艾司洛爾
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【通用名】esmololhydrochloride，鹽酸艾司洛爾 【化學名】 4-｛［3-［（1-甲基乙基）氨基］-2-羥基］丙氧基｝苯丙酸甲酯鹽酸鹽
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作用特點
【作用特點】本品為超短效的選擇性β1-受體阻滯劑，主要在心肌通過競爭兒茶酚胺結合位點而抑制β1-受體，具有減緩靜息和運動心率，降低血壓，降低心肌耗氧量的作用。輸注本品200～300μg/(kg。min)能明顯減慢清醒動物和人的靜息心率，降低血壓。對接受冠狀動脈手術的患者，預防性使用本品，能明顯降低插管及手術刺激所致的高血壓、心動過速及心律失常。動物實驗證明艾司洛爾無內在擬交感活性，治療劑量無明顯的膜穩定作用。本品在100～300μg/(kg。min)時，對輕至中度慢性阻塞性肺病不會引起明顯的支氣管痙攣，但在高於40～100倍劑量時，可抑制支氣管及血管平滑肌的β2-受體，引起氣道阻力的增加。健康人靜滴400μg/(kg。min)，2 h後達穩態血藥濃度1.59mg/L，表觀分布容積為3.43 L/kg。藥物在體內迅速分布和消除，分布半衰期僅2min，清除半衰期為9 min，其迅速起效及較短的半衰期對於臨床狀況不穩定的患者，可以在幾分鐘內達到預期的臨床效果。本品在血液中經紅細胞中的脂酶作用，代謝成其酸性代謝物和甲醇，24h末約73%～88%的代謝物由尿排出體外，原藥僅佔2%。腎功能不全者，半衰期延長，血藥濃度增高，本品的蛋白結合率為55%。
適應證
【適應證】 預防和治療圍手術期所致的心動過速或高血壓，竇性心動過速，需急診處理的異位性室上性心動過速。
用法與用量
【用法與用量】 預防氣管插管的心血管反應，於插管前2min，iv 1～2 mg/kg；圍手術期先用1 min負荷量0.25～0.5 mg/kg，iv，再用4min維持量，從0.05 mg/(kg。min)開始，逐漸遞增至0.2mg/(kg。min)，每次增加劑量前應先給負荷量；治療快速性室上性心律失常，可用負荷量0.5mg/kg，維持量及用法同上。
不良反應
【不良反應】 偶見低血壓、心動過緩，多呈一過性。通過減淺麻醉或調整輸液速度後可緩解。
注意事項
【注意事項】 ① 嚴重心動過緩、Ⅰ度以上房室傳導阻滯、心源性休克、重度心力衰竭者禁用。②糖尿病、支氣管哮喘及伴心力衰竭的患者慎用。③對血壓偏低者，應用本品應嚴密監測，一旦出現血壓過低，減少最終維持量。④慎與地高辛、嗎啡、琥珀酸膽鹼及華法林合用。
臨床評價
【臨床評價】 由中國醫學科學院協和醫院和阜外醫院、上海醫科大學中山醫院、北京醫科大學第一和第三醫院、首都醫科大學友誼醫院、山東省立醫院及山東醫科大學附屬醫院組成的臨床多中心協作組觀察用艾司洛爾靜脈注射治療室上性心律失常共225例，總有效率74.6%，其中49例(圍手術過程中的，特別是麻醉誘導、氣管插管期間出現的竇性心動過速患者)隨機分組與進口艾司洛爾比較，共49對，結果用國產艾司洛爾組的總有效率為87.8%，進口組為93.9%，P＞0.05；另35例隨機分組與國產美托洛爾比較，共35對，結果艾司洛爾治療組顯效15例，有效11例，無效9例，美托洛爾組分別為20，9，6例，兩組總有效率相近。臨床結果表明艾司洛爾治療室上性心律失常療效確切，且大多數患者對本品耐受良好，不良反應發生率為6.2%。個別出現噁心、胸悶、出汗、心悸。低血壓發生率為40%。
上海中心醫院選擇ASAⅠ～Ⅱ級心肺功能正常的104例胸外和肝外科擇期手術患者，隨機分為靜注艾司洛爾(1mg/kg)組和對照組，觀察全麻誘導後氣管插管即刻及1，3，5 min的心率和平均動脈壓的變化。結果：治療組與對照組患者的心率和平均動脈壓均有顯著差別；圍手術期竇性心動過速24例，HR＞120bpm持續10 min，用艾司洛爾靜注後，1 min顯效14%，3 min顯效85.7%，5min為100%。24例中有9例用藥後10 min心率再次增速，追加艾司洛爾0.5mg/kg而緩解。
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