瑞泰

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劑型/成分/包裝

片劑

雷米普利;Ramipril

化學名稱:;(S)-2-[N-(1-乙氧羰基-3-苯基-丙基)丙氨醯基]-2-氮雜二環[3.3.0]辛烷-3-羧酸;

Ramipril;(2s,3as,6as)-1-[(s)-2-[[(s)-1-(ethoxycarbonyl)-3phenylpropyl]amino]propanoyl]octahydrocyclopentapyrrole-2-carboxylic acid

分子式:C23H32N2O5

分子量:416.50

CAS號:87333-19-5

化學性質:白色或類白色結晶性粉末。熔點107.0-110.0℃。

2.5mgx14片

適應證

高血壓充血性心力衰竭急性心梗發作後的前幾天之內出現的充血性心力衰竭。

用法和用量

1.單劑量和每天給藥量的劑量學

注意:在雷米普利片治療初期可能會引起血壓過度降低,尤其是患者伴有鹽和/或體液流失(如嘔吐/腹瀉,利尿治療),心衰-尤其是心肌梗死後-或嚴重高血壓。

如果可能,開始用雷米普利片治療前,應糾正鹽和/或體液流失,減少或停用現正使用的利尿劑(在心衰患者,必須權衡容量負荷過重的風險)。

這些患者的治療應當以最低單劑量開始,早晨服用1.25mg雷米普利。

首劑後,每當雷米普利片和/或利尿劑劑量增加時,這些病人應給予醫療監護至少8小時,以免發生難以控制的低血壓反應。

患有惡性高血壓或心衰的患者-尤其是急性心肌梗死後-用雷米普利片治療時應住院。

除非另有醫囑,以下劑量推薦適用於腎功能正常的患者:

原發性高血壓

起始劑量一般為2.5mg雷米普利片晨服,如果該劑量血壓不能恢復正常,可增加至每天5mg。

增加劑量時應該有最小3周的間隔。維持劑量一般為每日~5mg,量大劑量不超過每日mg。

急性心肌梗死後(2-9)輕中度心衰(NYHAⅡ和Ⅲ)的治療:

注意:雷米普利片治療的調節只能在血流動力學穩定的病人住院的情況下進行。

同時服用其它抗高血壓葯物的患者,必須小心監測,以免發生低血壓。

起始每日劑量一般為2.5mg,早晚分服。

如果此起始劑量患者耐受不了(如血壓過低),應該降低到1.25mg,早晚分服。

根據患者的情況,劑量可增加。間隔1-2天劑量可加倍,至每日量大劑量5mg雷米普利,早晚分服。

中度腎功能損害患者(肌酐清除率30-60ml/min或血清肌酐濃度>1.2且<1.8mg/dI):老年患者(超過65歲)或糖尿病患者的劑量起始劑量為1.25mg晨服(見起始劑量注意事項),維持量通常為每天2.5mg雷米普利片。每天最大劑量不能超過5mg雷米普利片。

2.給藥方法和持續時間

不管什麼時候就餐,足量液體吞服即可。依適應症和劑量的不同,指定的每日劑量可在早晨一次完全服用或分成兩次(早晚各一次)服用。

加服利尿劑可增強雷米普利片的降壓效果。

對急性心肌梗死後出現心衰的患者,不得早於梗死後2日內開始服用雷米普利片,但也不應遲於梗死後10天才開始服用。另外建議給予雷米普利片至少15個月。

禁忌證

對雷米普利及其賦形劑過敏的患者,有血管神經性水腫病史的患者,雙側腎動脈狹窄單腎且伴腎動脈狹窄患者,血流減低性左心室流入流出障礙患者,低血壓或循環狀況不穩定的患者,使用高流量膜透析的患者,使用硫酸葡聚糖進行分離性輸血的患者,妊娠及哺乳婦女。

注意事項

嚴重、惡性高血壓、伴有嚴重的心力衰竭、已有或可能發展為液體或鹽缺乏、已使用利尿劑的患者慎用。

不良反應

在使用雷米普利片或其它ACE抑制劑治療期間,已觀察到如下列不良反應:

心血管

偶爾地,尤其在使用雷米普利片治療的初始階段和伴有鹽和/或體液流失的患者(如先前的利尿劑治療)、心衰-尤其是急性心肌梗死後,嚴重高血壓,當雷米普利片和/或利尿劑的劑量增加時,可能會出現血壓過度降低(低血壓,直立性低血壓),伴有頭暈、頭重腳輕(一些病人注意力喪失)、出汗、虛弱、視覺障礙癥狀,罕見意識喪失(暈厥)。

個別病例使用ACE抑制劑發生下列與血壓明顯下降相關的不良反應:心動過速心悸心絞痛,心肌梗死,TIA,腦卒中。可能出現心律失常或者心律失常加重;在用雷米普利片治療期間,由於血管狹窄引起的循環紊亂可以加重。

