替米沙坦
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中文名稱: 替米沙坦
中文別名： 4-｛[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯並咪唑-2-基)苯並咪唑-1-基]甲基｝聯苯基-2-羧酸
英文名稱： Telmisartan
英文別名： 4'[(1,4'-Dimethyl-2'-propyl[2,6'-bi-1H-benzimidazol]-1'-yl)methyl][1,1'-biphenyl]-2-carboxylic acid
CAS號： 144701-48-4
分子式： C33H30N4O2
分子量： 514.62
目錄 |
藥品簡介
替米沙坦是一種新型的降血壓藥物，是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點）高親和性結合。替米沙坦在ATⅠ受體位點無任何部位激動劑效應，替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結合，該結合作用持久。替米沙坦對其他受體（包括AT2和其它特徵更少的AT受體）無親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由於替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強導致的不良反應。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應持續24小時，在48小時仍可測到。首劑替米沙坦後3小時內降壓效應逐漸明顯。在治療開始後4周可獲得最大降壓效果，並可在長期治療中維持。替米沙坦治療如突然中斷，數天後血壓逐漸恢復到治療前水平，而不出現反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗研究中，替米沙坦治療組的患者乾咳發生率顯著低於血管緊張素轉換酶抑制劑治療組。
臨床藥效及特點
1 藥代動力學顯示：作用迅速(0.3h)，持續時間長 (35.4h)，降壓時對心率的影響小
2 同依那普利比較：降壓效果優於依那普利，兩者同利尿劑合用，效果 仍為替米沙坦好，且咳嗽發生率少
3 同賴諾普利比較：降壓(收縮壓和舒張壓)效果更為明顯，咳嗽發生率替米沙坦組（16%）明顯低於賴諾普利組（60%）
4 同阿替洛爾比較：降壓效果相當，副作用(陽痿和疲勞)發生率低
5 同氨氯地平比較：替米沙坦組在服藥後的四小時內和早上六點到十二點顯著性地降低心率
總之替米沙坦與其它類抗高血壓藥物相比有以下特點：
具有受體作用的專一性
抗高血壓作用顯著
具有良好的利尿作用
能改善心肌狹窄障礙
用法用量、不良反應與禁忌
【用法用量】成人：一次mg---80mg，一日一次。服用時間不受飲食影響。
輕或中度腎功能不良的病人，以及老人服用本品不需調整劑量。輕或中度肝功能不全的病人，本品用量不應超過40mg/日。對於兒童：本品的安全性及有效性數據尚未建立。
【不良反應】腹瀉和血管性水腫。大多為輕微的和暫時的，一般不需停止治療。其發生與劑量無相關性。
【禁忌】
2.孕婦及哺辱期婦女禁用。
注意事項
1.本品使用過量時若發生症状性低血壓應進行支持性治療，本品不能通過血液透析清除。
2.本品可能會增加抗高血壓藥物的降壓作用。
3.與某些藥物合用時應監測血清鋰水平。
4.輕至中度腎功能損傷患者不需調整本品劑量，輕至中度肝功能損傷患者劑量不應超過每日 mg。
5.孕婦及哺辱期婦女禁用本品。
6.兒童患者使用本品的安全性尚未確立，兒童慎用。
孕婦、兒童、老人用藥須知
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
【兒童用藥】
【老年患者用藥】藥代動力學研究表明肝腎功能不全的老年患者血漿最大藥物濃度較正常人略高，但其使用時無需調整本品的劑量。
藥物相互作用、藥物過量與規格
【藥物相互作用】與抗凝藥如華法林並用時能降低華法林的血藥濃度，減弱抗凝效果，與地高辛合用可使後者血漿峰值升高約50%。本品對布洛芬、撲熱息痛、氨氯地平和格列苯脲的藥代動力學無影響。
【藥物過量】尚無人過量使用方面的資料，一旦出現症状性低血壓，應當採取相應的支持治療。替米沙坦不能通過血液透析清除。
【規格】40mg
貯藏、包裝與有效期
【貯藏】避光，密閉乾燥處保存。
【包裝】雙鋁泡罩包裝
【有效期】暫定24個月
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