抗高血壓藥

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抗高血壓藥是指一大類能夠把血壓控制下來的藥物,根據各種藥物的作用和作用部位可將抗高血壓藥物分為多種類型,每種類型各有各特點,且可能互有補充藥效,臨床上常聯合用藥,更能取得期待效果。可分為西藥和中藥兩大類抗高血壓藥。

目錄

抗高血壓藥物匯總

常用降壓藥物包括鈣離子拮抗劑(CCB)、血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)、血管緊張素II受體拮抗劑(ARB)、利尿劑β受體阻滯劑五類,以及由上述藥物組成的固定配比復方製劑。此外,α受體阻滯劑或其他種類降壓藥有時亦可應用於某些高血壓人群。中國2010年指南建議五大類降壓藥物均可作為初始和維持用藥,應根據患者的危險因素、亞臨床靶器官損害以及合併臨床疾病情況,合理使用藥物。優先選擇某類降壓藥物,有時,又可將這些臨床情況稱為適應證。

鈣離子拮抗劑

主要通過阻斷血管平滑肌細胞上的鈣離子通道發揮擴張血管降低血壓的作用。包括二氫吡啶類CCB和非二氫吡啶類CCB。中國以往完成的較大樣本的降壓治療臨床試驗多以二氫吡啶類CCB為研究用藥,並證實以二氫吡啶類CCB為基礎的降壓治療方案可顯著降低高血壓患者腦卒中風險。此類藥物可與其他4類藥聯合應用,尤其適用於老年高血壓、單純收縮期高血壓、伴穩定性心絞痛、冠狀動脈或頸動脈粥樣硬化及周圍血管病患者。常見不良反應包括反射性交感神經激活導致心跳加快、面部潮紅、腳踝部水腫、牙齦增生等。二氫吡啶類CCB沒有絕對禁忌證,但心動過速心力衰竭患者應慎用。急性冠狀動脈症候群患者一般不推薦使用短效硝苯地平。

臨床上常用的非二氫吡啶類CCB,也可用於降壓治療,常見不良反應包括抑制心臟收縮功能和傳導功能,有時也會出現牙齦增生。二至三度房室傳導阻滯心力衰竭患者,禁忌使用。因此,在使用非二氫吡啶類CCB前應詳細詢問病史,應進行心電圖檢查,並在用藥2~6周內複查。

這類藥物包括(二氫吡啶類):硝苯地平硝苯地平緩釋片硝苯地平控制片氨氯地平左旋氨氯地平非洛地平緩釋片拉西地平、尼卡地平、尼群地平貝尼地平樂卡地平等。非二氫吡啶類:維拉帕米維拉帕米緩釋片地爾硫卓膠囊

血管緊張素轉換酶抑制劑

作用機制是抑制血管緊張素轉換酶阻斷腎素-血管緊張素系統發揮降壓作用。在歐美國家人群中進行了大量的大規模臨床試驗,結果顯示此類藥物對於高血壓患者具有良好的靶器官保護和心血管終點事件預防作用。ACEI降壓作用明確,對糖脂代謝無不良影響。限鹽或加用利尿劑可增加ACEI的降壓效應。尤其適用於伴慢性心力衰竭心肌梗死後伴心功能不全心房顫動預防、糖尿病腎病、非糖尿病腎病、代謝症候群蛋白尿或微量白蛋白尿患者。最常見不良反應為持續性乾咳,多見於用藥初期,症状較輕者可堅持服藥,不能耐受者可改用ARB。其他不良反應有低血壓皮疹,偶見血管神經性水腫及味覺障礙。長期應用有可能導致血鉀升高,應定期監測血鉀和血肌酐水平。禁忌證為雙側腎動脈狹窄、高鉀血症及妊娠婦女。

這類藥物包括:卡托普利依那普利貝那普利賴諾普利雷米普利福辛普利西拉普利培哚普利咪達普利

血管緊張素II受體拮抗劑

作用機制是阻斷血管緊張素Ⅱ型受體發揮降壓作用。在歐美國家進行了大量較大規模的臨床試驗研究,結果顯示,ARB可降低有心血管病史(冠心病腦卒中外周動脈病)的患者心血管併發症的發生率和高血壓患者心血管事件危險;降低糖尿病或腎病患者的蛋白尿微量白蛋白尿。尤其適用於伴左心室肥厚心力衰竭心房顫動預防、糖尿病腎病冠心病代謝症候群、微量白蛋白尿或蛋白尿患者,以及不能耐受ACEI的患者。不良反應少見,偶有腹瀉,長期應用可升高血鉀,應注意監測血鉀及肌酐水平變化。雙側腎動脈狹窄、妊娠婦女、高鉀血症者禁用。