腎臟

偶而可發生腎損害或者腎損害加重,在個別病例導致急性腎功能衰竭。觀察發現罕有蛋白尿,有時蛋白尿伴有腎功能惡化。

呼吸道

有時乾咳無痰和支氣管炎,罕見氣短鼻竇炎鼻炎,個別病例可能發生支氣管痙攣舌炎口腔乾燥。

個別病例ACE抑制劑引起的血管神經性水腫可能進展並累及喉、咽和/或舌。推薦採取下列緊急措施:

立即皮下注射0.3-0.5mg腎上腺素或者在心電圖和血壓監測下緩慢靜脈注射0.1mg腎上腺素,接著糖皮質激素全身給葯。

也推薦抗組胺藥物和H2受體拮抗劑靜脈給葯。除腎上腺素外,在已知C1滅活劑(補體C1酯酶抑制劑)缺乏時,可以考慮使用C1滅活劑。

胃腸道/肝臟

偶爾出現胃腸道副作用,如胃痛噁心、嘔吐、上腹部不適(一些病例胰酶升高)和消化系統紊亂,很少發生嘔吐、腹瀉、便秘和食慾喪失。

在ACE抑制劑治療期間,曾有一個綜合征的罕見報道,開始時為膽汁鬱積型黃疸,接著發展為肝壞死(有時會致命)。該不良反應同用藥的關係尚不清楚。

如果出現黃疸或顯著的肝酶升高,必須停止用雷米普利片治療,並將病人置於醫療監護之下。

在用ACE抑制劑治療期間,個別病例發生肝功能異常肝炎胰腺炎腸梗阻(不全梗阻)。

皮膚,血管:

偶發皮膚過敏反應,如斑丘疹苔癬疹或皮疹蕁麻疹瘙癢罕見,可能發生嚴重的皮膚反應,如多形紅斑或累及唇、臉和/或四肢的血管神經性水腫,需要停用雷米普利治療。也可能發生較輕微的非血管神經性水腫,如踝關節周圍。

在使用ACE抑制劑治療期間,極少見牛皮癬樣疹或天皰瘡樣疹、皮膚對光過敏、面紅、結膜刺激、脫髮指甲松離及加重或引起雷諾現象。

個別病例上述皮膚反應可能伴有發熱肌痛關節痛/關節炎血管炎嗜酸性粒細胞增多症和/或抗核抗體滴度增加。

如果懷疑是嚴重的皮膚反應,立即同醫生聯繫,如果必要,必須中止雷米普利片的治療。

神經系統

少見的副作用是頭痛疲勞。罕見的不良反應是睏倦和嗜睡、憂鬱、睡眠紊亂、軟弱無力、性慾下降、感覺異常、平衡失調、神志迷亂、焦慮神經質、疲乏、顫抖、聽力障礙(如耳鳴)、視力模糊味覺紊亂或者短暫喪失。

血細胞計數的變化,實驗室參數:

血紅蛋白濃度、紅細胞壓積、白細胞血小板計數偶爾可能下降。尤其是腎功能損害,結締組織病,或同時服用別嘌呤醇普魯卡因醯胺或一些抑制免疫反應藥物的患者,罕見貧血血小板減少症中性粒細胞減少症、嗜酸性粒細胞增多症。個別病例出現粒細胞減少症或全細胞減少症(如引起骨髓抑制的結果)。

有報道個別病例發生同G-6-PDH缺乏相關的溶血/溶血性貧血,尚無證據證明該不良反應同ACE抑制劑有因果關係。

尤其是腎功能損傷的患者,罕見血清尿素氮、肌酐和血鉀濃度升高(高鉀血症),血鈉濃度可能下降。在糖尿病患者已觀察到血清鉀濃度的升高。

可檢出尿蛋白排出量增加。

個別病例可能出現膽紅素和肝酶濃度的增加。

注意:在用雷米普利片治療前和治療期間,應定期檢查上述實驗室指標。

建議短期內檢查血清電解質、肌酐濃度和血象,尤其是在治療開始時,以及處於危險中的病人(腎功能損害和結締組織疾病的患者),或者使用免疫抑制劑、細胞抑制劑、別嘌呤醇、普魯卡因醯胺治療的患者。

用雷米普利片治療期間,如果有發熱、淋巴結腫大和/或咽喉疼痛癥狀,必須立即檢查白細胞計數

注意患者反應:

用此葯治療需要定期醫學檢查。由於個體反應的差異,一些患者的反應可以發生明顯的改變,以至於他們駕車、操作機器或者工作時沒有扶手或者安全支點的能力受到損害,在用藥初期、增加劑量時或者改變劑型或者同時飲酒時尤其如此。

