阿義馬林

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通用名稱:阿義馬林

英文名稱:Ajmaline

中文別名:阿馬靈阿嗎靈緩脈靈西蘿芙木鹼

英文別名:Aritmia、Aritmina、Arytmal、Cardiorythmic、Cartagine、Gilurytmal、Rangalin、Rauwolfine、Rimosedin、Ritmos

目錄

藥理

本品是從蛇根蘿芙木中提取的一種生物鹼,屬 Ⅰa類抗心律失常藥。其電生理效應奎尼丁相似。主要降低心肌細胞膜對 Na+通透性,降低 0相最大上升速率和幅度,延長 4相舒張期自動除極,減慢房室和室內傳導,延長復極時間,對 Ca2+內流也有一定阻滯作用,並能延長有效不應期和旁道不應期,其延長不應期的作用較奎尼丁和普魯卡因胺顯著。此外,還有輕度抗交感神經作用。

藥動學

口服迅速吸收、但其血漿濃度下降也快、口服後20min起作用,40~60min達峰值,持續時間約 5~6h。半減期為 8h。主要在肝臟代謝成丙基阿馬林(Prajmaline),並可有肝腸循環,66%分泌至膽汁,16%以原形從腎臟排出。

適應症

適用於房性和室性早搏、室上性和室性心動過速預激症候群室上性心動過速等治療。對陣發性房顫竇性心動過速效果較差。本品對房室結和房室旁道組織有很強的抑制作用,雖屬廣譜的抗心律失常藥,但主要用於治療預激症候群伴發的心律失常

用法用量

口服,每次 50~100mg,每日 3~4次,維持量為每日~100mg。極量 1次為 150mg,每日為 450mg。靜脈注射每次 50mg,於5~10min注完。靜脈注射時,速度不宜過快,且應嚴密注意心率和血壓,最好有心電監護。觀察心律的變化。長期大劑量口服,應注意胃腸道症状。[劑型與規格]片劑:50mg/片。注射劑:50mg/2ml。

禁用慎用

1.嚴重低血壓、心動過緩、房室傳導阻滯心肌炎循環衰竭妊娠早期患者禁用。

2.重症肌無力症、心衰患者慎用。

給藥說明

靜脈注射時,速度不宜過快,且應嚴密注意心率和血壓,最好有心電監護。觀察心律的變化。長期大劑量口服,應注意胃腸道症状。

不良反應

最常見的不良反應有噁心嘔吐頭痛、胃腸道不適、納差腹瀉眩暈耳鳴發熱感和虛弱等。可逆性粒細胞減少黃疸,而黃疸可能由於肝炎膽汁淤積。較少見的有對光過敏、眼球震顫復視、視蒙。偶見抽搐呼吸抑制精神錯亂粒細胞缺乏症。快速靜脈推注可致血壓下降或加重室性心律失常,甚至轉為心室顫動心室停頓。偶可致完全性房室傳導阻滯

過量可引起心臟阻滯、心律失常、低血壓、無力、眩暈、呼吸抑制及昏迷

相互作用

本品具有抗腎上腺素作用,可影響腎上腺素去甲腎上腺素麻黃素藥效,不宜與這些藥物合用。本品與奎尼丁合用時,本品的半減期可延長 1倍。而奎尼丁的藥物動力學參數則不變。

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