受體

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受體( receptor)藥理學上是指糖蛋白脂蛋白構成的生物大分子,存在於細胞膜、胞漿或細胞核內。不同的受體有特異的結構和構型

受體在細胞生物學中是一個很泛的概念,意指任何能夠同激素神經遞質、藥物或細胞內的信號分子結合併能引起細胞功能變化的生物大分子。

受體是細胞膜上或細胞內能識別生物活性分子並與之結合的成分,它能把識別和接受的信號正確無誤地放大並傳遞到細胞內部,進而引起生物學效應。

在細胞通訊中,由信號傳導細胞送出的信號分子必須被靶細胞接收才能觸發靶細胞的應答,接收信息的分子稱為受體,此時的信號分子被稱為配體(ligand)。在細胞通訊中受體通常是指位於細胞膜表面或細胞內與信號分子結合的蛋白質。  

目錄

功能

受體是細胞表面或亞細胞組分中的一種分子,可以識別並特異地與有生物活性的化學信號物質(配體)結合,從而激活或啟動一系列生物化學反應,最後導致該信號物質特定的生物效應。通常受體具有兩個功能:

(1)識別特異的信號物質--配體,識別的表現在於兩者結合。配體,是指這樣一些信號物質,除了與受體結合外本身並無其他功能,它不能參加代謝產生有用產物,也不直接誘導任何細胞活性,更無酶的特點,它唯一的功能就是通知細胞在環境中存在一種特殊信號或刺激因素。配體與受體的結合是一種分子識別過程,它靠氫鍵、離子鍵與范德華力的作用,隨著兩種分子空間結構互不程度增加,相互作用基團之間距離酒會縮短,作用力就會大大增加,因此分子空間結構的互補性是特異結合的主要因素。同一配體可能有兩種或兩種以上的不同受體,例如乙醯膽鹼煙鹼型和毒蕈型兩種受體,同一配體與不同類型受體結合會產生不同的細胞反應。如Ach可以使骨骼肌興奮,但對心肌則是抑制的。

(2)把識別和接受的信號準確無誤的放大並傳遞到細胞內部,啟動一系列胞內生化反應,最後導致特定的細胞反應。使得胞間信號轉換為胞內信號。  

特徵

受體的主要特徵包括:

(1) 受體與配體結合的特異性這是受體的最基本特點,保證了信號傳導的正確性。配體和受體的結合是一種分子識別過程,它依靠氫鍵、離子鍵與范德華力的作用使兩者結合,配體和受體分子空間結構的互補性是特異性結合的主要因素。

特異性除了可以理解為一種受體僅能與一種配體結合之外,還可以表現為在同一細胞或不同類型的細胞中,同一配體可能有兩種或兩種以上的不同受體;同一配體與不同類型受體結合會產生不同的細胞反應,例如腎上腺素作用於皮膚粘膜血管上的α受體使血管平滑肌收縮,作用於支氣管平滑肌等使其舒張

(2) 高度的親和力

(3) 配體與受體結合的飽和性  

分類

受體的分類:

大多數藥物再體內都是和特異性受體相互作用,改變細胞的生理生化功能而產生效應。目前已經確定的受體有30多種,根據受體存在的標準,受體可大致分為三類:

1.細胞膜受體:位於靶細胞膜上,如膽鹼受體腎上腺素受體多巴胺受體阿片受體等。

2.胞漿受體:位於靶細胞的胞漿內,如腎上腺皮質激素受體、性激素受體。

3.胞核受體:位於靶細胞的細胞核內,如甲狀腺素受體。

另外也可根據受體的蛋白結構、信息轉導過程、效應性質、受體位置等特點將受體分為四類:

1.含離子通道的受體(離子帶受體):如N-型乙醯膽鹼受體鈉離子通道

2.G蛋白偶聯受體:M-乙醯膽鹼受體、腎上腺素受體等。

3.具有酪氨酸激酶活性的受體:如胰島素受體。

4.調節基因表達的受體(核受體):如甾體激素受體、甲狀腺激素受體等。

有些受體具有亞型,各種受體都有特定的分布部位核特定的功能,有些細胞也有多種受體。  

概括

受體receptor是一種能夠識別和選擇性結合某種配體(信號分子)的大分子物質,多為糖蛋白,一般至少包括兩個功能區域,與配體結合的區域和產生效應的區域,當受體與配體結合後,構象改變而產生活性,啟動一系列過程,最終表現為生物學效應。受體與配體間的作用具有三個主要特徵:①特異性;②飽和性;③高度的親和力。

據靶細胞上受體存在的部位,可將受體分為細胞內受體(intracellular receptor)和細胞表面受體(cell surface receptor,)。細胞內受體介導親脂性信號分子的信息傳遞,如胞內的甾體類激素受體。細胞表面受體介導親水性信號分子的信息傳遞,可分為:①離子通道型受體、②G蛋白耦聯型受體和③酶耦聯型受體。

每一種細胞都有其獨特的受體和信號轉導系統,細胞對信號的反應不僅取決於其受體的特異性,而且與細胞的固有特徵有關。有時相同的信號可產生不同的效應,如Ach可引起骨骼肌收縮、降低心肌收縮頻率,引起唾腺細胞分泌。有時不同信號產生相同的效應,如腎上腺素、胰高血糖素,都能促進肝糖原降解而升高血糖

細胞持續處於信號分子刺激下的時候,細胞通過多種途徑使受體鈍化,產生適應。如:

①修飾或改變受體,如磷酸化,使受體與下游蛋白隔離,即受體失活receptor inactivation

②暫時將受體移到細胞內部,即受體隱蔽(receptor sequestration)

③通過內吞作用,將受體轉移到溶酶體中降解,即受體下行調節.

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