗菌活性相似,但後兩種藥物抗陰溝腸桿菌、摩氏摩根菌、大腸桿菌、克雷白菌屬、費氏檸檬酸桿菌的能力優於氟氧頭孢。氟氧頭孢對金黃色葡萄球菌敏感株的抗菌活性與頭孢唑啉頭孢噻吩相當或更強,抗厭氧菌的活性與拉氧頭孢和頭孢西丁相當或更強。氟氧頭孢對假單胞菌及其它革蘭陰性非發酵菌無抗菌活性。藥動學:氟氧頭孢鈉靜滴0.5g、1g或2g,歷時1小時,血藥濃度峰值分別為20μg/mL、45μg/mL和90μg/mL,半衰期(β)分別為73.4、49.2和40分鐘。如用以上劑量靜滴2小時,則血藥濃度峰值分別為10μg/mL、24μg/mL和48μg/mL,半衰期(β)分別為46.2分鐘、57分鐘和69分鐘。藥物吸收後在在體內分布較廣泛,可進入膽汁、痰液、腹水骨盆死腔滲出液以及子宮及附件、中耳粘膜和肺組織中,本品在體內少部分代謝,大部分(85%)以原形經腎隨尿液排泄腎功能減退者排出量減少。  

適應症

氟氧頭孢鈉臨床上用于敏感菌所致的下列感染

1. 呼吸系統感染,如中耳炎咽炎扁桃體炎支氣管炎肺炎等。

2. 腹內感染,如膽道感染腹膜炎等。

3. 泌尿、生殖系統感染,如腎盂腎炎膀胱炎前列腺炎盆腔炎、子宮及附件炎等。

4. 皮膚軟組織感染,如蜂窩組織炎、創口感染等。

5. 其它嚴重感染,如心內膜炎敗血症等。  

注意事項

1.交叉過敏:氟氧頭孢鈉與頭孢菌素類藥有交叉過敏,與青黴素類藥有部分交叉過敏。

2.禁忌症:對本品過敏者禁用。

3.以下情況慎用:

(1) 對其它β-內醯胺類抗生素過敏者慎用。

(2) 嚴重腎功能障礙者慎用。

(3) 過敏體質者慎用。

(4) 依靠靜脈營養者、高齡或全身狀態惡化者慎用。

(5) 對孕婦及新生兒用藥安全性尚未確定,孕婦及新生兒應慎用。

4.藥物對臨床結果的影響:

(1) 應用本品時可出現直接抗人球蛋白試驗(Coombs)陽性反應。

(2) 應用本品時可出現尿糖試驗假陽性(硫酸銅法)。

(3) 少數病人應用本品後可出現鹼性磷酸酶血清丙氨酸氨基轉移酶門冬氨酸氨基轉移酶升高;紅細胞減少粒細胞減少血紅蛋白降低、嗜酸粒細胞增多血細胞比容下降、血小板減少或增多。

5.長期使用本品時應常規監測肝、腎功能和血象。  

不良反應

1. 噁心嘔吐腹瀉消化道症状多見,偽膜性腸炎罕見。

2. 皮疹瘙癢藥物熱過敏反應多見,過敏性休克罕見。

3. 少數患者用藥後可出現腎功能減退,肝功能異常

4. 少數患者用藥後可出現造血系統異常(一過性嗜酸粒細胞增多症和血小板增多症。紅細胞計數、血紅蛋白量、血細胞比容以及白細胞計數出現輕微降低),溶血性貧血罕見。

5. 靜脈注射可有局部紅腫硬結,嚴重者可致血栓性靜脈炎

6. 國外有報導,用藥後偶可出現口腔炎咳嗽呼吸困難及肺X光影象改變症状。  

藥物相互作用

1. 氟氧頭孢鈉與氨基糖苷類抗生素合用,理論上有累積腎毒性作用。

2. 氟氧頭孢鈉與速尿類強效利尿劑合用可增加對腎臟的毒性。

3. 氟氧頭孢鈉與傷寒活疫苗合用可減弱傷寒疫苗免疫反應。  

用法與用量

成人

靜脈注射:輕症: 1日量1-2g,分2次用藥。重症: 1日g,分-4次用藥。

靜脈滴注:輕症: 1日量1-2g,分2次用藥。重症: 1日g,分-4次用藥。  

兒童

靜脈注射:1.輕症: 1日-80mg/kg,分2次用藥。重症: 1日mg/kg,分-4次用藥。

靜脈滴註:輕症: 1日-80mg/kg,分2次用藥。重症: 1日mg/kg,分-4次用藥。  

常用製劑與規格

注射用氟氧頭孢鈉 0.5g 1g 2g  

其他信息

【 適 應 症 】 臨床上用于敏感菌所致的下列感染: 1. 呼吸系統感染,如中耳炎、咽炎、扁桃體炎、支氣管炎、肺炎等。 2. 腹內感染,如膽道感染、腹膜炎等。 3. 泌尿、生殖系統感染,如腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、盆腔炎、子宮及附件炎等。 4. 皮膚、軟組織感染,如蜂窩組織炎、創口感染等。 5. 其它嚴重感染,如心內膜炎、敗血症等.

【 規 格 】 1.0g × 1

【 用法用量 】 用法:靜脈注射或點滴。點滴時間至少要30 分鐘以上。在氟嗎寧靜注用0.5g及1g 的10ml 容量瓶中,加入4ml 以上注射用水和5%葡萄糖注射液生理鹽水,充分振蕩溶解。標準劑量:成人,氟氧頭抱鈉1天1~2g ,每天2 次(每12小時)。對於難治性或重症感染,成人可增量到1天4g ,分~4 次給藥。小兒,氟氧頭抱鈉1天60~80mg/kg ,分~4 次給藥。早產兒,新生兒一次mg/Kg ,出生後3 天內1天分2~3 次,4 天以後1天分3~4 次給藥。可依年齡、症状適當增減。早產兒、新生兒、小兒可增量到一天150mg/Kg ,分~4 次給藥。 血液透析患者透析開始時1 克,透析終了時1 克(可推薦) CAPO (持續的門診腹膜透析法)患者1日1次1克

【 不良反應 】 不良反應有腎功能減退(BUN上升),造血系統變化(紅細胞減少、粒細胞減少、血紅蛋白降低、嗜酸細胞增多.

【 禁 忌 】

【 注意事項 】 1)對青黴素類過敏及過敏體質者慎用。嚴重腎功能障礙者、依靠靜脈營養者、高齡者及全身狀態惡化者均應慎用。(2)不良反應有腎功能減退(BUN上升),造血系統變化(紅細胞減少、粒細胞減少、血紅蛋白降低、嗜酸細胞增多、血細胞比容下降、血小板減少或增多,並罕見溶血性貧血),肝酶單項或多項上升,噁心、嘔吐、腹瀉、軟便、偽膜性腸炎(罕見),皮疹及瘙癢,過敏性休克,藥物熱,咳嗽、呼吸困難及肺X光影象改變症状,口腔炎,頭暈、倦怠、血或尿澱粉酶升高以及注射局部靜脈炎等。(3)對孕婦及新生兒的用藥安全性尚未確定,一般不宜應用。

批准文號: 註冊證號H20040805

生產企業:

日本鹽野義製藥株式會社

處方類型: 本品為處方藥

參看

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