氯沙坦

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  氯沙坦科素亞


科素亞是第一個血管緊張素II受體拮抗劑(AIIA)類的抗高血壓藥物。科素亞能夠阻斷血管緊張素II,這是體內調節血壓的關鍵性激素。  

成分

體內腎素-血管緊張素系統(RAS)被腎臟釋放的腎素激活。腎素能夠分解來源於肝臟的一種叫做血管緊張素原的蛋白,分解後的產物就是血管緊張素I。雖然血管緊張素I本身沒有什麼生物活性,但它卻是血管緊張素II的前體,而血管緊張素II對於血管心臟和體內其他組織具有一系列生物活性。AIIA類藥物如科素亞能夠阻斷血管緊張素受體(AT1),避免血管緊張素II結合到受體上,最終達到防止血管收縮的目的。

科素亞每天一次,通常劑量為50mg。類似產品海捷亞是科素亞與小劑量利尿劑氫氯噻嗪)的組合,也可用來治療高血壓。單用科素亞治療不能適當控制血壓的患者,可以嘗試用海捷亞(氯沙坦50mg/氫氯噻嗪12.5mg)治療。

與其他抗高血壓藥物相比,科素亞和海捷亞的主要優勢是其良好的耐受性副作用低。  

應用

科素亞於1994年首次上市,目前已在93個國家被批准使用,用以治療高血壓。海捷亞亦已在包括美國在內的74個國家被批准使用。

默沙東公司目前正在美國以外的一些國家申請科素亞治療心衰的適應證。並且已在12個國家獲得註冊,用於治療那些已不適合於應用血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)治療的患者。

科素亞和海捷亞是AIIA類藥物中處方量最大的藥物,在全世界抗高血壓藥物中銷量排位第三。自從該藥問世以來,已有超過1000萬的患者服用過科素亞和海捷亞。科素亞作為這類藥物中研究最廣泛的藥物,已有4000多篇科學論文發表。科素亞與海捷亞均為默沙東公司開發研製。

為了評估科素亞的治療效果,尤其是在改善高血壓、心衰及近期心臟病發作患者的生存率、降低致殘率方面,已經開展了一系列大規模終點研究,包括LIFE(科素亞治療高血壓生存率研究)和OPTIMAAL(科素亞心肌梗塞後研究)。

有關科素亞腎臟保護研究(RENAAL)已在美國高血壓學會年會上發表。這一新的具有里程碑意義的研究達到了它的主要目標,第一次論證了科素亞對伴有高血壓的2型糖尿病腎病病人的腎臟保護作用。在科素亞組的病人中,終末期腎病的危險性降低了28%,通常這些病人需要透析腎移植才能維持生命。

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