非洛地平

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非洛地平(Plendil),商品名波依定高血壓心絞痛

本藥品被歸類到心絞痛等藥品分類。

目錄

非洛地平的副作用(不良反應)

少數患者可引起面部潮紅、心悸頭昏疲乏。還可出現由於毛細血管擴張引起的踝部水腫。有報導發現伴有牙齦炎牙周炎的患者,用藥後可能會引起輕微的牙齦腫大。 象其他血管擴張劑一樣,非洛地平緩釋片可能在某些患者中引起面部潮紅、心悸、頭昏和疲乏。大多數反應是與劑量相關的往往出現在開始用藥或增加劑量時,這種不良反應常常是生態圈的,並隨著時間的推移而逐漸消失。與其他雙氫吡啶類鈣拮抗劑一樣,此藥可能引起劑量相關的(因前毛細血管擴張)踝部水腫。還有報導發現伴有牙齦炎或牙周炎的患者,用藥後可能會引起輕微的牙齦腫大,但可以通過牙科保健加以避免或逆轉。皮膚反應如皮疹瘙癢亦有報導。

1.常見(>=1%):神經系統頭痛;皮膚:潮紅;血管:周圍性水腫;

2.少見(>=1‰,<1%):心血管系統心動過速,心悸;神經系統:眩暈感覺異常消化系統噁心腹痛;皮膚:皮疹,瘙癢;一般情況:疲勞

3.罕見(<1‰,>=1/10000):心血管系統:暈厥;消化系統:嘔吐肌肉骨骼:關節痛肌痛;精神病學:陽痿/性功能障礙;皮膚:蕁麻疹

4.非常罕見(<1/10000) 消化系統:齒齦增生,牙齦炎;肝臟:肝藥酶增加;皮膚:光敏反應、白細胞分裂性血管炎泌尿系統尿頻;一般情況:過敏反應如:血管水腫、發熱

非洛地平禁忌症

妊娠(包括早期妊娠)及對本品過敏者。對非洛地平及本品中任一成份過敏者,失代償心衰急性心肌梗死、非穩定性型心絞痛患者及妊娠婦女。

服用非洛地平須注意的事項

1.與其他血管擴張劑相似,非洛地平在極少數患者中可能會引起顯著的低血壓,這在易感個體可能會引起心肌缺血,低血壓患者慎用。

2.臨床試驗表明,劑量超過一日10毫克可增加降壓作用,但同時增加周圍性水腫和其他血管擴張不良事件的發生率。

3.肝功能損害的患者,非洛地平的血漿清除率下降,血藥濃度會升高,因此建議起始劑量用2.5mg,一天一次。這些患者在調整劑量時應注意監測血壓腎功能不全患者一般不需要調整建議劑量。

4. 準備懷孕的婦女應停止使用。本品應空腹口服或食用少量清淡飲食,應整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔衛生可減少牙齦增生的發生率和嚴重性。

5 懷孕期間不能使用非洛地平。雖然在乳汁中可檢出非洛地平,但哺乳期的母親使用治療劑量的非洛地平對嬰兒無影響。6 65歲以上的患者,非洛地平的血漿清除率下降,血藥濃度會升高,因此建議起始劑量用2.5毫克,一日一次。這些患者在調整劑量時應注意監測血壓。

非洛地平的用法用量

注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

劑量應個體化、建議以2.5mg,每日一次作為開始治療劑量,常用維持量為5或10mg每日一次,必要時劑量可進一步增加,或加用其他降壓藥。服藥應早晨用水吞服。口服,劑量應個體化。服藥應在早晨,用水吞服,藥片不能掰、壓或嚼碎。

1. 治療高血壓:建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量,常用維持劑量為5或10毫克,一日一次。可根據患者反應將劑量減少或增加,或加用其他降壓藥。劑量調整間隔一般不少於2周。

2. 治療心絞痛:建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量,常用維持劑量為5或10毫克,一日一次。

非洛地平藥物相作用

1.同時使用某些干擾細胞色素P450 3A4酶系統的藥物,可影響二氫吡啶類鈣拮抗劑如非洛地平血藥濃度。肝藥酶抑制劑(如西咪替丁紅霉素伊曲康唑酮康唑和某些存在於葡萄柚汁中的黃桐類化合物)可引起非洛地平的血藥濃度升高。肝藥酶誘導劑(如苯妥英卡馬西平利福平巴比妥酸鹽)可引起非洛地平的血藥濃度降低