禁忌症

下列情況不能給予雷米普利:

-對雷米普利或任何其它成份過敏者。

-已知的血管神經性水腫病史(如先前用ACE抑制劑治療發生血管神經性水腫)。

-腎動脈狹窄(雙側或單腎患者)。

-腎移植

-血流動力學相關的主動脈二尖瓣狹窄,或肥厚性心肌病

-原發性醛固酮增多症

-妊娠(開始治療之前必須排除妊娠的可能性,並採取避孕措施)。

-哺乳(需要斷奶)

當雷米普利片用於急性心肌梗死後輕到中度心力衰竭時,有下列額外禁忌症:

-持續的低血壓(收縮壓低於90mmHg)

-直立性低血壓(坐位1分鐘後收縮壓降低≥20mmHg)

-嚴重心衰(NYHA Ⅳ)

-不穩定心絞痛

-威脅生命的室性心律失常

-肺原性心臟病

由於缺乏治療經驗,雷米普利片不能用於下列情況:

-嚴重的腎損害(肌酐清除率<30ml/min)

-透析

-原發性肝臟疾病或肝功能損害

-未經治療的、失代償性心力衰竭

-兒童

用雷米普利片治療期間,不能使用聚丙烯腈或甲基烯丙基硫化鈉高通量濾膜(如AN69)透析或血液過濾。

如果急需透析或血液過濾,須先轉換成另一類(非AcE抑制劑)抗高血壓或者急性心肌梗死後治療心力衰竭的藥物,或者必須使用一種不同的透析膜(見「注意事項」)。

口服ACE抑制劑的患者,在使用硫酸葡聚糖進行LDL(低密度脂蛋白)分離清除時,可能發生威脅生命的過敏樣反應

針對昆蟲毒素(如:蜜蜂或黃蜂)的脫敏治療同時服用ACE抑制劑,可能觸發過敏樣反應(如血壓下降、氣短、嘔吐、皮膚過敏),有時可能威脅生命。昆蟲叮咬後也可出現過敏反應(如:蜜蜂或黃蜂叮咬)。

如果必須進行LDL洗脂或者昆蟲毒素脫敏治療,須臨時用其它藥物替代ACE抑制劑治療高血壓或急性心肌梗死後出現的心衰(見「注意事項」)。

以下情況僅在獲益明確大於風險,並對有代表性的臨床和實驗室指標規律監測後才可使用雷米普利片:

-臨床相關的蛋白尿(每天超過1g)

-臨床相關的電解質紊亂

-免疫反應紊亂或結締組織疾病(如紅斑狼瘡硬皮病)

-同時全身用藥抑制免疫反應(如皮質甾類、細胞抑制劑、抗代謝類),別嘌呤醇,普魯卡因胺或者鋰。

注意:(見單劑量和每天給藥量的劑量學)

在服用雷米普利片前必須檢查腎功能。尤其在開始治療時,只有在對患者的血壓和/或有代表性的實驗室指標加強監控的情況下,以下患者才可給予雷米普利片:

-鹽和/或體液流失

-腎功能損害

-嚴重高血壓

-年齡超過65歲

-心力衰竭,尤其在急性心肌梗死後

孕婦及哺乳期婦女用藥:

育齡期婦女在給予雷米普利片之前必須排除妊娠,在使用雷米普利片治療期間這些婦女必須採取適當的避孕措施。如果在使用雷米普利片治療期間發生了妊娠,在諮詢醫生後必須採取對兒童危險較低的其它治療,這是因為孕期服用雷米普利片,尤其是懷孕的最後6個月,可能導致胎兒損傷。

如果在哺乳期間需要使用雷米普利片治療,必須停止母乳餵養。

兒童用藥:

雷米普利片沒有進行兒童用藥的研究,因此不推薦用於這一年齡組的患者。

老年患者用藥:

在同時使用利尿劑,有充血性心力衰竭或腎功能或肝功能不全的老年人,雷米普利片的使用應該謹慎。應根據血壓控制的需要仔細調節劑量。

過量處理「對藥物過量中毒,治療措施依藥物攝入的性質和時間,以及癥狀的類型和嚴重程度而定。

除了常規排出雷米普利的措施以外(如洗胃、雷米普利片服後30分鐘內服用吸收劑硫酸鈉),必須在強化護理下監測和糾正生命參數。雷米普利幾乎不能通過透析除去。

在發生低血壓的情況下,首先給予氯化鈉和容量負荷,如果沒有反應,還應靜脈注射兒茶酚胺。可以考慮用血管緊張素Ⅱ治療。如果發生頑固的心動過緩,應進行起搏治療。

必須不斷地監測電解質和血清肌酐的濃度。

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