奈普生
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奈普生,化學名:(+)-a-甲基-6-甲氧基-2-奈乙酸,或稱甲氧奈丙酸、消痛靈。
作用機制與療效
與布洛芬相似,抑制前列腺素合成,抑制人體淋巴細胞的內切酶、聚合酶與連接酶,從而減少DNA的和成而發揮抗炎作用。本藥的半衰期長(13~14小時),排泄慢,尤其適於晨僵嚴重的病人。與丙磺舒合用,可延長其半衰期與血藥濃度。
用藥方法
劑量:口服量為一次g,一日~3次;小兒10~15mg/(kg.d),最大量不超過0.4g。
副作用及其防治
與布洛芬相同,還可引起胃部燒灼感及胃腸道出血,致潰瘍病的發生率為18%,誘發哮喘,大皰性光過敏,視神經炎、視力模糊、視力減退,水腫,溶血性貧血。減量或停藥後副作用即可減輕或消失。潰瘍病、肝腎功能不全、孕婦、乳母和嬰兒慎用。
奈普生副作用大,不宜用於小兒。
奈普生是學名,許多藥廠都生產這種非類固醇止痛消炎藥,例如拿百疼(Napton)、拜爾藥廠的Aleve,羅氏藥廠的Naprosyn,它原本列為處方藥,後改為非處方藥,上市已近30年,在治療關節炎等方面廣為使用。
NIH的實驗研究藥物包括希樂葆和奈普生,在發現兩種藥品的嚴重副作用後,已在20日宣布中止研究。研究從2001年起針對2625名患者進行臨床實驗,原定進行七年長期追蹤。研究領導人之一的布萊特納說,初步資料顯示,受試者中有70人發生中風和心臟病,其中23人因此死亡,服用奈普生病人組中,比率高了50%。
這兩種藥品接連出問題,讓FDA不得不思考對這類藥品做出新規定,此前默克藥廠的止痛劑偉克適(Vioxx)遭披露有相同的嚴重副作用時,默克還曾經以偉克適與奈普生同樣具有保護心臟效果來反駁。偉克適在今年9月底被迫全面下架。華盛頓大學風濕病醫師加德納說,「這對我們和患者來說,都很困擾,」他說希望看到關於奈普生副作用的更多相關研究資料,「我不肯定是否會基於一項研究就更改開藥處方。」
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