藥理學/奧美拉唑
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奧美拉唑（omeprazole）又名洛賽克（losec），由一個碸根聯接苯咪唑環和吡啶環所成。1982年試用於臨床治療消化性潰瘍收到明顯效果。
【藥理作用】奧美拉唑口服後，可濃集於壁細胞分泌小管周圍，並轉變為有活性的次磺醯胺衍生物。它的硫原子與H+，K+-ATP酶上的巰基結合，形成酶-抑制劑複合物，從而抑制H+泵功能，抑制基礎胃酸與最大胃酸分泌量。給狗口服2µmol/kg，連續用藥一周，胃酸分泌抑制82%。十二指腸潰瘍患者每日口服10mg，30mg，連續服藥一周。24小時胃內H+活性抑制率分別為37%和97%。本品緩解疼痛迅速，服藥1～3天即效。經4～6周，胃鏡觀察潰瘍癒合率達97%。其他藥物無效者用藥4周，癒合率也高達90%左右。還使賁門、胃體、胃竇處粘膜血流量增加。也使幽門螺旋菌數量下降，約有83%～88%患者的幽門螺旋菌轉陰。
胃酸分泌的抑制，可使胃竇G細胞分泌胃泌素增加。用藥4～6周，血漿中胃泌素增加2～4倍。由於其促進胃酸分泌作用已被阻斷，可發揮胃酸分泌以外的其他作用，如促進血流量的作用，對潰瘍癒合有利。
【體內過程】本品口服生物利用度為35%。重複給藥，可能因胃內pH降低，使生物利用度增為60%。1～3小時達血濃高峰。其活性代謝產物不易透過壁細胞膜，增高了藥物選擇性和特異性。t1/2為0.5～1小時，但因抑制H+泵為非可逆性，故作用持久。80%代謝產物由尿排出，其餘隨糞排出。
【臨床應用】對其他藥，包括H2受體阻斷藥無效的消化性潰瘍患者，能收到較好效果。對反流性食道炎，有效率達75%～85%，優於雷尼替丁。卓-艾（Zollinger-Ellison）症候群給藥第一天胃酸度降低，症状改善。
【不良反應】不良反應率為1.1%～2.8%。主要有頭痛、頭昏、口乾、噁心、腹脹、失眠。偶有皮疹、外周神經炎、男性乳房女性化等。長期持續抑制胃酸分泌，可致胃內細菌過度滋長，亞硝酸類物質升高，是否會引起胃嗜鉻細胞增生與胃類癌形成，尚無定論。
參看
 胃壁細胞H+泵抑製藥 | 胃泌素受體阻斷藥  |
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