胍乙啶

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◇別 名 依斯邁林,Ismelin。

化學名 1-(2-胍乙基)氮雜環辛烷;Guanethidine;[2-(Hexahydro-1(2H)-azocinyl)ethyl]guanidine

分子式:C10H22N4

分子量:198.31

CAS號:55-65-2

◇化學性質:該品作抗高血壓藥用其硫酸鹽,有兩種硫酸鹽:胍乙啶硫酸鹽,C10H22N4.0.5H2SO4,[60-02-6],Guanethidine sulfate,溶點276-281℃(分解)。胍乙啶一硫酸鹽,C10H22N4.H2SO4,[645-43-2],Guanethidine monosulfate.  

藥 理

口服後起效較慢,3~4天降壓作用始達高峰,作用強大而持久。降壓時伴心率減慢,心輸出量減少與脈壓減小。大劑量靜脈注射,開始排出較多的去甲腎上腺素並阻止囊泡再吸收,致血壓上升。慢性給藥開始因遞質不能釋放而降壓。長期用藥代替遞質貯於囊泡並釋放遞質,再則阻止遞質攝取與合成,使遞質耗竭,血壓持久下降。此外還有直接擴張血管作用。呱乙啶既不釋放也不排空腎上腺髓質兒茶酚胺。不易透過血腦屏障,故無中樞鎮靜作用。口服吸收不規則,生物利用度3%~50%,個體差異較大,t1/2為120~240小時。作用持續時間約1~2周,主要以原形物經腎排出、部分經膽汁排出。

◇適 應 證 適用於舒張壓較高的重度高血壓患者;亦適用於輕、中度高血壓

◇用 法 口服最初劑量:每次mg,每天1~2次。以後每周遞增10mg直至見效,約為每天20~60mg。

不良反應

①住要有噁心嘔吐腹瀉頭暈乏力鼻塞陽痿肌肉痛、水鈉瀦留等;

②可有較嚴重的體位性低血壓,可致眩暈暈厥。  

注意事項

1,主要不良反應為體位性低血壓、乏力、倦怠、嘔吐、腹瀉、心動過緩、呼吸困難、鼻塞、口乾、陽痿、小便失禁皮炎等。

2,充血性心力衰竭高血壓危象嗜鉻細胞瘤病人忌用。

3,不可與單胺氧化酶抑制劑合用,因其使去甲腎上腺素自囊泡釋出而又不被單胺氧化酶所降解,易引起高血壓危象;

4,凡能與交感神經末梢內胺泵結合的藥物(如三環類抗抑鬱藥),都可與胍乙啶競爭胺泵,阻礙其進入神經元內,減弱其作用。

5,與氫氯噻嗪等合用,可加強降壓作用。

6,忌與乙醇、單胺氧化酶抑制劑、利舍平、普萘洛爾合用。

◇制 劑 片劑:10mg,25mg。

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