利血平

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利血平化學結構

   利血平(reserpine),別名蛇根鹼,是一種吲哚生物鹼。分子式C33H40N2O9。存在於蘿芙木屬多種植物中,在催吐蘿芙木中含量最高可達1%。無色棱狀晶體。熔點264~265℃(分解),比旋光度-117.7°(氯仿,C=1)。易溶於氯仿、二氯甲烷冰醋酸,能溶於苯、乙酸乙酯,稍溶於丙酮甲醇乙醇乙醚乙酸檸檬酸的稀水溶液。利血平的溶液放置一定時間後變黃,並有顯著的熒光,加酸和曝光後熒光增強。利血平是一個弱鹼,它的鹽酸鹽為無色晶體,熔點224℃(分解);吡啶複合物為黃色結晶,熔點183~186℃(分解)。利血平能降低血壓和減慢心率,作用緩慢、溫和而持久,對中樞神經系統有持久的安定作用,是一種很好的鎮靜藥。高血壓患者用利血賓士療時與外用李氏藥貼、降壓申貼、懸壓貼等外用中藥貼合用可加強降血壓效果。

化學名稱:利血平

英 文 名:Reserpine

性 狀:白色粉沫

包 裝:1KG/聽  

目錄

藥 理

1.

利血平是腎上腺素能神經元阻斷性抗高血壓藥。 2. 本品通過耗竭周圍交感神經末梢的腎上腺素,心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和 5-羥色胺達到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經系統的作用。降壓作用主要通過減少心輸出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射實現。減慢心率的作用對正常心率者不明顯,但對於竇性心動過速者則明顯。 3. 利血平作用於下丘腦部位產生鎮靜作用,但無致嗜睡麻醉作用,不改變睡眠時腦電圖,可緩解高血壓病焦慮、緊張和頭痛。 4. 實驗動物給予低於臨床劑量的利血平後,即出現瞳孔縮小眼瞼鬆弛和下垂、體溫過低胃腸道活動加快等症状。人的治療應用劑量範圍內,僅有胃腸道活動增加的表現。 毒理致突變實驗 體外微生物回復突變試驗顯示,利血平1-5000mcg 對S. typhimurium 的四個菌株沒有致突變作用, 0.3-10mg不引起小鼠成纖維細胞的轉化。利血平使培養的小鼠乳腺癌細胞出現了一些染色體畸變,但實驗結果仍屬於陰性;利血平對培養的人類外周白細胞無染色體畸變作用,但有絲分裂象增加。一項研究報導某種利血平製劑在10mg/kg 以內引起小鼠染色體畸變和顯性致死突變;但另一項研究顯示小鼠腹腔給藥0.92-4.6mg/kg,未出現顯性致死突變。致畸試驗 利血平可通過豚鼠的胎盤屏障並消耗胎鼠兒茶酚胺貯存。兩項小型實驗顯示,大鼠口服利血平0.25mg/kg(相當於臨床最大劑量的35倍)不影響生育;生殖研究顯示,大鼠懷孕早期肌肉注射或腹腔給予利血平1-2mg/kg(相當於臨床最大劑量的125-250倍)有致畸作用,產生各種胎兒異常如無眼畸形、無中軸骨骼腎盂積水等。在兔子妊娠早期或晚期給予利血平0.04mg/kg(10倍於臨床最大劑量)即可中止妊娠。致癌實驗 對齧齒動物的實驗顯示利血平是一種動物致癌物質。將利血平以5-10ppm 的濃度(100-300倍於臨床常用劑量)放在食物中餵養動物,為期兩年,導致雌性小鼠乳房纖維腺瘤、雄性小鼠精囊惡性腫瘤、雄性大鼠腎上腺髓質惡性腫瘤的發生率增加。乳腺腫瘤可能與利血平引起泌乳刺激素水平升高有關,因為其它數種有促泌乳刺激素作用的藥物均涉及齧齒動物乳腺腫瘤發生率增加。  

利血平有的特點及副作用

利血平[處]口服後降壓作用產生緩慢、溫和,停藥後作用消失也慢。口服後3~7天見效,3~4周達高峰,停藥後血壓在2~6周內回升。該藥曾廣泛用於輕、中度高血壓,特別是與噻嗪類利尿藥合用有良效,是目前常用的復方降壓藥的主要成分之一。常用劑量口服為每日~0.5毫克。肌內注射靜脈注射為0.5~1.0毫克,注射後約30~60分鐘開始產生降壓作用,最大作用在3小時,所以重複注射宜在3小時後。

利血平不良反應較多,目前新的具有更多優點的降壓藥不斷上市,該藥在高血壓的治療中又很少應用。常見不良反應有鼻塞口乾抑鬱、胃酸增多、腹瀉皮疹等,大劑量可出現面紅、心律失常心絞痛症候群,心動過緩,偶可產生帕金森症候群。應注意,有精神抑鬱性疾病或病史者,有潰瘍病病史者、急性局限性腸炎潰瘍性結腸炎、帕金森症候群者禁用。  

注意

利血平除外周降壓作用外,還有中樞鎮靜的安定作用,安定作用有助於血壓下降,但在服用利血平應注意七點:  

1.

利血平適用於輕度或中度高血壓伴有心悸精神緊張者,但對從事精密工作的高血壓病人則不適用,因利血平易透過血腦屏障、通過消耗中樞的去甲腎上腺素和5-羥色胺而引起嗜睡、疲憊、精神抑鬱等反應,故駕駛車輛、操作精密機器和儀器的高血壓者不宜應用。  

2.

注意和警惕利血平的副作用。利血平屬於腎上腺神經阻斷劑,用藥後交感神經系統的功能受到遏制,副交感神經系統的功能相對佔優勢,結果出現利血平的副作用,如鼻粘膜血管擴張而鼻塞,消化功能亢進而致大便次數增多、腹痛、腹瀉、胃酸分泌增加、潰瘍病惡變,引發消化道出血,甚至導致新的潰瘍。所以,伴有胃及十二指腸潰瘍的高血壓病人禁用利血平。  

3.

本品宜於飯後服,可減輕對胃腸的刺激,並讓藥物充分吸收。  

4.

妊娠期不宜服用本品,否則可增加胎兒呼吸系統合併症,特別是分娩前幾天若服本品,可使胎兒心動過緩、體溫過低及鼻堵。  

5.

口服利血平不宜同時吃含酪胺食物,如腌魚、肉、雞肝蠶豆、乳酪、葡萄酒等,以免降壓作用減弱。  

6.

口服本品應注意攝取低脂肪飲食,限制食鹽量,因為高脂肪食物或食鹽較多均可升高血壓,拮抗利血平的降壓作用。  

7.

利血平每日用量為0.25~0.5毫克,若每日超過0.5毫克,偶可發生抑鬱性精神病,尚可出現肌肉震顫;長期服用利血平有引發乳房腫瘤的報導,應提高警惕和注意。 (紀京林)

參看

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