布美他尼

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布美他尼

【拉丁名】

Bumetanide

【別名】

丁氧苯酸

【作用和用途】

其作用與呋喃苯胺酸相似。具有高效、速效、短效和低毒的特點。

臨床上用於各種頑固性水腫急性肺水腫。對急慢性腎功能衰竭者尤為適宜。

【藥理】

本品為髓袢利尿藥,其作用部位、作用機制、電解質丟失和作用特點均與呋塞米依他尼酸相似。具有高效、速效、短效和

低毒的特點。

其最大利尿效應與映塞米相同,但所需劑量僅為依他尼酸的1/50。離體實驗表明達到相等轉運抑制所需的摩爾濃度,本品與

映塞米之比為1:15;對正常人體的平均效價效度比值為46:1。

口服後30分鐘起效,1—2小時達高峰,作用持續3-6小時;靜注後約5分鐘開始利尿,0.5-1小時達高峰,作用持續2-3

小時。對近曲小管也有明顯作用,還可能有擴張腎血管作用。由於其抑制碳酸酐酶的作用較弱,因而其鉀丟失較依他尼酸

輕。

本品口服吸收迅速且較完全。生物利用度約80%;Vd為0.15L/kg;血漿蛋白結合率95%;主要經腎以原形排除,腎小管

分泌在藥物消除中占重要地位,24小時內可排出服用劑量的65%。血漿t1/2為1.5小時。腎功能衰竭時本品仍能從循環中迅

速移出。

【注意事項】

1.不良反應同呋塞米,如引起低鹽症候群低氯血症低鉀血症高尿酸血症高血糖等。但低鉀血症的發生率較噻嗪類利尿藥、映塞米為低。長期或大量應用本品者應定期檢查電解質。

2.強大的利尿作用引起低血容量而增加近曲小管對鈣的再吸收,可能出現血鈣升高,如同時補充排出的Na+,並使每小時尿量達到500—1,000ml,可使每小時80mg的Ca2+排出,4-8小時後血清Ca2+濃度下降約3%。

3.腎功能不全患者使用大劑量時可能發生皮膚、粘膜及肌痛,大多數持續1—3小時後可自行消失。如疼痛劇烈或持續較久,應停藥。嚴重腎功能不全患者慎用。

4.可加強降壓藥的作用,故治療高血壓患者水腫時,宜減少降壓藥的用量。

5.少數人可有短暫的中性粒細胞降低、血小板減少;偶有噁心嘔吐、男子乳房發育、皮疹等。

6.不宜將本品加於酸性輸液中靜滴,以免發生沉澱。

7.孕婦禁用。嚴重肝功能不全糖尿病痛風患者及小兒慎用。

【用法】

口服:每次~1mg,1日~3次;靜註:每次~1mg。

副作用及注意事項】

本品耳毒性發生率稍低,但仍應避免與有耳毒性的藥物同時應用。

禁忌症參見呋喃苯胺酸。

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