布洛芬

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通用名稱:布洛芬

英文名稱:Ibuprofen

中文別名:拔怒風異丁苯丙酸異丁洛芬

英文別名:Algofen、Amersol、Andran、Apsifen、Brufen、Ebufac、Emodin、Inflam、Motrin、Rurana  

目錄

藥理

藥效學

本品的鎮痛消炎作用機制尚未完全闡明,可能作用於炎症組織局部,通過抑制前列腺素或其他遞質的合成而起作用,由於白細胞活動及溶酶體酶釋放被抑制,使組織局部的痛覺衝動減少,痛覺受體的敏感性降低。治療痛風是通過消炎、鎮痛、並不能糾正高尿酸血症。治療痛經的作用機理可能是前列腺素合成受到抑制使子宮內壓力下降、宮縮減少。

藥動學

口服易吸收,與食物同服時吸收減慢,但吸收量不減少。與含鋁和鎂的抗酸藥同服不影響吸收。血漿蛋白結合率為99%。服藥後1.2~2.1小時血藥濃度達峰值, 用量200mg,血藥濃度為22~27μg/ml, 用量400mg時為23~45μg/ml, 用量600mg時為43~57μg/ml。一次給藥後半衰期一般為1.8~2小時。本品在肝內代謝, 60~90%經腎由尿排出,100%於24小時內排出,其中約1%為原形物,一部分隨糞便排出。  

作用和用途

布洛芬是有效的PG合成酶抑制劑,具有解熱鎮痛及抗炎作用。用於扭傷勞損、下腰疼痛、肩周炎滑囊炎肌腱腱鞘炎牙痛和術後疼痛、類風濕性關節炎骨關節炎以及其他血清陰性(非類風濕性)關節疾病。  

功能主治

用於減輕中度疼痛,如關節痛肌肉痛偏頭痛、頭痛、牙痛、痛經神經痛,也可用於減輕普通感冒流行性感冒引起的發熱

用法用量

1.成人常用量口服。①抗風濕,一次 0.4—0.8g,一日 3-4次,類風濕性關節炎比骨關節炎用量要大些;②輕或中等疼痛及痛經的止痛,一次 0.2—0.4,每 4-6小時一次。成人用藥最大限量一般為每天 2.4g(國外有人用至每天 3.6g)。

2.小兒常用量口服。每次按體重 5-10mg/kg,一日 3次。

[製劑與規格]布洛芬片(1)0.1g(2)0.2g

口服,一日g,分3次飯時服.  

禁用慎用

(1)交叉過敏:對阿司匹林或其他非甾體類消炎藥過敏者對本品可有交叉過敏反應。對阿司匹林過敏的哮喘患者,本品也可引起支氣管痙攣

(2)用於晚期妊娠婦女可使孕期延長,引起難產及產程延長。孕婦及哺乳期婦女不宜用。

(3)對阿司匹林或其他非甾體類消炎藥有嚴重過敏反應者禁用。有下列情況者應慎用:①哮喘,用藥後可加重;②心功能不全高血壓,用藥後可致水瀦留水腫;③血友病或其他出血疾病(包括凝血障礙血小板功能異常),用藥後出血時間延長出血傾向加重;④有消化道潰瘍病史者,應用本品時易出現胃腸道副作用,包括產生新的潰瘍;⑤腎功能不全者用藥後腎臟不良反應增多,甚至導致腎功能衰竭

有潛在的消化性潰瘍患者應慎用此藥。周身性紅斑狼瘡患者發生過敏反應的危險大大高於類風濕病患者。  

給藥說明

①有些應用阿司匹林引起胃腸道不良反應的患者,可改用本品,但應密切注意不良反應、形成潰瘍或發生出血等;②治療類風濕性關節炎,本品還可與金製劑或皮質激素同用,症状緩解可更明顯;③用藥期間如出現胃腸出血,肝、腎功能損害,視力障礙、血象異常以及過敏反應等情況,應立即停藥。

長期用藥時應定期檢查血象及肝、腎功能。  

不良反應

過敏性皮疹、胃燒灼感或消化不良胃痛或不適感(胃腸道刺激或潰瘍形成)、噁心嘔吐頭暈等,發生率可達 3-9%;②皮膚瘙癢耳鳴下肢水腫或體重驟增、腹脹便秘腹瀉食慾減退或消失、頭痛精神緊張等,發生率可達 1—3%;③血便或柏油樣便(胃腸道出血)、過敏性腎炎膀胱炎腎病症候群腎乳頭壞死或腎功能衰竭、蕁麻疹、支氣管痙攣、視力模溯、耳聾肝功能減退、精神恍惚、嗜睡失眠等很少見,發生率<1%。

