丙戊醯胺

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丙戊醯胺 Valnromide

丙纈草醯胺二丙基乙醯胺癲健安

【性狀】白色針狀結晶。溶於乙醇。熔點125.5~126℃(同時升華)。  

目錄

藥理及應用

動物實驗證明本品抗戊四氮驚厥作用為丙戊酸鈉的2倍。臨床試用於多種類型癲癇均有較好的療效。本品為一種抗癲癇譜廣、作用強、見效快而毒性較低的新型抗癲癇藥。用於治療各種類型的癲癇。  

用法

口服,每日~1.2g,分3次服。兒童每日~30mg/kg,分次服用。  

注意事項

不良反應

l. 治療早期常出現頭昏、噁心嘔吐嗜睡乏力,食慾增加或減少等反應,一般可自行消失。

2. 可引起月經周期改變。

3. 較少見短暫的脫髮頭痛、過敏、手顫、多夢、不安和急躁。

4. 長期服用偶見胰腺炎及急性肝壞死

5. 可使血小板減少引起紫癜出血出血時間延長,應定期檢查血象。

6. 對肝功能有損害,服用2個月要檢查肝功能。

7. 偶有走路不穩、視力模糊、眼脹眼花、耳鳴乳房增大。

8. 偶有聽力下降和可逆性聽力損壞。  

禁忌

1.有藥源性黃疸個人史或家族史者禁用。

2.有肝病或明顯肝功能損害者禁用。  

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品能通過胎盤,動物實驗丙戊酸有致畸的報導,在臨床應用中偶有乳房增大、泌乳減少的現象,孕婦應權衡利弊,慎用。  

兒童用藥

本品可蓄積在發育的骨骼內,應注意。  

藥物相互作用

1.飲酒可加重鎮靜作用。

2.全麻藥或中樞神經抑製藥與丙戊酸合用,前者的藥理作用可更明顯。

3.與抗凝藥華法林肝素等,以及溶血栓藥合用,出血的危險性增加。

4.與阿司匹林雙嘧達莫合用,可由於減少血小板凝聚而延長出血時間

5.與苯巴比妥類合用,後者的代謝減慢,血藥濃度上升,因而增加鎮靜作用而導致嗜睡。

6.與撲米酮合用,也可引起血藥濃度升高,導致中毒,必要時需減少撲米酮的用量。

7.與氯硝西泮合用防止失神發作時,曾有報導少數病例反而誘發失神狀態。

8.與苯妥英合用時,有引起撲翼樣顫的病例報導。因與蛋白結合的競爭可使兩者的血藥濃度發生改變,由於苯妥英濃度變化較大,需經常測定。但是否需要調整劑量應視臨床情況與血藥濃度而定。

9.與卡馬西平合用,由於肝酶的誘導而致藥物代謝加速,可使二者的血藥濃度和半衰期降低,故須監測血藥濃度以決定是否需要調整用量。

10.與對肝臟有毒性的藥物合用時,有潛在肝臟中毒的危險。

11.與氟哌啶醇洛沙平(Loxapine)、馬普替林(Maprotiline)、單胺氧化酶抑製藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環類抗抑鬱藥合用,可以增加中樞神經系統的抑制,降低驚厥閾和丙戊酸的作用,須及時調整用量以控制發作。  

貯藏

遮光,密閉,陰涼處保存。  

其它注意事項

1.有血液病,肝病史,腎功能損害,器質性腦病患者慎用。

2.停藥時應逐漸減量以防再次出現發作;取代其他抗驚厥藥物時,本品應逐漸增加用量,而被取代藥應逐漸減少用量。

3.外科手術或其他急症治療時應考慮可能遇到的時間延長,或中樞神經抑制作用的增強。

4.用藥前和用藥期間應定期作全血細胞(包括血小板)計數、肝腎功能檢查。

5.對診斷的干擾,尿酮試驗可出現假陽性甲狀腺功能試驗可能受影響。

6.使乳酸脫氫酶丙氨酸氨基轉移酶門冬氨酸氨基轉移酶輕度升高並提示無症状性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高提示潛在的嚴重肝臟中毒。

7.出現意識障礙肝功能異常、胰腺炎等嚴重副反應時,應停藥。

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