萘普生
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白色或類白色結晶性粉末;無臭或幾乎無臭。在甲醇、乙醇或氯仿中溶解,在乙醚中略溶,在水中幾乎不溶。
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藥理及應用
本品有抗炎、解熱、鎮痛作用為 PG合成酶抑制劑。口服吸收迅速而完全,1次給藥後 2~4小時血漿濃度達峰值,在血中99%以上與血漿蛋白結合,t1/2為13~14小時。約95%自尿中以原形及代謝產物排出。對於類風濕性關節炎、骨關節炎、強直性脊椎炎、痛風、運動系統(如關節、肌肉及腱)的慢性變性疾病及輕、中度疼痛如痛經等,均有肯定療效。中等度疼痛可於服藥後1小時緩解,鎮痛作用可持續7小時以上。對於風濕性關節炎及骨關節炎的療效,類似阿司匹林。對因貧血、胃腸系統疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎鎮痛藥的病人,用本藥常可獲滿意效果。
可安全地與皮質激素合用,但與皮質激素合用時,療效並不比單用皮質激素時好。本晶與水楊酸類藥物合用也不比單用水楊酸類好。此外,阿司匹林可加速本晶的排出。
用法
1次.2~0.3g,1日~3次。可口服,開始每日劑量0.5~0.75g,維持量每日.375~ 0.75g,分早晨及傍晚2次服用。輕、中度疼痛或痛經時,開始用0.5g,必需時經6~8小時後再服0.25g,日劑量不得超過1.25g。肌內注射,1次—200mg,1日1次。栓劑直腸給藥,1次.25g,1日.5R。
注意
(1)長期服用耐受良好,副作用主要為胃腸道輕度和暫時不適。偶見噁心、嘔吐、消化不良、便秘、胃腸道出血、失眠或嗜睡、頭痛、頭暈、耳鳴、瘙癢、皮疹、血管神經性水腫、視覺障礙及出血時間延長,一般不需中斷治療。
(2)與阿司匹林等非甾體抗炎藥有交叉過敏反應,禁用於對本品及對阿司匹林過敏的患者。
(3)對伴有消化性潰瘍或有消化性潰瘍病史者慎用;對有活動性胃及十二指腸潰瘍患者應在嚴格監督下使用。
(4)本品可加強雙香豆素的抗凝血作用。
(5)與丙磺舒合用時可增加本品的血漿水平及明顯延長本品的血漿t1/2。
其它
[製劑] 片劑:每片0.1S;0.125g;0.25g。膠囊劑:每膠囊0.125g;0.2g;0.25g。注射液:每支lOOmg (2m1)1 200mg(2m1)。栓劑:每粒0.25g。
[貯法] 密閉、避光保存。
分類 | 主要藥物 | 臨床特點 |
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非選擇性COX抑製藥 | 阿司匹林 | 解熱、鎮痛、抗炎等作用;有胃腸道反應及出血反應(故也用來做冠心病等的二級預防) |
對乙醯氨基酚 | 有解熱鎮痛作用,抗炎作用極弱,胃腸道反應常見。小兒常用退熱藥,較安全 | |
吲哚美辛 | 強效抗炎鎮痛作用,不良反應發生率高 | |
雙氯芬酸 | 中等強抗炎鎮痛作用,不良反應發生率輕 | |
布洛芬 | 一線藥,不良反應發生率低,小兒常用退熱藥 | |
吡羅昔康 | 胃腸反應發生率20%,耳鳴、皮疹等 | |
美洛昔康 | 與其他非選擇性COX抑制劑相比,不良反應低 | |
萘丁美酮 | 前體藥,肝臟激活,不良反應少,解熱作用顯著 | |
舒林酸 | 前體藥,不良反應中等度 | |
萘普生 | 有解熱、鎮痛、抗炎等作用,痛經也可,有研究認為緩解風濕性關節炎疼痛及晨僵有較好療效 | |
安乃近 | 不良反應較大,目前較少使用 | |
選擇性COX-2抑製藥 | 塞來昔布 | 胃腸道反應顯著降低,用於風濕、類風濕性關節炎,痛經、術後止痛、牙痛等。 |
羅非昔布 | 胃腸道反應顯著降低,但有研究證實該藥有心血管不良反應。主要用於骨關節炎。 | |
尼美舒利 | 小兒使用安全性仍有爭議,建議在醫生指導下用藥 |
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