卡托普利,為人工合成的非肽類血管緊張素轉化酶(ACEI)抑制劑,主要作用於腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAA系統)。抑制RAA系統的血管緊張素轉換酶(ACEI),阻止血管緊張素Ⅰ轉換或血管緊張素Ⅱ,並能抑制醛固酮分泌,減少水鈉瀦留。對多種類型高血壓均有明顯降壓作用,並能改善充血性心力衰竭患者的心臟功能。以卡托普利為成分的藥物主要有卡托普利片、復方卡托普利片。
本藥品被歸類到高血壓等藥品分類。
卡托普利的副作用(不良反應)
1. 1-2%的患者有蛋白尿。其中1/4出現腎病症候群。但多數能在6個月內減少或消失。腎病患者蛋白尿的發生率較高,多尿,無尿及尿頻等症状也偶有發現。
2. 中性白細胞減少/粒性白細胞缺乏症,多在開始治療後的3-12周出現。約2周後可恢復正常。其中部分病例並發全身或口腔感染,如紅斑狼瘡,自身免疫膠原性疾病等。
3. 斑丘疹等瘙癢性皮疹或無皮疹性瘙癢,一般反應都較輕微。繼續用藥可減少。減量或停藥後即消失。其中部分患者出現嗜酸性細胞增多。皮疹反應可用抗組胺類藥物短期治療。
4. 面部潮紅或蒼白、四肢、面部、唇、口腔粘膜、舌、聲門或喉部等部位的血管性水腫、味覺減退、異常或喪失等反應,應立即告知醫生並停藥。胃粘膜刺激、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、厭食、便閉、口腔潰瘍、胃潰瘍、失眠、口乾、發音困難、感覺異常等副反應較為少見。
5. 一般心力衰竭患者服藥後可能發生血壓暫時性降低約20%,並伴有短暫輕微的頭昏。以後血壓可逐步回復正常。大量服過利尿藥引起血容量減少。無機鹽過度耗竭的嚴重心力衰竭患者,可能發生低血壓,應停藥。
6. 可能出現心動過速、胸痛、心悸等症状。心絞痛、心肌梗塞、雷諾氏症候群、充血性心力衰竭等副反應較為少見。
7. 肝轉氨酶增高,阻塞性黃疸及繼發性膽汁鬱積等副反應較為少見。
服用卡托普利須注意的事項
1. 應告知患者,當發現有血管性水腫症状(如面部、眼、舌、喉、四肢腫脹、吞咽或呼吸困難、聲音嘶啞),應立即告知醫師,並停藥。
2. 出現舌、聲門或喉部血管性水腫會引起氣管阻塞,導致死亡,應立即皮下注射鹽酸腎上腺素注射液等藥物進行緊急治療。面部、口腔粘膜、唇、四肢的血管性水腫,一般停藥後即可消失,必要時也需藥物治療。
3. 腎功能嚴重減退及自身免疫缺陷的患者慎用。如需使用,應降低初劑量或減少用藥次數,以後劑量應緩慢增加,以調節至病人所需的最小有效量。
4. 使用過影響白細胞及免疫功能藥物的患者慎用。
5. 應告誡患者,如出現咽痛,發熱等感染症狀,應及時告知醫師。醫師應採取措施,防止白細胞下降。
6. 對腎功能不良,糖尿病及同時使用保鉀利尿劑、補鉀或含鉀的鹽類替代物、及增加血鉀的其他藥物的患者服用本品可能引起高鉀血症。
7. 心力衰竭患者用本品治療,應避免過量體力活動,要防止過度出汗、腹瀉、嘔吐等以避免體液減少導致的血壓驟降。
8. 沒有醫師指示,不得自行中斷或停止治療。
9. 本品用於妊娠13-36周孕婦時,可能引起胎兒損傷甚至死亡,一旦發現婦女妊娠應立即停止使用。哺乳期婦女慎用。
10. 兒童在其他藥物治療無效時,方可考慮使用本品。兒童用量可參考成人劑量按體重計算。
11. 使用高流量透析膜(如AN69)進行血透病人,如採用本品可能發生過敏樣反應,對此類患者及有類似反應的患者應加註意。
卡托普利藥理作用
具有抗高血壓作用。是一種口服有效的特異性競爭型抑制劑。主要作用於腎素—血管緊張素—醛固酮系統(RAA系統)。抑制RAA系統的血管緊張素轉換酶(ACE),阻止血管緊張素Ⅰ轉換成血管緊張素Ⅱ,並能抑制醛固酮分泌,減少水鈉瀦留。本品口服吸收迅速,口服治療劑量1小時後達血藥峰濃度,胃中食物會減少30—40%的藥物吸收,24小時內,95%以上的藥物由尿排出,半衰期短於3小時,腎功能損害者會產生藥物瀦留。高血壓患者服用本品後能減少外周動脈阻力,增加或不影響心輸出量,增加腎血流量,但不影響腎小球濾過率。一般口服一次劑量後60—90分鐘產生最大降壓作用。繼續服藥降壓作用增強。約需數周后才能取得最大療效,本品對立位及臥位患者具有相同的降壓效果。體位性低血壓及心動過速等反應少見。
對心力衰竭患者,本品能明顯降低外周血管阻力,肺毛細血管楔壓及肺血管阻力,增加心輸出量及運動耐受時間。與安慰劑的對比研究顯示,本品對改善運動耐量時間(ETT)的作用無耐受性。
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