丙戊酸鈉

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丙戊酸鈉為一種不含氮的廣譜癲癇藥。本品對多種方法引起的驚厥,均有不同程度的對抗作用。對人的各型癲癇如對各型小發作、肌陣攣性癲癇、局限性發作、大發作和混合型癲癇均有效。口服吸收快而完全,主要分布在細胞外液,在血中大部分與血漿蛋白結合。多用於其它抗癲癇藥無效的各型癲癇病人,尤以小發作為最佳。

目錄

基本簡介

丙戊酸鈉

丙戊酸鈉分子式


英文名:Sodium Valproate

別名:二丙二乙酸鈉

化學名:2-丙基戊酸鈉

分子式:C8H15NaO2

分子量:166.20

類別:抗癲癇藥

性狀 :本品為白色糖衣片,除去糖衣後顯白色或類白色。  

功能與主治

本藥為原發性大發作和失神小發作的首選藥,對部分性發作(簡單部分性和複雜部分性及部分性發作繼發大發作療效不佳。對嬰兒良性肌陣攣癲癇、嬰兒痙攣有一定療效,對肌陣攣性失神發作需加用乙琥胺或其他抗癲癇藥才有效。對難治性癲癇可以試用。本藥除用於抗癲癇外,還可用於治療熱性驚厥、運動障礙、舞蹈症、卟啉症精神分裂症帶狀皰疹引發的疼痛、腎上腺功能紊亂,以及預防酒精戒斷症候群。  

藥理毒理

本品為抗癲癇藥。其作用機理尚未完全闡明。實驗見本品能增加GABA 的合成和減少GABA的降解,從而升高抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)的濃度,降低神經元興奮性而抑制發作。在電生理實驗中見本品可產生與苯妥英相似的抑制Na+通道的作用。對肝臟有損害。  

藥代動力學

口服胃腸吸收迅速而完全,約1~4小時血藥濃度達峰值,生物利用度近100%,有效血藥濃度為50~100μg/ml。血藥濃度約為50μg/ml時血漿蛋白結合率約94%;血藥濃度約為100μg/ml時,血漿蛋白結合率約為80~85%。 血藥濃度超過120μg/ml時可出現明顯不良反應。隨著血藥濃度增高,游離部分增加,從而增加進入腦組織的梯度(腦液內的濃度為血漿中濃度的10~20%),T1/2為7~10小時,。主要分布在細胞外液和肝、腎、腸和腦組織等。大部分由肝臟代謝,包括與葡萄糖醛酸結合和某些氧化過程,主要由腎排出,少量隨糞便排出及呼出。能通過胎盤,能分泌入乳汁。  

適應症

主要用於單純或複雜失神發作、肌陣攣發作,大發作的單藥或合併用藥治療,有時對複雜部分性發作也有一定療效。  

用法用量

成人常用量:每日按體重15mg/kg或每日~1200mg分次2~3次服。開始時按5~10 mg/kg,一周後遞增,至能控制發作為止。當每日用量超過250mg時應分次服用,以減少胃腸刺激。每日最大量為按體重不超過30 mg/kg、或每日~2.4g。小兒常用量:按體重計與成人相同,也可每日~30mg/kg,分~3次服用或每日 mg/kg,按需每隔一周增加5~10 mg/kg,至有效或不能耐受為止。  

不良反應

1.常見不良反應表現為腹瀉消化不良噁心嘔吐胃腸道痙攣、可引起月經周期改變。

2.較少見短暫的脫髮便秘倦睡眩暈、疲乏、頭痛共濟失調、輕微震顫、異常興奮、不安和煩躁。

3.長期服用偶見胰腺炎及急性肝壞死

4.可使血小板減少引起紫癜出血出血時間延長,應定期檢查血相。

5.對肝功能有損害,引起血清鹼性磷酸酶和氨基轉移酶升高,服用2個月要檢查肝功能。

6.偶有過敏。

7.偶有聽力下降和可逆性聽力損壞。  

禁忌症

有藥源性黃疸個人史或家族史者、有肝病或明顯肝功能損害者禁用。 有血液病,肝病史,腎功能損害,器質性腦病時慎用。  

注意事項

1.用藥期間避免飲酒,飲酒可加重鎮靜作用;

