奧美拉唑（Omeprazole）是第一個問世的質子泵抑制劑，是一種取代的苯並咪唑化合物，左旋體和右旋體各佔50%。其抑制胃酸分泌的作用很強，是目前用於消化性潰瘍等疾病的常用藥物。市場上以奧美拉唑為原料製成的藥物有奧美拉唑腸溶膠囊、奧美拉唑鈉腸溶片、注射用奧美拉唑鈉等。詳見相關詞條。
藥理學
奧美拉唑為質子泵抑制劑，是一種脂溶性弱鹼性藥物。容易濃集於酸性環境中，特異性地作用於胃粘膜壁細胞頂端膜構成的分泌性微管和胞質內的管狀泡上，即胃壁細胞質子泵（H+、K+ -ATP酶）所在部位，並轉化為亞磺醯胺的活性形式，通過二硫鍵與質子泵的巰基發生不可逆性的結合，從而抑制H+、K+ -ATP酶的活性，阻斷胃酸分泌的最後步驟，使胃壁細胞內的H+不能運轉到胃腔中，使胃液中的酸含量大幅度減少。對基礎胃酸和刺激引起的胃酸分泌都有很強的抑制作用。
對組胺、五肽胃泌素及刺激迷走神經引起的胃酸分泌有明顯抑制作用，對H2受體拮抗劑不能抑制的二丁基環腺苷酸引起的胃酸分泌也有強而持久的抑制作用。用藥後隨著胃酸分泌量的明顯下降，胃內pH迅速升高。對胃灼熱和疼痛的緩解迅速。對十二指腸潰瘍的治癒率也較高，且複發率較低。
口服後2小時內排泄約42%，96小時從尿中排出總量的83%，尿中無藥物原形。餐後給藥吸收延遲，但不影響吸收總量。健康人口服10mg，平均峰值為0.21小時，半衰期為0.4小時。服用本品40mg的生物利用度為60%；血漿蛋白結合率約為95%。
適應證
主要用於十二指腸潰瘍和卓艾症候群，也可用於胃潰瘍、反流性食管炎；靜脈注射可用於消化性潰瘍急性出血的治療。與阿莫西林和克林黴素或甲硝唑等合用，用以殺滅幽門螺桿菌。
用法用量
本品可口服或靜脈給藥。
- 治療十二指腸潰瘍，20mg/次，1次/d，療程2-4周；
- 治療卓艾症候群，初始劑量為1次/d，60mg/次。90%以上患者用20-120mg/d即可控制症状。如劑量大於80mg/d，則應分2次給藥。
- 治療反流性食管炎劑量為20-60mg/d。
- 治療消化性潰瘍出血，靜脈注射，40mg/次，1次/12h，連用3天。
不良反應
不良反應主要為噁心、脹氣、腹瀉、便秘、上腹痛等。皮疹、ALT和膽紅素升高也有發生，一般較為輕微和短暫，不影響治療。神經系統可用感覺異常、頭暈、頭痛、嗜睡、失眠及外周神經炎。
注意事項
藥物相互作用
- 奧美拉唑可提高胰酶的生物利用度，增強其療效；
- 對幽門螺桿菌敏感的藥物如阿莫西林與奧美拉唑連用有協同作用；
- 本品有酶抑制作用，一些經肝臟細胞色素P450系統代謝的藥物，如雙香豆素、地西泮、苯妥英等，其半衰期可因合用本品而延長；
- 奧美拉唑可抑制潑尼松轉化為活性形式，降低其療效；
- 本品還影響環孢素的濃度，機制不明；
- 本品的抑制胃酸作用可影響鐵的吸收；
- 奧美拉唑使胃內呈鹼性環境，使四環素不容易吸收，氨苄西林和酮康唑吸收減少，血藥濃度降低。
製劑
膠囊劑：20mg；腸溶片：每片20mg；注射用粉針劑：40mg；注射液：20mg。
參看
參考文獻
- 《藥理學》人民衛生出版社第七版醫學教材.楊寶峰主編
- 《藥理學》楊世傑主編
- 《新編藥物學》第17版.陳新謙主編
- 《新編治療藥物學》劉皋林主編
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- 奧美拉唑為《世界衛生組織基本藥物標準清單》在列藥物。完整的目錄請參看《世界衛生組織基本藥物標準清單》。
- 世界衛生組織基本藥物標準清單是由世界衛生組織建立的基本藥物目錄。每兩年更新一次。
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| H2受體阻斷劑 |
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| 質子泵抑制劑 |
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| 膽鹼受體阻斷藥 |
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| 胃泌素體阻斷藥 |
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