吡氧噻嗪
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【藥物名稱】 吡氧噻嗪
【藥物別名】安爾克;吡羅昔康;吡氧噻嗪 ,炎痛喜康;希普康,費啶。
【英文名】Piroxicam
【外文名】Piroxicam ,DP-16171, Feldene
【適應症】用於治療風濕性及類風濕性關節炎,有明顯的鎮痛、抗炎及一定的消腫作用,近期有效率可達85%以上。
【用量用法】每次服20mg(必要時可酌增劑量),每日1次,飯後服。1日總量一般不超過40mg。1療程自2周至3個月不等。 栓劑:塞肛20mg/d. 針劑:肌內注射 10-20mg/(次。d).
【規格】片劑:每片20mg。
【生產廠家】
【是否醫保用藥】醫保
【是否非處方藥】處方
藥理
(1)藥效學:本品具有鎮痛、抗炎及解熱作用。本品通過抑制環氧酶使組織局部前列腺素的合成減少及抑制白細胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而起到藥理作用。本品治療關節炎時的鎮痛、消腫等療效與吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。但由於本品抑制環氧酶-2所需的濃度高於抑制環氧酶-1的濃度,因此胃腸道的不良反應較多。
(2)藥動學:口服吸收好。食物可降低吸收速度,但不影響吸收總量。血漿蛋白結合率高達90%以上。經肝臟代謝。半衰期平均為50小時(30~86小時),腎功能不全患者半衰期延長。由於半衰期較長,一次給藥即可維持24小時的血藥濃度相對穩定,多次給藥易致蓄積。一次服藥20mg,3~5小時血藥濃度達峰值,血藥有效濃度為1.5~2μg/ml。血藥穩定濃度在開始治療後7~12天方能達到。66%自腎臟排泄,33%自糞便排泄,內有<5%為原形物。
不良反應
(1)噁心、胃痛、納減及消化不良等胃腸不良反應最為常見,發生率約為20%,其中3.5%需為此撤藥。服藥量大於每日mg時胃潰瘍發生率明顯增高,有的合併出血,甚至穿孔。
(2)中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多、血尿素氮增高、頭暈、眩暈、耳鳴、頭痛、全身無力、水腫、皮疹或瘙癢等,發生率1%~3%。
(3)肝功能異常、血小板減少、多汗、皮膚瘀斑、脫皮、多形性紅斑、中毒性上皮壞死、Steven-Johnson症候群、皮膚對光過敏反應、視力模糊、眼部紅腫、高血壓、血尿、低血糖、精神抑鬱、失眠及精神緊張等,發生率<l%。
其它:用量小,每日mg,4-7日即達穩態血藥濃度。有報導其療效優於消炎痛、布洛芬及奈普生。長期服藥應注意血象及肝、腎功能變化,並注意大便色澤有無變化。必要時應進行大便隱血試驗。孕婦慎用。
參看
分類 | 主要藥物 | 臨床特點 |
---|---|---|
非選擇性COX抑製藥 | 阿司匹林 | 解熱、鎮痛、抗炎等作用;有胃腸道反應及出血反應(故也用來做冠心病等的二級預防) |
對乙醯氨基酚 | 有解熱鎮痛作用,抗炎作用極弱,胃腸道反應常見。小兒常用退熱藥,較安全 | |
吲哚美辛 | 強效抗炎鎮痛作用,不良反應發生率高 | |
雙氯芬酸 | 中等強抗炎鎮痛作用,不良反應發生率輕 | |
布洛芬 | 一線藥,不良反應發生率低,小兒常用退熱藥 | |
吡羅昔康 | 胃腸反應發生率20%,耳鳴、皮疹等 | |
美洛昔康 | 與其他非選擇性COX抑制劑相比,不良反應低 | |
萘丁美酮 | 前體藥,肝臟激活,不良反應少,解熱作用顯著 | |
舒林酸 | 前體藥,不良反應中等度 | |
萘普生 | 有解熱、鎮痛、抗炎等作用,痛經也可,有研究認為緩解風濕性關節炎疼痛及晨僵有較好療效 | |
安乃近 | 不良反應較大,目前較少使用 | |
選擇性COX-2抑製藥 | 塞來昔布 | 胃腸道反應顯著降低,用於風濕、類風濕性關節炎,痛經、術後止痛、牙痛等。 |
羅非昔布 | 胃腸道反應顯著降低,但有研究證實該藥有心血管不良反應。主要用於骨關節炎。 | |
尼美舒利 | 小兒使用安全性仍有爭議,建議在醫生指導下用藥 |
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