2.停藥應逐漸減量以防再次出現發作;取代其他抗驚厥藥物時,本品應逐漸增加用量,而被取代藥應逐漸減少用量; 3.外科系手術或其他急症治療時應考慮可能遇到的時間延長,或中樞神經抑製藥作用的增強。

4.用藥前和用藥期間應定期作全血細胞(包括血小板)計數、肝腎功能檢查。

5.對診斷的干擾,尿酮試驗可出現假陽性甲狀腺功能試驗可能受影響;

6.可使乳酸脫氫酶丙氨酸氨基轉移酶門冬氨酸氨基轉移酶輕度升高並提示無症状性肝臟中毒血清膽紅素可能升高提示潛在的嚴重肝臟中毒。  

孕婦及哺乳期婦女用藥

本藥能通過胎盤、動物試驗有致畸的報導,孕婦應權衡利弊、慎用。本品亦可分泌入乳汁,濃度為母體血藥1~10%。應慎用。  

兒童用藥

本品可蓄積在發育的骨骼內,應注意。  

藥物相互作用

(1)飲酒可加重鎮靜作用。

(2)全麻藥或中樞神經抑製藥與丙戊酸合用,前者的臨床效應可更明顯。

(3)與抗凝藥華法林肝素等,以及溶血栓藥合用,出血的危險性增加。

(4)與阿司匹林雙嘧達莫合用,可由於減少血小板凝聚而延長出血時間

(5)與苯巴比妥類合用,後者的代謝減慢,血藥濃度上升,因而增加鎮靜作用而導致嗜睡

(6)與撲米酮合用,也可引起血藥濃度升高,導致中毒,必要時需減少撲米酮的用量。

(7)與氯硝西泮合用防止失神發作時,曾有報導少數病例反而誘發失神狀態。

(8)與苯妥英合用時,因與蛋白結合的競爭可使兩者的血藥濃度發生改變,由於苯妥英濃度變化較大,需經常測定。但是否需要調整劑量應視臨床情況與血藥濃度而定。

(9)與卡馬西平合用,由於肝酶的誘導而致藥物代謝加速,可使二者的血藥濃度和半衰期降低,故須監測血藥濃度以決定是否需要調整用量。

(10)與對肝臟有毒性的藥物合用時,有潛在肝臟中毒的危險。有肝病史者長期應用須經常檢查肝功能。

(11)與氟哌啶醇洛沙平(loxapine)、馬普替林(maprotiline)、單胺氧化酶抑製藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環類抗抑鬱藥合用,可以增加中樞神經系統的抑制,降低驚厥閾和丙戊酸的效應,須及時調整用量以控制發作。  

別名

抗癇靈(Epilium),敵百痙(Depakene),德巴金(Depakine),Sodium 2-Propylvalerate。  

製劑規格

1.片劑:200mg,德巴金控釋片500mg(每片含333mg丙戊酸鈉,145mg丙戊酸)。

2.糖漿劑:300ml(40mg/ml)。

3.注射劑:每瓶內含400mg近白色的無菌丙戊酸鈉凍乾粉,隨附1支4ml注射用水.每瓶德巴金靜脈注射液只能作為單次劑量使用,必須在使用前新鮮配製,24h內使用,未用完的則應棄之。  

生產企業

北京雙鶴藥業有限公司、杭州賽諾菲聖德拉堡民生製藥有限公司、東北製藥集團瀋陽延風製藥廠、山東省莒南製藥廠湖南省湘中製藥有限公司西安第四製藥廠江蘇恆瑞醫藥股份有限公司、山東省方明藥業有限公司、連雲港恆瑞製藥有限公司等

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