氯噻酮
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名稱
通用名
英文名
CHLORTRALIDONE TABLETS
拼音名
LUSAITONG PIAN
藥品類別
性狀與藥理毒性
性狀：本品為白色片。
藥理毒理 (1)對水、電解質排泄的影響。①利尿作用，尿鈉、鉀、氯、磷和鎂電漿排泄增加，而對尿鈣排泄減少。本類藥物作用機制主要抑制遠端小管前段和近端小管(作用較輕〉對氯化鈉的重吸收，從而增加遠端小管和集合管的Na＋-K＋交換，K＋分泌增多。其作用機制尚未完全明了。本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解釋其對近端小管的作用。本類藥還能抑制磷酸二酯酶活性，減少腎小管對脂肪酸的攝取和粒線體氧耗，從而抑制腎小管對Na＋、Cl－的主動重吸收。②降壓作用。除利尿排鈉作用外，可能還有腎外作用機制參與降壓，可能是增加胃腸道對Na＋的排泄。（2）對腎血流動力學和腎小球濾過功能的影響,由於腎小管對水,Na＋重吸收減少，腎小管內壓力升高，以及流經遠曲小管的水和Na+增多，刺激緻密斑通過管-球反射，使腎內腎素、血管緊張素分泌增加，引起腎血管收縮，腎血流量下降，腎小球進球和出球小動脈收縮，腎小球濾過率也下降。腎血流量和腎小球濾過率下降，以及對亨氏袢無作用，是本類藥物利尿作用遠不如袢利尿藥的主要原因。
藥代動力學
口服吸收不完全，主要與細胞內碳酸酐酶結合，而與血漿蛋白結合很少，嚴重貧血時與血漿蛋白（主要是白蛋白）的結合增多。口服2小時起作用，達峰時間為2小時，作用持續時間為24～72小時。 T1／2為35~50小時，本藥半衰期和作用持續時間顯著長於其他噻嗪類藥物的原因，是由於本藥主要與紅細胞碳酸酐酶結合，故排泄和代謝均較慢。主要以原形從尿中排泄，部分在體內被代謝，由腎外途徑排泄，膽道不是主要的排泄途徑。
適應症
1.水腫性疾病，排泄體內過多的鈉和水，減少細胞外液容量，消除水腫。常見的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病症候群、急慢性腎炎水腫、慢性腎功能衰竭早期、腎上腺皮質激素和雌激素治療所致的鈉、水瀦留。 2.高血壓 可單獨或與其他降壓藥聯合應用，主要用於治療原發性高血壓。 3.中樞性或腎性尿崩症。 4.腎石症 主要用於預防含鈣鹽成分形成的結石。
用法用量
1.成人常用量 口服，①治療水腫性疾病，每日 25~100mg，或隔日100～200mg；或每日～200mg，每周連服3日。也有每日劑量達400mg。當腎臟疾病腎小球濾過率低於每分鐘10ml時，用藥間歇應在24～48小時以上。②治療高血壓，每日～100mg，1次服用或隔日1次，並依降壓效果調整劑量。與外用李氏藥貼、降壓申貼、懸壓貼等外用中藥貼聯合應用可以用較小劑量,每日mg~25mg。 2.小兒常用量 口服。按體重2mg/kg，每日1次，每周連服3日，並根據療效調整劑量。
不良反應
大多數不良反應與劑量和療程有關。（1）水、電解質紊亂所致的副作用較為常見。低鉀血症較易發生與噻嗪類利尿藥排鉀作用有關，長期缺鉀可損傷腎小管，嚴重失鉀可引起腎小管上皮的空泡變化，以及引起嚴重快速性心率失常等異位心率。低氯性鹼中毒或低氯、低鉀性鹼中毒、噻嗪類特別是氫氧噻嗪常明顯增加氯化物的排泄。此外低鈉血症亦不罕見，導致中樞神經系統症状及加重腎損害。脫水造成血容量和腎血流量減少亦可引起腎小球慮過率降低。上述水、電介質紊亂的臨床常見反應有口乾、煩渴、肌肉痙攣、噁心、嘔吐和極度疲乏無力等。（2）高糖血症。可使糖耐量降低，血糖升高，此可能與抑制胰島素釋放有關。（3）高尿酸血症。干擾腎小管排泄尿酸，少數可誘發痛風發作。由於通常無關節疼痛，故高尿酸血症易被忽視。（4）過敏反應，如皮疹、蕁麻疹等，但較為少見。（5）血白細胞減少或缺乏症、血小板減少性紫癜等亦少見。（6）其他，如膽囊炎、胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺障礙等，但較罕見。