個別病例有皮疹,消化不良,胃腸道潰瘍及出血,轉氨酶升高

最常見的不良反應是胃腸系統,其發生率高達30%,從腹部不適到嚴重的出血或使消化潰瘍複發。中樞神經系統的不良反應極為常見,但較輕,如頭痛或頭暈。長期大劑量使用時可發生血液病或腎損傷。肝毒性作用十分輕微。過敏反應不常見,可能出現伴有皮疹的發熱腹痛、頭痛、噁心和嘔吐,肝臟損害甚至出現腦膜炎症状。

應用此藥時常見鹽及體液瀦留,從而引起充血性心衰,但很罕見。

此藥對易感者能引起哮喘發作。它能引起哮喘患者的支氣管收縮。

中樞神經系統症状較常見,其中頭痛、眩暈、耳鳴和失眠的發生率最高,但很少出現抑鬱或其他精神症状。有些中樞神經系統症状如假性腦膜炎、腦膜炎、嗜睡及易激惹,可能是由於過敏反應。

此藥具有強的胃毒性作用,各種胃腸道的刺激症状(如噁心、嘔吐、厭食、消化不良、燒心、腹痛、隱血、嘔血和潰瘍發作而致大出血)的發生率極高,一般在30~40%左右。使用布洛芬栓劑後可發生疼痛和刺激直腸粘膜。

布洛芬在體內、體外均抑制血小板聚集,劑量低於1g時,血凝試驗無明顯變化;但大劑量下可使出血時間延長,但不如阿司匹林。它還可誘致不同程度的各種血液病,如粒細胞缺乏症粒細胞減少症、血小板缺乏症及致命的全細胞減少症。有報告發生不易恢復的白細胞再生不良伴骨髓漿細胞增多及血清中有依賴IgG抗體補體。個別病例可因胃腸道隱血而導致貧血

它使血漿尿酸濃度升高,甚至有時達到有病理學意義。

過敏性皮膚反應不常見,多為短暫性蕁麻疹、紫癜性或紅斑性改變,常伴有瘙癢。也有報告發生脫髮者。  

相互作用

(1)飲酒或與其他非甾體類消炎藥同用時增加胃腸道副作用,並有致潰瘍的危險。長期與對乙醯氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用

(2)與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時,藥效不增強,而胃腸道不良反應及出血傾向發生率增高。

(3)與肝素雙香豆素抗凝藥及血小板聚集抑製藥同用時有增加出血的危險。

(4)與呋塞米同用時,後者的排鈉和降壓作用減弱。

(5)與維拉帕米硝苯啶同用時,本品的血藥濃度增高

(6)本品可增高地高辛的血濃度,同用時須注意調整地高辛的劑量。

(7)本品可增強抗糖尿病藥(包括口服降糖藥)的作用。

(8)本品與抗高血壓藥同用時可影響後者的降壓效果。

(9)丙磺舒可降低本品的排泄,增加血藥濃度,從而增加毒性,故同用時宜減少本品劑量。

(10)本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血濃度,甚至可達中毒水平,故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤療法同用。

它使各種降壓藥的降壓作用減低,它抑制苯妥英的降解。

參看

非甾體抗炎藥
分類 主要藥物 臨床特點
非選擇性COX抑製藥 阿司匹林 解熱、鎮痛、抗炎等作用;有胃腸道反應及出血反應(故也用來做冠心病等的二級預防
對乙醯氨基酚 有解熱鎮痛作用,抗炎作用極弱,胃腸道反應常見。小兒常用退熱藥,較安全
吲哚美辛 強效抗炎鎮痛作用,不良反應發生率高
雙氯芬酸 中等強抗炎鎮痛作用,不良反應發生率輕
布洛芬 一線藥,不良反應發生率低,小兒常用退熱藥
吡羅昔康 胃腸反應發生率20%,耳鳴皮疹
美洛昔康 與其他非選擇性COX抑制劑相比,不良反應低
萘丁美酮 前體藥,肝臟激活,不良反應少,解熱作用顯著
舒林酸 前體藥,不良反應中等度
萘普生 有解熱、鎮痛、抗炎等作用,痛經也可,有研究認為緩解風濕性關節炎疼痛及晨僵有較好療效
安乃近 不良反應較大,目前較少使用
選擇性COX-2抑製藥 塞來昔布 胃腸道反應顯著降低,用於風濕、類風濕性關節炎痛經、術後止痛、牙痛等。
羅非昔布 胃腸道反應顯著降低,但有研究證實該藥有心血管不良反應。主要用於骨關節炎
尼美舒利 小兒使用安全性仍有爭議,建議在醫生指導下用藥

 

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