左布比卡因
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左布比卡因
[藥品名稱]
通 用 名：鹽酸左布比卡因注射液
原料藥生產廠家：山東宏富達醫藥化工有限公司
英 文 名：Levobupivacaine Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yansuan Zuo Bubikayin Zhusheye
本品主要成份為鹽酸左布比卡因，其化學名稱為：S-(-)-1-丁基-N-(2,6-二甲基苯基)-2-哌啶甲醯胺鹽酸鹽。
分子式：C18H28N2O•HCl
分子量：324.94
[性 狀] 本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
[藥理毒理]
藥理作用：
左布比卡因是醯胺類局部麻醉藥。局部麻醉藥通過增加神經電刺激的閾值、減慢神經刺激的傳播和減少動作電位的升高率來阻滯神經刺激的產生和傳導。通常，麻醉的進行與神經纖維的直徑、髓鞘形成和傳導速度有關。臨床上，神經功能的喪失順序為1）痛覺，2）溫覺，3）觸覺，4）本體感受和位置覺，5）骨骼肌強度。
[藥代動力學]
硬膜外給藥後約30分鐘血藥濃度達峰值，劑量為150mg時平均（Cmax）達到1.2µg/ml，本品在血藥濃度為0.1µg~1µg/ml時，約有97%與血漿蛋白結合，在0.01µg~0.1µg/ml與人的血細胞結合為0%~2%，在血藥濃度為10µg/ml時與血細胞結合增加到32%。靜脈給藥後，左布比卡因分布容積為67升。左布比卡因在肝臟代謝降解，在尿、便中難以查到原型藥物。在體內的生物半衰期為3.3小時，血漿清除率為39升/小時，血漿消除半衰期為1.3小時。
[用法用量]
成人用於神經阻滯或浸潤麻醉，一次最大劑量150mg。藥液濃度配製為：外科硬膜外阻滯：0.5%~0.75% 10~20ml 50~150mg中度至全部運動阻滯。
［不良反應］
低血壓、噁心、術後疼痛、發熱、嘔吐、貧血、瘙癢、疼痛、頭痛、便秘、眩暈、胎兒窘迫等，偶見哮喘、水腫、少動症，不隨意肌收縮，痙攣、震顫、暈厥、心率失常、期外收縮、房顫、心搏停止、腸梗阻、膽紅素升高、意識模糊、窒息、支氣管痙攣、呼吸困難、肺水腫、呼吸功能不全、多汗、皮膚變色等。
[禁 忌]
1、肝、腎功能嚴重不全、低蛋白血症、對本品過敏患者或對醯胺類局麻藥過敏者禁用。
2、若本品與鹽酸腎上腺素混合使用時，禁用於毒性甲狀腺腫，嚴重心臟病或服用三環抗抑鬱藥等患者。
3、本品不用於蛛網膜下腔阻滯，因迄今無臨床應用資料。
4、本品不用於12歲以下小兒，其安全性有待證實。
[注意事項]
1、使用時不得過量，過量可導致低血壓、抽搐、心搏驟停、呼吸抑制及驚厥。
2、如果出現嚴重低血壓或心動過緩，可靜脈注射麻黃鹼或阿托品。
4、給予局部麻醉注射液後須密切觀察心血管、呼吸的變化和病人的意識狀態，病人出現下列症状可能是中毒跡象：躁動不安、焦慮、語無倫次、口唇麻木與麻刺感，金屬異味、耳鳴、頭暈、視力模糊、肌肉震顫、抑鬱或嗜睡。
5、醯胺類局部麻醉藥，如本品是由肝臟代謝，因此，給予這類藥物特別是多劑量給藥時，對有肝臟疾病病人須謹慎。
6、本品不宜靜脈內注射用藥，所以在注射給藥中，回抽吸血液以確認不是血管內注射是必須的。
7、左布比卡因注射液的溶液不用於產科子宮旁組織的阻滯麻醉。因為迄今沒有資料支持這種用法並且有使胎兒心動過緩或致死的危險。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]
大部分局部麻醉藥能排泄入母體乳汁中，哺乳期婦女用本品時需注意。左布比卡因或其他代謝產物是否從乳汁中排泄還未得到證實。大鼠研究表明，對哺乳期大鼠給予本品，生下的小鼠中檢測到少量左布比卡因。
尚缺乏孕婦使用本品對胎兒發育的影響的研究，應權衡利弊。
[兒童用藥] 尚缺乏本品用於兒童的安全有效性研究資料。
[老年患者用藥]
左布比卡因臨床研究的病例中，65歲以上者的佔16%，75歲以上者佔8%，觀察這些病人與年輕病人的安全與有效性，基本沒有不同，其它臨床報導也未見明顯不同。但不能排除某些個別老年病人出現高敏感性。
［藥物相互作用］
體外實驗表明嗎啡、芬太尼、可樂定、舒芬太尼對左布比卡因的氧化代謝無抑制作用。然而，這些藥物中沒有一個是CYP3A4或CYP1A2同型物的抑制劑，雖然還未進行臨床研究，但有可能左布比卡因的代謝機制受已知的CYP3A4誘導劑（如苯妥因、苯巴比妥、利福平等）、CYP3A4抑制劑，CYP1A2誘導劑（奧美拉唑等）和CYP1A2抑制劑的影響。
［藥物過量］
重在預防，最好分次注射左布比卡因的劑量，每注射後或滴注過程中，密切觀察病人的生命指針和意識狀態，一旦有變化，應及時給予氧氣吸入。
一旦發生肺通氣不足或鞘內誤注射藥物導致的呼吸停止，應立即建立人工氣道或使呼吸道保持通暢，以100%氧氣控制通氣或輔助通氣。
如發生驚厥，須靜脈注射鹽酸巴比妥、抗驚厥藥或肌肉鬆弛藥止驚，但須在有經驗的醫生指導下用這些藥物。在保證有效肺通氣的同時，迅速估計循環功能，循環衰竭時，要靜注補液，如有必要，使用升血壓藥。
搶救局部麻醉藥中毒的足月孕婦有特殊困難，增大的子宮會壓迫下腔靜脈，加重循環衰竭。這時應使孕婦採取左側臥位，或將子宮向左側推移，解除對腔靜脈的壓迫。產婦的復甦要比其他病人困難，心臟按壓往往效果不佳，應儘快分娩或取出胎兒，以使復甦容易成功。
[規 格] 5ml:37.5mg
[貯 藏] 室溫保存。
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