2. 非洛地平不影響環孢菌素的血藥濃度。

3. 儘管非洛地平具有較高程度血漿蛋白結合力,但不影響其他高血漿蛋白結合藥物(如法華林)的結合程度。

4. 本品與地高辛合用未見到心衰患者的地高辛藥動力學行為發生顯著改變。

5. 其他藥物如吲哚美辛螺內酯與本品無明顯相互作用。

非洛地平成分或處方

主要成份為非洛地平

非洛地平藥理作用

1、藥理 本品為二氫吡啶鈣通道阻滯劑,與尼群地平和(或)其他鈣通道阻滯劑可逆性競爭二氫吡啶結合位點,可阻斷血管平滑肌和人工培養的兔心細胞的電壓依賴性Ca2+電流,並阻斷K+誘導的鼠門靜脈攣縮。體外研究表明,非洛地平對血管平滑肌選擇性抑制作用?於對心肌作用;在體外可檢測到負性肌力作用,但是在整體動物中未觀察到此作用。 非洛地平可使外周血管阻力下降而致血壓降低,該藥理作用與用藥劑量相關,並有伴隨反射性心率增加。 非洛地平的降壓作用呈劑量依賴性,與血藥濃度正相關。在第一周用藥時可有反射性心率增加,但該作用隨時間而減少。長期給藥心率可能增加5~10次/分鐘,β受體阻滯劑可對抗此作用。非洛地平單用或與β受體阻滯劑合用時不影響心電圖的P-R間期。臨床研究和電生理研究顯示,非洛地平單用或與β受體阻滯劑合用對心臟傳導(P-R、P-Q和H-V間期)沒有顯著影響。非洛地平的抗高血壓治療與原來存在的左心室肥厚的明顯恢復相關。 在對沒有左心室功能不全的高血壓患者的臨床試驗中,未發現明確的負性肌力作用。在對高血壓患者的臨床試驗中發現非洛地平可增加血漿去甲腎上腺素水平。 非洛地平能減少腎小管對濾過的鈉的重吸收而產生利鈉和利尿作用。這就消除了其它血管擴張劑常見的水鈉瀦留作用。非洛地平不影響日常的鉀的排泄。非洛地平降低腎血管阻力。正常的腎小球濾過率不變。腎功能損害的患者,其腎小球濾過率會增加。非洛地平不影響尿清蛋白的排出。 對腎移植後接受環孢菌素治療的患者,非洛地平可降低血壓,改善腎血流和腎小球濾過率。非洛地平也能改善早期移植物的功能。 在笫一周用藥時可見輕度利尿、尿鈉增多和尿鉀增多作用,短期和長期治療不影響電解質。 非洛地平通過改善心肌氧供而發揮抗心絞痛和抗缺血作用。非洛地平通過擴張心外膜動脈小動脈而減少冠脈血管阻力,增加冠脈血流和心肌氧供。非洛地平可有效的緩解冠脈痙攣。非洛地平所致外周血壓的下降使得左心室的後負荷及心肌氧的需求下降。 對穩定型勞力性心絞痛,非洛地平能改善運動耐受能力,減少心絞痛的發作。非洛地平可減少血管痙攣性心絞痛患者的有症状和無痛性心肌缺血的發生。非洛地平可單獨使用或與?受體阻滯劑合用,治療穩定型心絞痛。無論患者的年齡和種族,非洛地平都是有效的而且耐受性好,即使對伴有充血心衰哮喘及其它阻塞性肺病、腎功能損害、糖尿病痛風高脂血症、雷諾症或接受腎移植的患者也有很好的耐受性。

2、毒理 致癌實驗:在為期兩年的致癌實驗研究中,雄性大鼠分別?ㄖ給藥非洛地平7.7、23.1或69.3mg/kg,觀察到良性間質細胞瘤(Leydig細胞瘤)的發生率隨劑量增加而增加,但是在小鼠給藥一日138.6mg/kg(最大建議人用劑量的28倍)的類似研究中未發現此現象。在前面對大鼠兩年研究所使用的劑量下,非洛地平降低大鼠睾酮水平,同時相應增加血清黃體化激素。Leydig細胞瘤的形成可能是這些激素繼發性作用,但是在人體內尚未發現。在相同的大鼠研究中,與對照組相比,在所有劑量組的雄性和雌性大鼠的食管凹槽中均發現病灶鱗狀細胞增生的發生率隨劑量增加而增加。在大鼠未發現其他藥物相關的食管或胃腸道病理變化。小鼠給藥非洛地平一日138.6mg/kg(最大建議人用劑量的28倍),雄性小鼠80周後和雌性小鼠99周後均未發現致癌作用

致突變實驗:非洛地平在體外Ames微生物致突變試驗和小鼠的淋巴瘤正向突變檢測中未顯示任何致突變活性。口服劑量2500mg/kg(最大建議人用劑量的506倍)的體內小鼠微核試驗或體外人淋巴細胞染色體畸變試驗中未發現致畸變作用。 生殖毒性實驗:在雄性大鼠和雌性大鼠給藥非洛地平一日3.8、9.6或26.9mg/kg的生殖試驗中未見該藥對生殖能力有明顯作用。懷孕家?給藥非洛地平一日0.46、1.2、2.3和4.6mg/kg(最大建議人用劑量的0.4-4倍)的畸形影響研究顯示,在胎兔中發現指(趾)異常現象,包括末端指(趾)骨的骨化大小和程度減少。這些改變的發生頻率和嚴重性與給藥劑量相關,甚至在最低劑量下也有發生。在給藥大鼠中未發現類似的胎鼠異常現象。

在對恆河猴的畸胎學研究中未發現末端指(趾)骨的大小減少,但是約有40%的胎猴出現末端指(趾)骨異位。 大鼠給藥非洛地平一日9.6mg/kg(最大建議人用劑量的4倍)以上的研究發現,產程延長,胚胎和新生鼠死亡的頻率增加。 在懷孕家兔給藥非洛

非洛地平貯藏方法

遮光、密封保存。有效期:3年

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