甲硝唑

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甲硝唑(Metronidazole),1.具廣譜厭氧菌抗原蟲的作用,臨床主要用於預防和治療厭氧菌引起的感染,如呼吸道消化 道、腹腔及盆膿感染,皮膚軟組織、骨和骨關節等部位的感染以及脆弱擬桿菌引起的心內膜炎敗血症腦膜炎等,此外還廣泛應用於預防和治療口腔厭氧菌感染

2.本品的硝基,在無氧環境中還原成氨基而顯示抗厭氧菌作用,對需氧菌或兼性需氧菌則無效。對下列厭氧菌有較好的抗菌作用: ①擬桿菌屬,包括脆弱擬桿菌;②梭形桿菌屬;②梭狀芽胞桿菌屬,包括破傷風桿菌;④ 部分真桿菌;⑤消化球菌和消化鏈球菌等。

3.主要用於治療或預防上述厭氧菌引起的系統或局部感染,如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮膚及軟組織、骨和關節等部位的厭氧菌感染,對敗血症、心內膜炎、 腦膜感染以及使用抗生素引起的結腸炎也有效。治療破傷風常與破傷風抗毒素(TAT)聯用。還可用於口腔厭氧菌感染。

4.抗原蟲 阿米巴病 滴蟲性陰道炎 藍氏賈第鞭毛蟲 等其他寄生於腔道中的毛滴蟲和鞭毛蟲

本藥品被歸類到其它抗菌消炎類等藥品分類。

目錄

甲硝唑的副作用(不良反應)

15- 30%病例出現不良反應,以消化道反應最為常見,包括噁心嘔吐食欲不振腹部絞痛,一般不影響治療;神經系統症状有頭痛眩暈,偶有感覺異常肢體麻木共濟失調多發性神經炎等,大劑量可致抽搐。少數病例發生等麻疹、潮紅、瘙癢膀胱炎排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等,均屬可逆性,停藥後自行恢復。

(1)靜脈給藥的不良反應。最嚴重的為癲癇發作和周圍神經病變。後者主要表現為肢端麻木和感覺異常。某些病例長程用藥時,周圍神經病變持續。其他常見的不良反應有:①胃腸道症状,噁心、嘔吐、腹部不適腹瀉口腔金屬味;②可逆性粒細胞減少;③紅斑疹蕁麻疹;④中樞神經系統症状,如頭痛、眩暈、暈厥、共濟失調和精神錯亂;⑤局部反應如血栓性靜脈炎;⑥其他有發熱、尿色發黑,可能為本品代謝物所致,似無臨床意義。

(2)口服時的不良反應。①腸胃道症状,如噁心、厭食、嘔吐、腹瀉、中上腹不適、腹部痙攣便秘。②口腔:偶有口腔明顯金屬異味、舌苔厚舌炎胃炎,可能與念珠菌急劇增長有關。③血液系統:可逆性粒細胞紅細胞減少。④心血管心電圖 T波平坦。⑤中樞神經系統:癲癇、周圍神經病變、眩暈、共濟失調、精神錯亂、易興奮、抑鬱乏力失眠。⑥過敏、蕁麻疹、紅斑疹、潮紅、鼻充血陰道外陰乾燥、發熱。⑦泌尿系:排尿困難、膀胱炎、多尿尿失禁黑尿。⑧其他:陰道黴菌過長、性慾減退直腸炎關節痛血清病。應用本品時若飲酒,可出現腹部不適、噁心、嘔吐、潮紅、頭痛、酒味改變;罕見胰腺炎,停藥後即消退;節段性迴腸炎患者大劑量長程用藥,其胃腸道癌腫、乳房癌的發病率增高,原因不明。

(3)逾量表現:有報導口服本品 27mg/kg,每日 3次,共 20天;或首劑 75mg/kg,繼以7.5mg/kg維持,未見不良反應。意外頓服 15g,出現噁心、嘔吐和共濟失調。惡性腫瘤患者用本品作為放射致敏劑,隔日給藥 6一 10.4g,5- 7天後出現癲癇、周圍神經病變等神經毒性反應。   可引起胃腸道反應噁心、嘔吐、食欲不振、腹脹、腹瀉。個別病例頭痛、失眠、皮疹、白細胞減少,麻木、感覺異常、運動障礙、共濟失調、情緒失常、可引起過敏性暫時近視剝脫性皮炎

心血管系統]注射此藥患者,6%可發生血栓形成靜脈炎

呼吸系統]首次報導此藥可致肺炎,1例有花粉過敏史並口服避孕藥多年,患複發性陰道炎,用此藥治療當天即發生高熱咳嗽結膜炎及周身斑丘疹胸部X線檢查肺浸潤及雙側胸腔積液

[神經系統]一般劑量可引起頭痛、頭暈、共濟失調、抑鬱、甚至癲癇樣發作但罕見。大劑量或治療時間長可發生嚴重的中樞神經系統毒性作用,如驚厥、共濟失調及意識錯亂,偶爾出現末梢感覺神經病變。靜脈用藥可發生頭痛、發熱、頭暈及虛脫

消化系統]可發生食欲不振、口有金屬味、噁心、嘔吐、腹痛及腹瀉,症状的嚴重性大多與劑量有關。   [泌尿系統]可出現尿道不適及黑色尿。

造血系統]可有輕度的白細胞及中性細胞減少,1例用藥1周後有骨髓受抑制現象;1例發生粒細胞減少,停藥3天後有改善;2例發生再生障礙性貧血。   [皮膚]此藥可致瘙癢及皮疹。1例發生固定性藥疹玫瑰糠疹樣皮疹。1例首次服0.4g,服後40分鐘感全身皮膚瘙癢,繼而面頸、軀幹及四肢出現大小不等淡紅色丘疹,搔之迅速融合成片。