這類藥物包括:氯沙坦纈沙坦厄貝沙坦替米沙坦坎地沙坦奧美沙坦

利尿劑

主要通過利鈉排尿、降低高血容量負荷發揮降壓作用。用於控制血壓的利尿劑主要是噻嗪類利尿劑。在中國,常用的噻嗪類利尿劑主要是氫氯噻嗪吲噠帕胺。PATS研究證實吲噠帕胺治療可明顯減少腦卒中再發危險。小劑量噻嗪類利尿劑(如氫氯噻嗪6.25~25 mg)對代謝影響很小,與其他降壓藥(尤其ACEI或ARB)合用可顯著增加後者的降壓作用。此類藥物尤其適用於老年和高齡老年高血壓、單純收縮期高血壓或伴心力衰竭患者,也是難治性高血壓的基礎藥物之一。其不良反應與劑量密切相關,故通常應採用小劑量。噻嗪類利尿劑可引起低血鉀,長期應用者應定期監測血鉀,並適量補鉀,痛風者禁用。對高尿酸血症,以及明顯腎功能不全者慎用,後者如需使用利尿劑,應使用襻利尿劑,如呋噻米等。

保鉀利尿劑阿米洛利醛固酮受體拮抗劑螺內酯等有時也可用於控制血壓。在利鈉排尿的同時不增加鉀的排出,在與其他具有保鉀作用的降壓藥如ACEI或ARB合用時需注意發生高鉀血症的危險。螺內酯長期應用有可能導致男性乳房發育等不良反應。

β受體阻滯劑

主要通過抑制過度激活的交感神經活性、抑制心肌收縮力、減慢心率發揮降壓作用。高選擇性β1受體阻滯劑對β1受體有較高選擇性,因阻斷β2受體而產生的不良反應較少,既可降低血壓,也可保護靶器官、降低心血管事件風險。β受體阻滯劑尤其適用於伴快速性心律失常冠心病、慢性心力衰竭交感神經活性增高以及高動力狀態的高血壓患者。常見的不良反應有疲乏、肢體冷感、激動不安、胃腸不適等,還可能影響糖、脂代謝。二、三度心臟傳導阻滯、哮喘患者禁用。慢性阻塞型肺病、運動員、周圍血管病或糖耐量異常者慎用。糖脂代謝異常時一般不首選β受體阻滯劑,必要時也可慎重選用高選擇性β受體阻滯劑。長期應用者突然停藥可發生反跳現象,即原有的症状加重或出現新的表現,較常見有血壓反跳性升高,伴頭痛、焦慮等,稱之為撤藥症候群

這類藥物包括:比索洛爾美托洛爾平片美托洛爾緩釋片阿替洛爾普萘洛爾倍他洛爾。還有一些α-β受體阻滯劑的藥物,包括:拉貝洛爾、卡維地洛阿羅洛爾等。

降壓中成藥

牛黃降壓丸傳統醫學認為,高血壓主要由肝臟經絡氣血失調陰陽失衡所致;現代生物科學研究證實,高血壓病是一種由多基因缺損而導致的疾病。在不升高血壓的前提下增加心臟血液輸出量,增加冠狀血流量,擴張冠狀血管,降低心肌耗氧量,改善心肌供血能力。

山楂降壓膠囊:採用階梯降壓靶向療法,有效的治療平肝降火,利濕化瘀。適用於高血壓病合併高血脂症肝火亢盛證,症見頭痛眩暈耳鳴目脹,面赤脈弦等。

其他藥物:羅布麻茶腦力清、復方七芍降壓片等。

其他經典抗高血壓藥物

(1)中樞性降壓藥:可樂定:過去認為其降壓是通過興奮延髓背側孤束核突觸後膜的α2受體,抑制交感神經中樞的傳出衝動,使外周血管擴張,血壓下降。後來研究表明其也作用於延髓腹外側區的咪唑啉受體,使交感神經張力下降,從而降壓。用於中度高血壓,兼有潰瘍病的高血壓患者。不良反應有口乾、便秘嗜睡抑鬱

