呋塞米

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呋塞米

呋塞米(Furosemide),別名速尿速尿靈利尿靈呋喃苯胺酸利尿磺胺腹安酸。為強有力的利尿劑,作用於亨氏袢升支。臨床上用於治療心臟水腫、腎性水腫、肝硬變腹水功能障礙血管障礙所引起的周圍性水腫,並可促使上部尿道結石的排出。其利尿作用迅速、強大,多用於其他利尿藥無效的嚴重病人。由於水、電解質丟失明顯等原因,故不宜常規使用。靜脈給藥(20~80mg)可治療肺水腫腦水腫藥物中毒時可用以加速毒物的排泄

【英文名稱】:Frusemide,Fursemide,LASIX

【藥物說明】:注射液:每支20mg(2ml)。片劑:每片20mg。   

目錄

體內過程

口服吸收迅速,生物利用度約為60%,約30分鐘起效,1~2小時達高峰,持續6~8小時。靜脈注射5~10分鐘起效,30分鐘達高峰,t1/2約1小時,維持4~6小時。血漿蛋白結合率約98%。大部分以原形經近曲小管有機酸分泌系統隨尿排出。反覆給藥不易蓄積。  

藥理作用

1、利尿:作用強大、迅速而短暫。

(1)個體差異明顯,應注意劑量個體化。

(2)利尿作用不受酸鹼平衡失調電解質紊亂的影響。

(3)易引起低血鉀、低鹽症候群及低氯性鹼中毒。低血鉀最常見

(4)還促進Ca2+、Mg2+排出,而抑制尿酸排出。

2、擴張血管

(1) 能擴張腎血管,增加腎血流量,改變腎皮質內血流分布;

(2)還能擴張小靜脈,減少回心血量,減輕心臟負荷,降低左室充盈壓,減輕肺水腫

血管機制可能與本藥促進前列腺素酶合成,抑制其分解有關。  

功能主治

臨床上用於治療心臟性水腫、腎性水腫、肝硬化腹水機能障礙或血管障礙所引起的周圍性水腫,並可促使上部尿道結石的排出。其利尿作用迅速、強大,多用於其它利尿藥無效的嚴重病例。由於水、電解質丟失明顯等原因,故不宜常規使用。靜脈給藥(20~80mg)可治療肺水腫和腦水腫藥物中毒時可用以加速毒物的排泄。  

用法用量

(1)肌注或靜注隔日1次,每次mg,必要時亦可1日~2次。1日量視需要可增至120mg。靜注必須緩慢,不宜與其他藥物混合注射。兒童用量酌減(2)口服開始時每日~40mg,以後根據需要可增至每日~120mg。當每日劑量超過40mg時,可以每4小時1次分服。兒童口服量開始按1~2mg/kg,再視情況酌增。長期(7~10日)用藥後利尿作用消失,故需長期應用者,宜採取間歇療法:給藥1~3日,停藥2~4日。  

不良反應

1、水與電解質紊亂,常為過度利尿所引起,表現為低血容量、低血鉀、低血鈉、低氯性鹼血症,長期應用還可引起低血鎂

2耳毒性,表現為耳鳴聽力減退或暫時性耳聾,呈劑量依賴性。耳毒性的發生機制可能與藥物引起內耳淋巴液電解質成分改變有關。腎功能不全

或同時使用其他耳毒性藥物,如並用氨基糖苷類抗生素時較易發生耳毒性。

3高尿酸血症,袢利尿藥可能造成高尿酸血症,並引發痛風

4、其他,可有噁心嘔吐、大劑量時尚可出現胃腸出血。  

注意事項

(1)可能出現輕微噁心、腹瀉藥疹瘙癢視力模糊副作用,有時可發生起立性眩暈乏力、疲倦、肌肉痙攣口渴,少數病例有白細胞減少,個別病例出現血小板減少多形性紅斑直立性低血壓。長期應用可致胃及十二指腸潰瘍

(2)由於能減少尿酸排出,故多次應用後能產生尿酸過多症,個別病人長期應用可產生急性痛風。痛風病患者慎用。

(3)糖尿病患者應用後可使血糖增高;糖尿病患者慎用。儘管其升血糖遠較噻嗪類利尿藥弱,但與降血糖藥合併應用時,仍有使血糖增高的可能。

(4)由於利尿作用迅速、強大,因此要注意掌握開始劑量,防止過度利尿,引起脫水和電解質不平衡。

(5)肝炎病人服用後,因電解質(特別是K+)過度丟失易產生肝昏迷。嚴重肝功能不全患者慎用。

(6)長期大量用藥時應注意檢查血中電解質濃度。頑固性水腫患者特別容易出現低鉀症状,在同時使用洋地黃或排鉀的甾體激素時,更應注意補充鉀鹽。

(7)在脫水的同時,可出現可逆性血尿素氮水平的升高,如果肌酐水平不顯著升高和腎功能無損害時,可繼續使用本品。嚴重腎功能不全患者慎用。

(8)使用第一個月,要定期檢查血清電解質、二氧化碳和血中尿素氮水平。與其他利尿藥一樣,當治療進展中的腎臟疾患而有血清尿素氮值增加和少尿現象發生時,應立即停止用藥。

(9)能增強降壓藥的作用,故合併用藥時,降壓藥的用量應適當減少。

(10)因結構上是與氯噻嗪結構相似的磺胺化合物,能降低動脈對升壓胺(如去甲腎上腺素)的反應,並能增加筒箭毒鹼的肌鬆弛及麻痹作用,故手術前一周應停用。(11)低鉀血症、超量服用洋地黃、肝昏迷患者禁用。晚期肝硬化患者慎用。

(12)大劑量靜注過快時,可出現聽力減退或暫時性耳聾。不宜與氨基糖昔類抗生素配伍應用,因更易引起聽力減退。

(13)孕婦禁用。小兒慎用。

參看

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