質子泵抑制劑

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質子泵抑制劑(proton pump inhibitors,PPIs)是目前治療消化性潰瘍效果最好的的一類藥物,它通過高效快速抑制胃酸分泌達到快速治癒潰瘍,且本身也有抗幽門螺桿菌作用,故在抗幽門螺桿菌治療中是首選。

質子泵(Protonp切mp)又稱胃酸泵,其實質為H+、K+一ATP酶,是胃分泌H十的最終共同途徑,它存在於胃壁細胞分泌小管的細胞膜,藉助ATP降解供能進行H+、K+交換,特異性地將H十泵人胃腔,形成胃內高酸狀態。質子泵抑制劑(Protonpulnpinhibitor,PPI)為苯並咪哇類衍生物,能迅速穿過胃壁細胞膜,聚積在強酸性分泌小管中,轉化為次磺酞胺類化合物,與H十、K十一ATP酶的琉基共價結合,形成二硫鍵,使質子泵失活,從而抑制中樞或外周介導的胃酸分泌。PPI已成為治療胃酸相關性疾病的首選藥物。

目錄

第一代PPI

(1)奧美拉唑(omePrazofe)是第一個用於臨床的苯丙咪哇類PPI,為單烷氧基毗吮化合物,服藥2h後血漿濃度達高峰,半衰期約lh。單劑量的生物利用度為35%,多劑量生物利用度增至60%。由於其強力抑酸作用,可顯著下降壁細胞胃酸分泌功能。該藥物作用時間較長,其作用24h壁細胞的質子泵能力才可恢復,對潰瘍的癒合有著重要意義。

(2)蘭索拉唑:親脂性較強,可迅速透過壁細胞膜轉變為次磺酸和次磺酞衍生物而發揮作用,生物利用率較奧美拉哇提高了30%。單劑給藥後,平均半衰期為1.3一1.7h。動物實驗表明,該化合物對大白鼠的酸分泌抑制作用比奧美拉唑強2~3倍,對大白鼠的胃、十二指腸潰瘍有明顯的損傷預防作用。亦有報導l』l,其HP抑菌活性也要高出奧美拉哇四倍之多。

(3)泮托拉唑:為合成的二烷氧基毗吮化合物,在毗吒環4位上去甲基並與磺酸鹽結合,在壁細胞小管中轉化為環狀次磺酞胺。泮托拉唑質子泵結合具有更高的選擇性,在分子水平上比奧美拉唑蘭索拉唑作用更為準確,生物利用率較奧美拉唑提高7倍,為75%以上,在酸性條件下比奧美拉唑及蘭索拉唑均為穩定。

新一代PPI

這類藥物包括雷貝拉唑埃索美拉唑等。進來問世的新一代PPI主要特點包括:

第一代PPI因為可以引起胃排空延遲、壁細胞腫脹和明顯的停藥後胃酸分泌反彈,所以臨床運用有局限性。

適應症

本類藥物主要用於治療:反流性食管炎消化性潰瘍上消化道出血幽門螺桿菌感染。

參看

參考文獻

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