其他藥物:莫索尼定

(2)血管平滑肌擴張藥:硝普鈉:在血管平滑肌內代謝產生一氧化氮,直接鬆弛小動脈小靜脈平滑肌。用於高血壓急症的治療,高血壓合併心力衰竭嗜鉻細胞瘤發作引起的血壓升高

(3)神經節阻斷藥:本類藥物有:樟磺咪芬、美卡拉明六甲溴銨。其對交感神經節副交感神經節均有阻斷作用,對效應器的具體效應則視兩類神經對該器官的支配以何者佔優勢而定。

(4)α1受體阻斷藥:本類藥物有:哌唑嗪特拉唑嗪多沙唑嗪。其主要通過阻斷α1受體降低動脈血管阻力,增加靜脈容量,增加腎素活性,不易引起反射性心率增加。主要用於中度及重度高血壓,常與利尿藥和(或)β受體阻斷藥合用。不良反應主要有首劑現象。

(5)去甲腎上腺素能神經末梢阻滯藥:本類藥物有:利血平、胍乙啶、倍他尼定胍那決爾。其主要通過影響兒茶酚胺的貯存及釋放產生降壓作用。

(6)鉀通道開放藥:本類藥物有:米諾地爾吡那地爾尼可地爾。鉀通道開放,鉀外流增多,細胞膜超極化,膜興奮性降低,Ca2+內流減少,血管平滑肌舒張,血壓下降。

(7)其他:其他降壓藥有前列環素合成促進藥沙克太寧、腎素抑製藥雷米克林、5-HT受體阻斷藥酮色林內皮素受體阻斷藥波生坦等。

常見復方降壓製劑有

1) 海捷亞:每片含氯沙坦50mg或10mg/氫氯噻嗪12.5mg或25mg,這兩種藥物可互相作為補充,後者降低血鉀,升高尿酸水平,而前者則防止血鉀丟失,降低尿酸水平,起到了防止代謝異常的作用;

2) 安博諾:每片含厄貝沙坦150mg/氫氯噻嗪12.5mg;

3) 復方卡托普利片:每片含卡托普利10mg/氫氯噻嗪6mg;

4) 百普樂:每片含培哚普利2mg/引噠帕胺0.625mg;

5) 諾釋:每片含比索洛爾2.5mg/氫氯噻嗪6.25 mg;

6) 復代文:每片含纈沙坦80 mg/氫氯噻嗪12. 5 mg;

7) 北京降壓0號:每片含氫氯噻嗪12.5mg、氨苯蝶啶12.5mg、硫酸雙肼屈嗪12.5mg,以及利血平0.1mg;

8) 復方降壓片:每片含利血平0.032mg,氫氯噻嗪3.lmg,維生素B6l.0mg,泛酸鈣1.0mg,三矽酸鎂30mg,氯化鉀30mg,維生素B61.0mg,雙肼屈嗪4.2mg,異丙嗪2.lmg;

9) 復方鹽酸阿米洛利片:每片含鹽酸阿米洛利2.5mg/氫氯噻嗪25mg;

10) 珍菊降壓片:每片含可樂定0.03mg、氫氯噻嗪5mg、蘆丁20mg

抗高血壓的用藥原則

單一用藥原則

增加劑量

當高血壓不嚴重時,可以用一種藥物小劑量開始治療,這樣不僅可以了解病人對某種藥物的療效和耐受性的反應,又可以將不良反應降到最低。如小劑量療效不佳,則可加大劑量或換藥(對於老年患者尤其要緩慢降壓),如果血壓還是無法控制,就要考慮多種藥物聯合治療了。

對於大多數高血壓患者來說,如果上述的單一藥物治療依舊無法控制血壓,而藥物劑量增加常伴隨不良反應加重(如ACEI引起的咳嗽),患者往往難以忍受,這時依據不同類別降壓藥的降壓機制上的協同作用,可以使得降壓效果增大而不增加或較小增加不良反應,我們一般選擇小劑量的兩種或兩種以上的抗高血壓藥物聯合應用以使得血壓達標。目前聯合用藥已是控制血壓的主流觀念和方法了,所以您不必過於擔心是不是多種藥物會產生更多的不良反應。

