卡托普利

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卡托普利,為人工合成的非肽類血管緊張素轉化酶(ACEI)抑制劑,主要作用於腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAA系統)。抑制RAA系統的血管緊張素轉換酶(ACEI),阻止血管緊張素Ⅰ轉換或血管緊張素Ⅱ,並能抑制醛固酮分泌,減少水鈉瀦留。對多種類型高血壓均有明顯降壓作用,並能改善充血性心力衰竭患者的心臟功能。以卡托普利為成分的藥物主要有卡托普利片復方卡托普利片

本藥品被歸類到高血壓等藥品分類。

目錄

卡托普利的副作用(不良反應)

1. 1-2%的患者有蛋白尿。其中1/4出現腎病症候群。但多數能在6個月內減少或消失。腎病患者蛋白尿的發生率較高,多尿無尿尿頻等症状也偶有發現。
2. 中性白細胞減少/粒性白細胞缺乏症,多在開始治療後的3-12周出現。約2周後可恢復正常。其中部分病例並發全身或口腔感染,如紅斑狼瘡自身免疫膠原性疾病等。
3. 斑丘疹瘙癢皮疹或無皮疹性瘙癢,一般反應都較輕微。繼續用藥可減少。減量或停藥後即消失。其中部分患者出現嗜酸性細胞增多。皮疹反應可用抗組胺類藥物短期治療。
4. 面部潮紅或蒼白、四肢、面部、唇、口腔粘膜、舌、聲門或喉部等部位的血管性水腫味覺減退、異常或喪失等反應,應立即告知醫生並停藥。胃粘膜刺激、噁心嘔吐腹痛腹瀉厭食便閉口腔潰瘍胃潰瘍失眠口乾發音困難感覺異常副反應較為少見。
5. 一般心力衰竭患者服藥後可能發生血壓暫時性降低約20%,並伴有短暫輕微的頭昏。以後血壓可逐步回復正常。大量服過利尿藥引起血容量減少。無機鹽過度耗竭的嚴重心力衰竭患者,可能發生低血壓,應停藥。
6. 可能出現心動過速胸痛心悸等症状。心絞痛心肌梗塞、雷諾氏症候群、充血性心力衰竭等副反應較為少見。
7. 肝轉氨酶增高阻塞性黃疸繼發性膽汁鬱積等副反應較為少見。

服用卡托普利須注意的事項

1. 應告知患者,當發現有血管性水腫症状(如面部、眼、舌、喉、四肢腫脹吞咽呼吸困難聲音嘶啞),應立即告知醫師,並停藥。
2. 出現舌、聲門或喉部血管性水腫會引起氣管阻塞,導致死亡,應立即皮下注射鹽酸腎上腺素注射液等藥物進行緊急治療。面部、口腔粘膜、唇、四肢的血管性水腫,一般停藥後即可消失,必要時也需藥物治療。
3. 腎功能嚴重減退及自身免疫缺陷的患者慎用。如需使用,應降低初劑量或減少用藥次數,以後劑量應緩慢增加,以調節至病人所需的最小有效量
4. 使用過影響白細胞免疫功能藥物的患者慎用。
5. 應告誡患者,如出現咽痛發熱感染症狀,應及時告知醫師。醫師應採取措施,防止白細胞下降。
6. 對腎功能不良,糖尿病及同時使用保鉀利尿劑、補鉀或含鉀的鹽類替代物、及增加血鉀的其他藥物的患者服用本品可能引起高鉀血症
7. 心力衰竭患者用本品治療,應避免過量體力活動,要防止過度出汗、腹瀉嘔吐等以避免體液減少導致的血壓驟降。
8. 沒有醫師指示,不得自行中斷或停止治療。
9. 本品用於妊娠13-36周孕婦時,可能引起胎兒損傷甚至死亡,一旦發現婦女妊娠應立即停止使用。哺乳期婦女慎用。
10. 兒童在其他藥物治療無效時,方可考慮使用本品。兒童用量可參考成人劑量按體重計算。
11. 使用高流量透析膜(如AN69)進行血透病人,如採用本品可能發生過敏樣反應,對此類患者及有類似反應的患者應加註意。

卡托普利藥理作用

具有抗高血壓作用。是一種口服有效的特異性競爭型抑制劑。主要作用於腎素血管緊張素醛固酮系統(RAA系統)。抑制RAA系統的血管緊張素轉換酶(ACE),阻止血管緊張素Ⅰ轉換成血管緊張素Ⅱ,並能抑制醛固酮分泌,減少水鈉瀦留。本品口服吸收迅速,口服治療劑量1小時後達血藥峰濃度,胃中食物會減少30—40%的藥物吸收,24小時內,95%以上的藥物由尿排出,半衰期短於3小時,腎功能損害者會產生藥物瀦留。高血壓患者服用本品後能減少外周動脈阻力,增加或不影響心輸出量,增加腎血流量,但不影響腎小球濾過率。一般口服一次劑量後60—90分鐘產生最大降壓作用。繼續服藥降壓作用增強。約需數周后才能取得最大療效,本品對立位及臥位患者具有相同的降壓效果。體位性低血壓心動過速等反應少見。

對心力衰竭患者,本品能明顯降低外周血管阻力,肺毛細血管楔壓及肺血管阻力,增加心輸出量及運動耐受時間。與安慰劑的對比研究顯示,本品對改善運動耐量時間(ETT)的作用無耐受性

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