阿普林定
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通用名稱：阿普林定
英文名稱：Aprindine
英文別名：Amidonal、Fibocil、Fiboran、Fibroran
【藥理】
為抗心律失常藥，並有局部麻醉作用（局麻作用較利多卡因強）．減慢心房、心室肌和浦氏纖維0相上升速度，減慢心房和心室的傳導．降低自律性。心房心室，房室結不應期延長．口服吸收良好，2小時後達最高血濃度．
［藥理作用］本品為Ⅰb類抗心律失常藥。其局部麻醉作用約為利多卡因的24倍，其電生理效應類似利多卡因。主要縮短心肌傳導纖維的動作電位時程與延長不應期，降低0相最大上升速率和4相舒張期自動除極，減慢傳導速度，延長心房、心室的有效不應期、房室結的功能性不應期和有效不應期。阻滯旁路傳導，對前向阻滯較逆向阻滯更為顯著。並有輕度抑制心肌收縮力和輕度降壓作用。
口服吸收良好，口服後3h達血漿濃度峰值，生物利用度為80％～90％，表觀分布容積為3.66L/kg，血漿蛋白結合率為85％～95％。主要在肝內代謝，65％由尿中排出，35％由糞便排出。長期服藥後有少量N-去乙基代謝物產生，具有藥理活性。半減期為13～50h(平均27.9h)，有效血藥濃度為0.5～2μg/ml。
【適應症】
可用於室性及房性早搏、陣發性室上性心動過速、房顫等，對各種快速型心律失常有較好療效。
主要用於防治室性心律失常。對洋地黃中毒引起的心律失常也有效。尤適用於急件心肌梗死早期作為預防室性早搏、室性心動過速和心室顫動用。也適用於預激症候群伴室上性心動過速。對頑固性室性早搏效果顯著。由於本品不良反應較多，且有致心律失常作用，因此，目前多作為二線的抗心律失常藥物。
【用法用量】
口服,首次100mg,後每6小時50-100mg,日最大量0.3g,第2-3天各100-150mg,分-3次服.維持量每日-100mg,分2次服.靜滴首次100-200mg,滴速2-5mg/分,30分鐘滴完,24小時總量不超過300mg.急症可在心電監護下增量至10-15mg/分;也可在輸液時將藥液直接注入輸液管,每次mg,於30-60秒內注入靜脈,隔1-2分鐘注入1次,總量達200mg為止.如無效,隔1小時及6小時再各給100mg,總量不超過400mg,奏效後改口服維持.
［用法及用量］口服，每次mg，每日3次，有效後改為每次mg，每日4次，以後改為25mg，每日3次，再改為每次mg，每日～2次維持。
靜脈推注，每次～50mg。靜脈滴注，以200mg加於5％葡萄糖液500ml中，按2mg／min的速度滴注。
服藥前應詳細詢問病史，應注意有無黃疸或癲癇史。如有這些病史宜慎用。
服藥期間應同時口服地西泮與維生素B6，以防止癲癇樣抽搐發作。如有癲癇發作，立即肌注地西泮，同時減量服用。
［劑型與規格］片劑：25mg／片，50mg／片。注射劑：100mg/10ml。
【禁用慎用】
癲癇患者忌用.老年,巴金森氏病,肝腎功能不全者慎用.
竇性心動過緩、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯、嚴重的室內傳導障礙、束支傳導阻滯、重症癲癇、黃疸和白細胞減少者禁用。心力衰竭者為相對禁忌。
有黃疸或癲癇史宜慎用。
【給藥說明】
服藥前應詳細詢問病史，應注意有無黃疸或癲癇史。如有這些病史宜慎用。
服藥期間應同時口服地西泮與維生素B6，以防止癲癇樣抽搐發作。如有癲癇發作，立即肌注地西泮，同時減量服用。
【不良反應】
眩暈,肌肉震顫,共濟失調,精神失常或錯亂,癲癇樣抽搐,胃腸道反應.輕度或暫時性粒細胞減少.個別病例有黃疸,轉氨酶升高.心動過緩,房室傳導阻滯。
本品的治療劑量與中毒劑量相當接近，副作用相當多見。如噁心、嘔吐、腹瀉等胃腸道症状。當血漿濃度在2μg/ml時，可出現頭暈，神經過敏，記憶障礙等。當血藥濃度在3μg/ml時，可出現共濟失調、顫抖、復視、幻覺、癲癇發作等。此外，還可引起膽汁淤滯性黃疸和粒細胞缺乏症，據認為系特異質反應所致。也可見暫時性肝功能減退。
【相互作用】
本品易致腦部副作用，因此，不宜與麻醉藥或中樞抑製藥合用。也不宜與利多卡因同用，因可能引起驚厥。 服藥期間盡量避免與鉀和鎂同時服用。
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