依普利酮

A+醫學百科 >> 依普利酮

依普利酮（Eplerenone,Inspra）是選擇性醛固酮受體拮抗劑。市場上有其片劑，依普利酮片（25mg，50mg）。主要治療心力衰竭的一種藥物，能改善預後。

目錄 1 適應症 2 用法用量 3 依普利酮優勢 4 慢性心力衰竭與依普利酮 5 參看

適應症

1、急性心肌梗死後的充血性心力衰竭： 依普利酮可以提高左心室功能紊亂（射血分數≤40%）患者的生存質量，臨床試驗證明本品還可以用於急性心肌梗死後心力衰竭急性心肌梗死後的充血性心力衰竭；

2、抗高血壓：依普利酮可以單獨或與其他抗高血壓藥物聯合應用用於高血壓的治療。

用法用量

1、急性心肌梗死後的充血性心力衰竭：推薦劑量是50mg/次，1次/day，初始劑量應該為25mg/次，1次/day，並在4周內在患者奈受的條件下，逐漸增加劑量到50mg/次，1次/day。

2、抗高血壓：依普利酮可以單獨也可以和其他抗高血壓藥物聯合應用。單獨使用的推薦初始劑量為50mg/次，1次/day。在用藥四周內出現明顯將壓作用。如果將壓作用不明顯，可以提高到50mg/次，2次/day。不推薦更高的用藥劑量，否則有增加高血鉀等不良反應發生的危險。

依普利酮優勢

新一代選擇性醛固酮拮抗劑依普利酮（eplerenone）是由輝瑞/法瑪西亞公司開發，商品名為Inspra，2002年首次在美國上市，用於高血壓、心力衰竭和心肌梗死的治療。對治療高血壓、心力衰竭和心肌梗死有確切療效，不良反應較少，耐受性好。其突出優點是對聯用多種降壓藥未能控制的重度高血壓，加用本品可使血壓明顯降低，尤其收縮壓下降更為顯著。對嚴重心力衰竭和心肌梗死病人，本品與血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI）和β-受體阻滯劑聯用可提高生活質量和降低死亡率。

（1） 對急性心肌梗死後心力衰竭的治療，和標準治療藥物聯合使用可以使治療組總死亡率降低15%（P=0.008）；

（2）依普利酮與依那普利逆轉左心室肥厚和高血壓同樣有效，咳嗽副作用少，而且聯合應用療效更明顯；

（3）不良反應少，除血鉀升高不良反應外，其他不良反應與安慰劑組無差別；

（4）幾乎無螺內酯的性激素相關副作用。

慢性心力衰竭與依普利酮

慢性衰竭心臟的功能和結構的內源性缺陷可能由真正的生物學基礎的改變引起，治療措施採取長期的修復性策略，目的是有力地改變衰竭心臟的生物學特性。

心力衰竭已經日益成為心血管病中最常見、對患者危害最大的疾病，在幾種最重要的心臟疾病中，目前只有心力衰竭的發病率仍不斷上升，越來越多的受到醫學界的重視。了解心力衰竭的研究治療進展，對於該病的診斷治療和症状的改善是非常重要的！

你了解目前世界上心力衰竭的治療水平嗎？

A．心力衰竭是許多心血管疾病的終末階段，疾病惡化快，可稱之為不治之症 B．胚胎幹細胞移植應該逐漸應用到臨床，因為這是從根本上解決心衰的病理狀態 C．假設能夠改變衰竭心臟的生物學特性，就可以從根本上逆轉心力衰竭

一、觀念的轉變，過去認為慢性心力衰竭（CHF）是不治之症，因為以往的治療心力衰竭的藥物僅僅能夠暫時改善症状，不能延長生存率。經過多年的對心力衰竭病理生理的研究發現神經內分泌激素和心肌重構之間的惡性循環才是心力衰竭患者不斷進展的關鍵所在，正是認識到這點的重要性，才經過多年的努力大量的尋證醫學的證據證實了血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI）及β－受體阻滯劑不僅僅能夠改善症状，更主要的是能夠改善預後，降低病殘率，特別是病死率。其主要機制正如Braunwald E 所指出的：是由於阻斷了神經內分泌激活和心肌重構之間的惡性循環。現在過去我們所認為的慢性心力衰竭是一不可逆的，終末期過程的觀點已被新的觀念所取代，慢性衰竭心臟的功能和結構的內源性缺陷可能由真正的生物學基礎的改變引起，治療措施已從短期、血液動力學/藥理學的模式轉變為更長期的修復性的策略，目的是有力地改變衰竭心臟的生物學特性。

二、藥物治療方面：醛固酮受體拮抗劑正成為繼ACEI與β－受體阻滯劑後治療CHF第三類能降低死亡率的藥物，如安體舒通（螺內脂）及依普利酮，早年的研究證明前者在重症CHF病人長期服用能降低死亡率。近年來主要研究後者，由於其選擇性地阻滯鹽皮質激素，而對糖皮質激素、孕激素或雄性激素受體無明顯影響，故男性乳房發育和陽痿等副作用較少。但長期應用也需注意其副作用的發生，尤其是高血鉀。

