甲基多巴

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藥品名稱: 甲基多巴

中文別名: 2-甲基多巴、阿道美、甲多巴、無水甲基多巴、鹽酸甲基多巴

英文別名: Aldometil、Aldomin、Alpha-Methyldopa、Alpha-Metildopa、Anhydrous Methyldopra、Baypresol、Bekanta、Domesin、Dopegyt、Medopa、Methyldopa Hydrochloride、Methyldopum Hydraatum、Metildopa  

目錄

藥效學

本品在體內產生代謝產物α-甲基去甲基去甲腎上腺素, 激動中樞α受體, 從而抑制對心、腎和周圍血管的交感衝動輸出,與此同時,周圍血管阻力及血漿腎素活性也降低,血壓因而下降。  

藥動學

口服吸收不定,約為50%。與血漿蛋白結合少,僅不到20%。在肝內代謝,產生活性代謝產物α甲基去甲腎上腺素。單劑口服後4~6小時降壓作用達高峰, 作用持續12~24小時; 多次口服後2~3天降壓作用達高峰, 作用持續至停藥後24~48小時。正常人半衰期為1.7小時, 無尿時為3.6小時。經腎排泄, 吸收藥的70%以原形及少數代謝產物從尿排出。血液腹膜透析均可將本品除去。  

適應症

治療高血壓,包括腎病時的高血壓。  

用法用量

1.成人常用量口服,一次 0.25g,一日 2-3次,每 2天調整劑量一次,至療效達到。維持量每天 0.5—2g,分 2-4次服,但不宜超過每天 3g。

2.小兒常用量口服,一日按體重 10mg/kg或按體表面積 300mg/平方米,分 2-4次給,以後每 2天調整劑量一次至達到療效。一日量不宜超過65mg/kg或 3g。

[製劑與規格]甲基多巴片0.25g

口服,一次g,一日3次眩暈,鼻塞,口乾,腹脹。  

不良反應

基本概況

(1)較常見的有:水鈉瀦留所致的下肢浮腫,乏力(始用或增量時),口乾,頭痛

(2)較少見的有:藥物熱嗜酸性細胞增多,肝功能變化(可能屬免疫性或過敏性),精神改變(抑鬱焦慮,夢囈,失眠),性功能減低、腹瀉乳房增大、噁心嘔吐、暈倒等。

(3)少見的有:肝功能損害、溶血性貧血白細胞血小板減少帕金森病樣表現。

嗜酸性粒細胞增多,健忘,思睡.個別病例虛脫,白細胞及血小板減少,溶血性貧血,藥熱,心肌炎.可引起肝損害.劑量過大時誘發帕金森症候群,幻視,性功能障礙(或性慾下降)。

總的不良反應發生率為60%,最常見的是體位性頭昏(15%)、思睡(10%)、陽痿(10%)、疲倦(8%)、噁心(5%)、其他症状(1~3%)如口乾、暈厥無力、抑鬱、夜尿多及鼻充血。也有報告發生乳溢伴血中催乳激素升高、腹瀉及便秘過敏反應常見有發熱(3%)、氨基轉移酶升高、皮疹、嗜酸細胞增多、胃腸不適、Coombs試驗陽性(而Coombs試驗陽性溶血性貧血較少見)、急性或慢性肝炎。  

系統介紹

心血管系統最常見的是體位性低血壓,在1067例中有6例發生危及生命的低血壓。心絞痛加重不常見,較常見體液瀦留而需加用利尿藥。症状性心動過緩、頸動脈竇敏感及矛盾的血壓升高是很少見的併發症。有報告發生肉芽腫性心肌炎者。

神經系統在初始治療或增加劑量時常見有鎮靜、思睡、易忘、抑鬱及疲勞,但繼續用藥後這些症状常消失。它不常發生體位性頭暈,在少見情況下可出現惡夢。大劑量可發生帕金森症候群,有2例帕金森症候群患者應用小劑量甲基多巴使病情惡化。

消化系統此藥對肝臟毒性作用不常見,但可出現無症状的肝功異常以至壞死後肝硬化及死亡性亞急性肝壞死。多數患者出現與病毒性肝炎相似的症状如急性發熱、不適、黃疸肝酶升高,停藥後則恢復,再用藥又出現,提示為免疫性過敏反應。有報告此藥所致的肝中毒7例,組織學改變從活動性肝炎到慢性、活動性肝炎及亞急性肝壞死。很少見有肉芽腫性肝損害。也有報告發生急性結腸炎者。

泌尿系統放置的尿液可發生黑色,由於此藥及其代謝產物的破壞所致。由於此藥溶解不良,可成為腎結石的核心。有報告此藥與酚苄明合用時發生尿失禁

造血系統有發生輕度粒細胞減少、血小板減少及血紅蛋白減少伴有或不伴有Coombs試驗陽性。也有報告血小板及白細胞抗體補體結合試驗陽性、Coombs試驗陽性、抗核抗體陽性。上述這些變化,經停藥後均可恢復。也可見有狼瘡細胞類風濕性關節炎試驗陽性及免疫球蛋白升高。

有發生停經及乳溢者,有發生高熱者。

皮膚可出現中毒性或過敏性皮膚反應,如丘疹皮脂溢錢幣狀濕疹及潰瘍性苔蘚樣皮疹。小腿及腳最常受侵犯,但身體各部包括口腔粘膜均可發生。

有報告出現性慾減退、陽痿及不能射精,但性功能失常的發生率難以肯定。此藥與腹膜後纖維化的病因關係尚未證實。  

禁忌症

(1)本品能通過胎盤。在人體研究尚不充分,動物實驗未見對妊娠的不良作用。

(2)本品可排入乳汁,但未有對嬰兒影響的報導。

(3)對小兒的安全性缺少研究。

(4)老年人對降壓作用敏感,且腎功能常較差,應用本品須酌減用量。

(5)下列情況慎用本品:①冠心病心絞痛,可能使症状加重;②自身免疫性疾病、溶血性貧血史;③肝病史或肝功能異常;④帕金森病或抑鬱症史,本品可能使其加重;⑤嗜鉻細胞瘤,有報導本品可能升高血壓;⑥腎功能障礙。

(6)有活動性肝病者禁用本品。

腎功能不全者慎用,長期使用可引起肉芽腫樣肝炎。肝炎、抑鬱症及溶血性貧血患者禁用。男性患者應避免用此藥,以免發生陽痿。  

藥物相互作用

(1)本品可增強口服抗凝藥抗凝作用

(2)本品可加強中神經抑制劑的作用。

(2)三環類抗憂鬱藥可減弱本品的降壓作用。

(4)非甾體消炎止痛藥可減弱本品的降壓作用。

(5)本品可使血生乳素濃度增高並干擾溴隱亭的作用。

(6)本品與其他降壓藥有協同作用。

(7)本品與左旋多巴同用使中樞神經毒性作用增強。

(8)擬交感胺類使本品降壓作用減弱。

三環抗抑鬱藥擬交感神經藥可拮抗此藥的降壓作用;而利尿藥、單胺氧化酶抑制劑及其他降壓藥與此藥合用,可加強降壓作用。此藥與鋰鹽或氟哌啶醇合用,可使他們的中毒發生率增高。此藥可使巴比妥類及鹵烷的中樞作用延長。此藥可拮抗左旋多巴的治療作用,1例報告用此藥患者靜注普萘洛爾發生血壓升高反應。

參看

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