生物利用度

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定義:

生物利用度 bioavailability 是指藥物被機體吸收進入循環的相對量和速率,用F表示,F=(A/D)X100%,A為進入體循環的量,D為口服劑量。影響生物利用度的因素較多,包括藥物顆粒的大小、晶型、填充劑的緊密度、賦型劑及生產工藝等,生物利用度是藥物製劑質量的一個重要指標。  

作用:

藥物製劑中的活性藥物被全身利用的程度,包括進入全身血液循環的劑量和速度。前者為與標準品相比時,從試驗品中吸收藥物重量的相對比值;後者為與標準品相比時,從試驗品中吸收藥物速率的相對比值。生物利用度有絕對和相對兩種概念:絕對生物利用度是指該藥物靜脈注射時100%被利用,該藥物的其它劑型與其劑量相等時被機體吸收利用的百分率;相對生物利用度則是以某種任意指定的劑型(如口服水製劑)為100%被利用,然後測定該藥物其它劑型在相同條件下的百分利用率。因此,生物利用度是衡量一些不同製劑劑型療效的一個重要指標。生物利用度這一概念在1945年就已被提出,60年代後由於發現一些藥物製劑符合當時的藥典規定,化學成分相同、含量相等,但用於動物和人體時,血藥濃度和吸收速率不一樣,故生物利用度這一概念才被人們確認。目前有些國家的藥典對一些藥物製劑規定要進行溶出速率試驗,以作為控制生物利用度的指標。影響生物利用度的因素包括劑型因素和生理因素兩個方面:劑型因素如藥物的脂溶性、水溶性和pKa值,藥物的劑型特性(如崩解時限、溶出速率)及一些工藝條件的差別;生理因素包括胃腸道內液體的作用,藥物在胃腸道內的轉運情況,吸收部位的表面積與局部血流,藥物代謝的影響,腸道菌株及某些影響藥物吸收疾病等。

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