拉呋替丁
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通用名: 拉呋替丁片
英文名:Lafutidine Tablets
商品名:諾非、順儒、衛斯大
藥物別名 Storga、Protecadin
分子式成分化學名:Acetamide,2-[(2-furanyl-methyl)sulfinyl]-N-[4-[[4-(1-piperidinyl-methyl)-2-pyridinyl]oxy]-2-butenyl]-,(Z)-[CAS]。
已上市劑型:片劑
規格:10mg、5mg
用法用量:每天口服1次,每次片。
作用機制: 藥理研究表明,本品為高效、長效H2受體拮抗劑,對胃酸分泌具有明顯的抑制作用,能抑制組胺、五肽胃泌
素、食物等引起的胃酸分泌。本品具有胃粘膜保護作用,能劑量依賴性抑制多種實驗動物潰瘍模型潰瘍的形成,
促進潰瘍癒合,緩解症状,預防潰瘍複發。
藥理藥代
健康男性志願者空腹單次口服拉呋替丁10mg時,Tmax為0.8±0.1小時,Cmax為174±20ng/ml,T1/2β為3.30±0.39小時,AUC0-24hr為793±85ng.hr/ml。進食狀態下Tmax明顯延長,但進食對Cmax、AUC和生物利用度沒有影響。空腹時口服拉呋替丁10mg,給藥24小時內原形藥物、代謝物M-4、M-7及M-9的尿中排泄率分別為10.9±1.5%、1.7±0.2%、7.5±0.8%及0.3±0.1%,人尿中總排泄率為給藥量的20%。體外研究中,拉呋替丁主要通過細胞色素P450同功酶代謝,代謝物M-4及M-9的生成與CYP3A4的參與有關,代謝物M-7的生成與CYP3A4和CYP2D6的參與有關。在濃度為3μg/ml時,人血漿蛋白結合率為88.0±1.2%。
特殊人群
高齡者:對於高齡者,腎功能正常者(Cr平均值88.0±9.4ml/min)與腎功能減低傾向者(Cr20-60ml/min,均值45.2±7.8ml/min)比較,血中濃度變化無差異。
透析患者:透析患者與健康成人相比,其非透析時血中原形藥物Cmax升高2倍,T1/2約延長2倍,AUC增加3倍。經血液透析,拉呋替丁被清除7-18%。
兒童:尚未進行藥代動力學的研究。
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