桂利嗪
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英文：Cinnarizine （Aplactan，Stugeron Mitronal）
【主要成份及其化學名稱】
【分子式】C26H28N2
【分子量】368.52
目錄 |
藥理毒理
本品為哌嗪類鈣通道拮抗劑，可阻滯血管平滑肌的鈣內流，引起血管擴張而改善腦循環及冠脈循環，特別對腦血管有一定的選擇作用。本品能抑制磷酸二酯酶，阻止cAMP 分解成無活性的5′－AMP，從而增加細胞內的cAMP濃度，抑制組胺、5-羥色胺、緩激肽等多種生物活性物質的釋放，對補體C4的活化也有抑制作用。人致死劑量為100～500mg/kg，LD50（小鼠和大鼠口服）大於1g/kg。
藥代動力學
本品口服經3～7小時血藥濃度達峰。
作用和用途
本品直接作用於血管平滑肌而使血管擴張，能顯著地改善循環。而且對各種血管收縮物質（如：5&#羥色胺，腎上腺素，增壓素等）有拮抗作用，能緩解血管痙攣，同時有預防血管脆化的作用。臨床適用於腦血栓形成、腦栓塞、腦動脈硬化、腦出血恢復期、蛛網膜下腔出血恢復期、腦外傷後遺症、內耳眩暈症、冠狀動脈硬化及由於末梢循環不良引起的疾病等治療。近年來有關文獻報導，本品可用於慢性蕁麻疹，老年性皮膚瘙癢等過敏性皮膚病。
用 法
【規格】25mg 成人口服：每次~50mg， 每日3次
【貯藏】遮光,密封保存
注意事項
（2）嚴格控制藥物應用劑量，當應用維持劑量達不到治療效果或長期應用出現錐體外系症状時，應當減量或停服藥。
（4）駕駛員和機械操作者慎用，以免發生意外。
（5）孕婦及哺乳期婦女用藥：哺乳婦女，由於本製劑隨乳汁分泌。雖然尚無致畸和對胚胎髮育有影響的研究報告。但原則上孕婦和哺乳期婦女不用此藥。
副作用
常見嗜睡、疲憊、某些患者可出現體重增加（一般為一過性），長期服用偶見抑鬱和錐體外系反應，如運動徐緩、強直、靜坐不能、口乾、肌肉疼痛及皮疹。
禁忌
藥物的相互作用
（2）與苯妥英鈉，卡馬西平聯合應用時，可以降低桂利嗪的血藥濃度。
（3）臨床與抗氧化劑如蝦青素（英文稱Astaxanthin，簡稱ASTA）聯合應用時，對腦血栓形成、腦栓塞、腦動脈硬化、腦出血恢復期、蛛網膜下腔出血恢復期、腦外傷後遺症、內耳眩暈症、冠狀動脈硬化及由於末梢循環不良引起的疾病等治療時有促進康復作用，減少細胞損傷。也對慢性蕁麻疹，老年性皮膚瘙癢等過敏性皮膚病有促進作用。
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