利多卡因

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英文名 Lidocaine Hydrochloride

藥品類別 局部麻醉藥 抗心律失常藥

性狀 本品為無色澄明液體。

藥理作用 利多卡因於1934年由Lofgren首先合成,並用作局部麻醉劑。50年代開始用於治療手術過程中出現的室性心律失常。由於本藥具有安全有效、作用快、消失快等優點,目前已廣泛用於治療各種原因所引起的室性心律失常。

利多卡因也叫賽羅卡因,屬IB類藥物,可抑制細胞膜上的鈉通道而具有膜穩定作用。在缺血損傷部位,此種作用較明顯,可縮小正常組織與缺血組織之間的傳導差異及不應期的不一致性,並可減輕浦氏纖維的單向阻滯現象,而防止折返激動的產生。利多卡因還可降低心肌的自律性,提高心室致顫閾值,從而減少室顫的發生。臨床研究表明,利多卡因的上述作用只表現在心室肌及浦氏纖維,而對竇房結心房房室結無影響,因此利多卡因只對室性心律失常有效,而對房性心律失常無效。近年來還發現,利多卡因對房室旁路不應期有一定的延長作用,因此對預激症候群伴發的心律失常也有一定的療效。

作用與用途

本品為醯胺類局麻藥及抗心律失常藥。麻醉作用比普魯卡因強2倍。

利多卡因的首關效應:

一般是注射使用,首關效應不明顯

用法用量

1、耳鼻喉科表面麻醉用2%~4%;

2、局麻0.5%~2%

3、神經阻滯1%~2%

4、高位硬膜外麻醉1.5%~1.6%

5、低位硬膜外麻醉1.5%~2%

成人一次量為200mg,不超過400mg。

6、搶救心律失常1mg~2mg∕kg

7、利多卡因膠漿劑主要用於內鏡室或皮膚科用藥麻醉科少見

不良反應

(1)本品可作用於中樞神經系統,引起嗜睡感覺異常肌肉震顫、驚厥昏迷呼吸抑制等不良反應;

(2)可引起低血壓及心動過緩.血藥濃度過高,可引起心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。

(3)變態反應罕見,一般不要求做皮試,但有報導出現利多卡因過敏反應

禁忌症

(1)對利多卡因及其他局部麻醉藥過敏、阿-斯氏症候群(急性心源性腦缺血症候群)、預激症候群、嚴重心傳導阻滯(包括竇房、房室及心室內傳導阻滯)、卟啉症、未經控制的癲癇患者禁用;

(2)本品擴散力強,一般不用於蛛網膜下腔阻滯

(3)肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量休克等患者慎用.原有室內傳導阻滯者也應慎用。

注意事項

(1)由於個體間耐受差異大,應先給小量試探,無特殊情況才給常用量或足量;

(2)本品毒性較普魯卡因為大,且易於擴散,故用於局部麻醉的劑量應較後者小1/3-1/2,同時應 按規定稀釋,嚴格掌握濃度和用藥總量,超量可引起驚厥及心跳驟停;

(3)加用腎上腺素時,高血壓患者慎用;

(4)本品血管外注射時毒性約為普魯卡因的1-1.5倍;靜脈注射時毒性約為普魯卡因的兩倍,其體內代謝較普魯卡因慢,連續滴注其速度應遞減,因有蓄積作用,易引起中毒而發生驚厥.;

(5)用藥期間應注意檢查血壓血清電解質、血藥濃度監測及監測心電圖,並備有掄救設備;心電圖P-R間期延長或QRS波增寬,出現其他心率失常或原有心率失常加重者應立即停藥。

(6)利多卡因不能在家使用。因為,到目前為止,利多卡因只有注射製劑,而沒有口服製劑。儘管肌肉注射利多卡因也有效,但由於肌注後吸收慢,於15分鐘後血液中才達到有效濃度,故不適用於控制急性室性心律失常,而僅限於某些危重病人,如早期急性心肌梗死轉院途中的預防用藥。

藥物相互作用

(1)與西咪替丁以及β受體阻斷劑如,普萘洛爾美托洛爾納多洛爾合用,利多卡因經肝臟代謝受抑制,利多卡因血濃度增加,可發生心臟神經系統不良反應,應調整利多卡因劑量,並應心電圖監護及監測利多卡因血藥濃度;

(2)巴比妥類藥物可促進利多卡因代謝,兩藥合用可引起心動過緩,竇性停搏

(3)與普魯卡因胺合用,可產生一過性譫妄幻覺,但不影響本品血藥濃度;

(4)異丙基腎上腺素因增加肝血流量,可使本品的總清除率升高;去甲腎上腺素因減少肝血流量,可使本品總清除率下降;

(5)與下列藥品有配伍禁忌:苯巴比妥硫噴妥鈉硝普鈉甘露醇兩性黴素B氨苄西林磺胺嘧啶

藥物過量 用量過大:注射部位血管豐富。使吸收過快或誤入血管可引起中毒反應。血藥濃度大於5μg/ml時,早期表現為催眠、嗜睡、暈眩、寒顫,超過7μg/ml可引起肌顫和驚厥。超過10μg/ml時心肌收縮顯著抑制,可導致心動過緩、房室傳導阻滯或心搏驟停

貯藏 密閉,在10-30℃保存。

包裝 (1)5ml:100mg(臨床最為常見)

(2)20ml:400mg

利多卡因一般濃度為2%

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--58.251.163.242 2016年12月20日 (二) 09:58 (CST)

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