聯合用藥的原則

聯合用藥時藥物搭配應具有協同作用,應為兩種不同降壓機製藥物聯用,常為小劑量聯合,以降低單藥高劑量所致劑量相關性不良反應,不良反應最好相互抵消或少於兩藥單用。為簡化治療,提高患者依從性,聯用藥物應服用方便,每日一次,療效持續24小時以上。選擇藥物時還應注意是否有利於改善、減輕靶器官損害、減少心血管病、腎臟病或糖尿病的發生,有無對某種疾病的禁忌。聯合用藥有各藥按需劑量配比處方和固定配比復方兩種方式。

有很多臨床試驗均支持以下藥物組合的有效性和較好的耐受性,優選組合包括:利尿劑血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)、利尿劑血管緊張素II受體拮抗劑(ARB)、二氫吡啶類鈣離子拮抗劑(CCB)加β受體阻滯劑、CCB加ACEI、CCB加ARB、CCB加利尿劑;次選組合:β受體阻滯劑加CCB。不主張ACEI加ARB的聯合用藥。

絕大多數糖尿病患者至少應用兩種藥物。在很多高血壓合併腎臟疾病患者中,90%以上須3種或更多不同藥物最小劑量的聯合治療,以達到血壓目標值。

高血壓聯合用藥搭配有多種組合,應根據患者不同臨床情況,制定聯合用藥時應個體化,須考慮患者用藥史、合併的其他疾病、基線血壓水平、有無靶器官損害和危險因素。在低劑量兩藥聯用後,若血壓未達標,可有兩種方案,一為加用小劑量第3種藥物,另一種方法為繼續用原兩種藥,並加至最大量;若血壓仍未達標,則3種藥物加至有效劑量。

抗高血壓藥常見的副作用

可樂定:其副作用主要是,鈉水排出不暢,嗜睡,頭痛,便秘,也可能有心悸、出汗、血壓突然升高等現象,通常呈一過性,停藥即會消失。

利血平(蛇根鹼):引起胃酸分泌增加而致潰瘍加重或出血穿孔。長期服用可出現疲倦、乏力、嗜睡、抑鬱甚至精神錯亂絕經期婦女服藥後可增加乳腺癌發病率,男性患者服用可引起陽痿

哌唑嗪:第一次服藥是容易導致體位性低血壓。主要不良反應是眩暈、疲乏和感覺虛弱。與利尿劑合用療效更好。

心痛定(硝苯吡啶):主要副作用表現為頭暈、面色潮紅、噁心嘔吐等「醉酒樣反應」;有人可有心悸、舌根麻木、口乾發汗食欲不振等不良反應。

開搏通(卡托普利):副作用表現為引起皮疹發熱現象,還可能導致患者咳嗽。

倍他樂克(美多心安):服藥期間可出現胃部不適、眩暈、頭痛、疲倦、失眠惡夢、心動過緩、心功能不全、房室傳導阻滯等不良反應。

心得安:是降血壓的常用藥物。長期服用心得安後驟然停藥時,可誘發心絞痛,故長期服藥必須逐漸減量後緩慢停藥。

雙氫氯噻嗪(雙克):長期服用該藥可出現噁心、嘔吐、皮疹、紫癜血糖升高、血氨增高、血尿酸增高及血鉀過低,並能增加心肌梗死的病死率。因此,伴有糖尿病、痛風、心肌梗死、心律失常、肝功能不良的患者及孕婦應慎用。

抗高血壓藥的原理是強行擴張血管達到降壓的目的,服藥了血管被擴張,停藥後血管收縮,再服藥,血管又被擴張,停藥,血管收縮。久而久之,血管就像充氣放氣的氣球,變薄,變脆,失去彈性,容易動脈硬化,遇到刺激易破裂,引發腦溢血,危及生命。

孕婦不宜使用的降壓藥

一般孕婦不宜使用的降壓藥一是ACEI類和ARB類降壓藥(如卡托普利和纈沙坦等),因其可能引起胎兒生長遲緩、羊水過少新生兒腎衰、胎兒畸形等情況;二是利尿劑,因其可進一步減少血容量,使胎兒缺氧加重。  

參考文獻

參看

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