甲硝唑禁忌症

有活動性中樞神經系統疾患和血液病者禁用。

(1)孕婦藥物可透過胎盤、迅速進入胎兒循環。動物實驗發現腹腔內給藥對胎仔具毒性,而口服給藥並無毒性。本品對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照研究,因此孕婦只有具明確指證時才選用本品。

(2)本品在乳汁中的濃度與血中濃度相似。乳母是否停藥或中斷授乳取決於用藥的必要性。若必須用藥,應中斷授乳。

(3)年人用本品時藥動學有所改變,因此需監測血藥濃度

(4)對本品和其他咪唑類藥物有過敏史者應禁用。

(5)本品為硝咪唑類藥物,血液惡液質者應慎用。

(6)孕婦及哺乳期婦女禁用。

(7)原有肝臟疾患者,劑量應減少。出現運動失調或其他中樞神經系統症状時應停藥。有活動性中樞神經系統疾患和血液病者亦禁用動物實驗中有致癌、致畸胎、致突變作用。哺乳期婦女、妊娠3個月內的孕婦、有中樞神經系統病變和血病患者禁用。有肝臟病者劑量宜減少。

服用甲硝唑須注意的事項

1.經肝代謝肝功能不足者藥物可蓄積,應酌情減量;

2.應用期間應減少鈉鹽攝入量,如食鹽過多可引起鈉滯留;

3.服藥期間禁酒;

4.可誘發白色含珠菌病,必要時可並用抗念珠菌藥;

5.可引起周圍神經炎驚厥,遇此情況應考慮停藥(或減量);

6.可致血象改變,白細胞減少等,應予注意;   7孕婦禁用。

甲硝唑的用法用量

注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

1、成人常用量(1)腸道阿米巴病,一次0.4~0.6g,一日3次,療程7日;腸道阿米巴病,一次0.6~0.8g,一日3次,療程20日。(2)賈第蟲病,一次0.4g,一日3次,療程5~10日。(3)麥地那龍線蟲病,一次0.2g,療程7日。(4)小袋蟲病,一次0.2g,一日2次,療程5日。(5)皮膚利什曼病,一次0.2g,一日4次,療程10日。間隔10日後重複一療程。(6)滴蟲病,一次0.2g,一日4次,療程7日;可同時用栓劑,每晚0.5g置入陰道內,連用7~10日。(7)厭氧菌感染,口服每日0.6~1.2g,分3次服,7~10日為一療程。

2、小兒常用量(1)阿米巴病,每日按體重35~50mg/kg,分3次口服,10日為一療程。(2)賈第蟲病,每日按體重15~25mg/kg,分3次口服,連服10日;治療麥地那龍線蟲病、小袋蟲病、滴蟲病的劑量同賈第蟲病。(3)厭氧菌感染,口服每日按體重20~50mg/kg.

甲硝唑藥物相作用

甲硝唑可減緩口服抗血凝藥(如華法林等)的代謝,而加強其作用,使凝血酶原時間延長。與土霉素合用可干擾甲硝唑清除陰道滴蟲的作用。 抑制乙醛脫氫酶,因而可加強乙醇的作用,導致雙硫醒反應。在用藥期間和停藥後 1周內,禁用含乙醇飲料或藥品。飲酒後可能出現腹痛嘔吐頭痛等症状。

(1)本品能加強華法林和其他口服抗凝藥的作用,引起凝血酶原時間延長。

(2)同時應用苯妥英苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物,可加速本品排泄,使血藥濃度下降;而苯妥英的排泄減慢。

(3)同時應用西咪替丁等減弱肝微物體酶活性的藥物,可減緩藥物的清除,延長本品的半衰期。

(4)同時應用本品和雙硫侖的患者若飲酒可出現精神症状,故二周內使用雙硫侖者不應再用本品。 zhikaoy。com   本品能致使華法林的t1/2延長而加強其療效。用藥期間應忌酒,否則,可發生戒酒硫樣作用,表現為顏面潮紅、脈博加快、呼吸困難斑疹,繼之面色蒼白、低血壓心律不齊等。

甲硝唑成分或處方

主要成分為甲硝唑,其化學名稱為2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇

甲硝唑藥理作用

本品為硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原蟲氧化還原反應,使原蟲氮鏈發生斷裂。體外試驗證明,藥物濃度為l~2��g/ml時,溶組織阿米巴於6~20小時即可發生形態改變,24小時內全部被殺滅,濃度為0.2g/ml時,72小時內可殺死溶組織阿米巴。本品有強大的殺滅滴蟲的作用,其機理未明。抗菌譜包括脆弱類桿菌和其他類桿菌屬、梭形桿菌、產氣芽胞桿菌、真桿菌消化球菌屬消化鏈球菌屬等。其殺菌濃度稍高於抑菌濃度。甲硝唑缺氧情況下生長的細胞厭氧微生物起殺滅作用,它在人體中還原時生成的代謝物,也具有抗厭氧菌作用,但對需氧菌兼性厭氧菌無作用。厭氧菌的硝基還原酶敏感菌株的能量代謝中起重要作用。藥物的硝基還原成一種細胞毒,從而作用於細菌DNA代謝過程,抑制細菌的脫氧核糖核酸的合成,干擾細菌的生長、繁殖,最終導致細胞死亡。而耐藥菌往往缺乏硝基還原酶。

甲硝唑貯藏方法

遮光,密閉保存。

市場上的甲硝唑

參看

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