禁忌症
無
注意事項
（1）交叉過敏:與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉過敏。（2）對診斷的干擾：可致糖耐量減低、血糖、尿糖、血膽紅素、血鈣、血尿酸、血膽固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白濃度升高，血鎂、鉀、鈉及尿鈣降低。（3）下列情況慎用：①無尿或嚴重腎功能減退者（GRF<20ml/min），因本類藥效果差，應用大劑量時可致藥物蓄積，毒性增加;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛風病史者;④嚴重肝功能損害者，水、電解質紊亂可誘發肝昏迷;⑤高鈣血症;⑥低鈉血症;⑦紅斑狼瘡，可加重病情或誘發活動;⑧胰腺炎; ⑨交感神經切除者（降壓作用加強）；⑩有黃疸的嬰兒。（4）隨訪檢查：①血電解質；②血糖；③血尿酸；④血肌酐，尿素氮； ⑤血壓（5）應從最小有效劑量開始用藥，以減少副作用的發生，減少反射性腎素和醛固酮分泌。（6）有低鉀血症傾向的患者，應酌情補鉀或與保鉀利尿藥合用。每日用藥一次時，應在早晨用藥，以免夜間排尿次數增加，間歇用藥(非明日用藥)能減少電介質紊亂髮生的機會。孕婦及哺乳期婦女用藥時，應注意：因此藥物能通過胎盤屏障，對妊娠高血壓症候群無預防作用，故孕婦使用應慎重，且哺乳期婦女不宜服用。老年患者用藥時較易發生低血壓、電解質紊亂和腎功能損害。
藥物相互作用
（1）腎上腺皮質激素、促腎上腺皮質激素、雌激素、兩性黴素B（靜脈用藥），能降低藥的利尿作用，增加發生電解質紊亂的機會，尤其是低鉀血症。（2）非甾體類消炎鎮痛藥尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，與前者抑制前列腺素合成有關。（3）與擬交感胺類藥物合用，利尿作用減弱。（4）考來烯胺（消膽胺）能減少胃腸道對本藥的吸收，故應在口服考來烯胺1小時前或4小時後服用本藥。（5）與多巴胺合用，利尿作用加強。（6）與降壓藥合用時，利尿降壓作用均加強。（與鈣拮抗劑合用時減弱）。（7）與抗痛風藥合用時，後者應調整劑量。（8）使抗凝藥作用減弱，主要是由於利尿後機體血漿容量下降，血中凝血因子水平升高，加上利尿使肝臟血液供應改善，合成凝血因子增多。（9）降低降糖藥的作用（10）洋地黃類藥物、胺碘酮等與本藥合用時，應慎防因低鉀血症引起的副作用。（11）與鋰製劑合用，因本類藥物可減少腎臟對鋰的清除，增加鋰的腎毒性。（12）烏洛托品與本藥合用，其轉化為甲醛受抑制，療效下降。（13）增強非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關。（14）與碳酸氫鈉合用，發生低氯性鹼中毒機會增加。
藥物過量應儘早洗胃，給予支持、對症處理，並密切隨訪血壓、電解質和腎功能。
貯藏 遮光，密封保存。
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