附：FDA已經批准了依普利酮（Inspra - Pfizer公司）用於病情穩定的左室收縮功能不良（射血分數＜40%）和急性心梗(MI)後充血性心衰病人，以提高生存率。依普利酮是第一個獲准用於該適應證的醛固酮受體阻斷劑。FDA的批準是基於EPHESUS（依普利酮用於急性心梗後心衰的療效和生存率研究）試驗的結果。對於心梗後的心衰病人，和安慰劑和標準治療（ACE抑制劑和β受體阻斷劑）相比，依普利酮加標準治療可使死亡率降低15%。EPHESUS已發表在2003年4月出版的新英格蘭醫學雜誌上。

參看

• 心力衰竭
• 慢性心力衰竭
• 醛固酮
• 螺內酯
• 醛固酮受體拮抗劑
• 血管緊張素轉換酶抑制劑
• β受體阻滯劑

藥品百科 - 抗高血壓藥：利尿劑（C03） 磺胺類藥 （及依他尼酸） 碳酸酐酶抑制劑（作用於近端小管） 乙醯唑胺 袢利尿劑（作用於髓袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-共同轉運體 呋塞米# 丁脲胺 布美他尼 依他尼酸 依託唑啉 莫唑胺 吡咯他尼 替尼酸 托拉塞米 噻嗪類（作用於遠曲小管的Na+-Cl-共同轉運體， 留鈣利尿劑) 氫氯噻嗪# 苄氟噻嗪 氫氟甲噻 氯噻嗪 泊利噻嗪 三氯噻嗪 環戊噻嗪 甲氯噻嗪 環噻嗪 美布噻嗪 噻嗪樣（主要作用於遠曲小管） 喹乙宗 氯帕胺 氯噻酮 美夫西特 氯非那胺 美托拉宗 美替克侖 希帕胺 吲達帕胺 氯索隆 芬喹唑 保鉀藥（作用於集合管系統） 上皮細胞鈉離子通道阻滯劑 阿米洛利# 氨苯喋啶 Benzamil 醛甾酮拮抗藥 螺內酯# 依普利酮 坎利酸鉀 坎利酮 滲透性利尿劑 (近端小管, 遞減肢體亨勒環) 甘露醇# 尿素 加壓素受體拮抗劑s (遠曲小管 and 集尿管) vaptans: 考尼伐坦 莫扎伐普坦 沙他伐坦 托伐普坦 四環素類: 地美環素 其他 汞利尿藥（汞撒利、莫魯來） 可可鹼 西氯他寧 #世衛基本藥物WHO-EM ‡從市場撤回 臨床試驗：†第三階段 §未到第三階段

藥品百科 - 皮質類固醇 – 糖皮質激素 和 鹽皮質激素 （H02) (包括A07EA、C05AA、D07、D10AA、R01AD、R03BA、S01BA、S02B和S03B） 鹽皮質激素 （3-酮、4-烯、 16號位無官能基） 孕烯二酮：醛固酮 11-脫氧皮質酮 9號位有鹵代基：氟氫可的松 糖皮質激素 （3-酮、4-烯、 11號位有官能基、 17-羥基） 孕烯 可的松 孕烯二酮（且20-酮） 氫化可的松/皮質醇# （醋丙氫可的松 丙丁酸氫化可的松 丁酸氫化可的松） 布地奈德 環索奈德 地夫可特 甲羥松 替可的松 6號位有鹵代基：氯潑尼醇 有鹵代基、16號位有官能基：哈西奈德 妊娠雙烯（且1-烯） 利美索龍 有鹵代基、16號位有官能基：氟尼縮松 去炎松 安西縮松 膚輕鬆醋酸酯 (醋酸氟輕鬆) Pregnadienediol （且21-羥基） 強的松（甲潑尼松） 6號位有鹵代基：氟米龍 有鹵代基、16號位有官能基：氟可龍（氯可托龍 二氟可龍 氟可丁） 去羥米松 Pregnadienetriol （且11-羥基） 潑尼松龍# （甲基強的松龍 醋丙甲潑尼龍 潑尼卡酯 潑尼立定） 索奈德 有鹵代基：氟潑尼龍（二氟孕甾丁酯 氟培龍） 有鹵代基、16號位有官能基：地塞米松# 倍他米松（氯倍他索 氯倍他松 雙氟拉松 鹵米松 烏倍他索） 倍氯米松 帕拉米松 阿氯米松 氟氯縮松 酸氟米松 氟潑尼定 Pregnatriene （且2-烯） 可的伐唑 雄激素 有鹵代基、16號位有官能基：氟替卡松 （丙酸氟替卡松 糠酸氟替卡松） 其他/未分類的 有鹵代基：氯替潑諾 有鹵代基、16號位有官能基：氟氫縮松 福莫可他 莫美他松糠酸酯 醛固酮受體拮抗劑 螺旋內酯甾酮 依普利酮 刊利酸鉀 坎利酮 合成改性劑 曲洛司坦 甘珀酸 氨魯米特 美替拉酮 #世衛基本藥物WHO-EM ‡從市場撤回 臨床試驗：†第三階段 §未到第三階段

關於「依普利酮」的留言：	訂閱討論RSS
目前暫無留言
添加留言

更多醫學百科條目