溴莫普林

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溴莫普林(Brodimoprim),上、下呼吸道感染尿路感染,並可用於抗麻風病。

本藥品被歸類到抗結核及麻風類尿道炎等藥品分類。

目錄

溴莫普林的副作用(不良反應)

主要是胃腸道反應(包括噁心和嘔吐)為7%,胃功能失調如中上腹灼熱感、腹痛為3%;其他副反應為3%,包括腹瀉頭痛眩暈疲勞皮疹便秘焦慮失眠食欲不振等。

服用溴莫普林須注意的事項

長期大劑量使用須注意血象變化。妊娠早期、新生兒避免使用。血液病、嚴重肝腎疾病不宜使用。

溴莫普林的用法用量

注意:不同企業生產的同種藥品可由於包裝規格的不同有不同的用藥量。本文用法用量只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

口服首次劑量400 mg,1次/d,以後200mg/d。小兒首次服10mg/kg,以後5mg/(kg.d)。

溴莫普林藥理作用

本品是一種新的甲氧苄氨嘧啶二氫葉酸還原酶(DHFR)抑制劑。本品系通過將甲氧苄啶(trimethoprim,TMp)分子結構苯環的4位甲氧基取代為Br而形成的新苄基嘧啶類抗菌藥。抗菌機制與TMP相似,但抗菌譜比TMP廣,在治療濃度內比TMP毒性低。BMP良好的療效與其獨特的藥代動力學特性緊密相關。BMP消除半衰期長(約34h),親脂性高,口服生物利用度為90%,組織穿透性好,分布容積大。 臨床研究表明,BMP對由革蘭陽性菌革蘭陰性菌引起的各種呼吸道感染,其療效優於或相當於氨苄西林阿莫西林強力黴素紅霉素、羅西黴素、頭孢菌素Ⅳ,頭孢拉定等,尤其對細菌咽炎扁桃體炎急性鼻竇炎中耳炎支氣管炎效果很好,且腹瀉副作用比其他抗菌藥低;也用於胃腸道尿路感染。1d只需給藥1次,兒童可服用,是一種很有價值的口服抗菌藥。本品是一種具有廣譜抗菌活性的細菌DHFR選擇性抑制劑,對細菌DHFR親和性高,從而減少其必要嘌呤的合成,導致DNA蛋白質合成的減少。BMP抑制濃度比TMP低、對霍亂弧菌、擬桿菌屬放線菌屬的體外活性較TMP高、但對變形桿菌屬葡萄球菌的抗菌活性較TMP低。小鼠體內試驗表明,14例感染中有10例BMP的50%治癒劑量比TMP大大減少。與TMP相比,BMP在亞抑菌濃度下對大腸桿菌的表面疏水性和血細胞凝集作用的抑制能力相似,但BMP對大腸桿菌的粘附性及遊動性的抑制能力比TMP更強。另據報導,BMP在1/2MIC和1/4MIC濃度下顯著降低金葡菌的表面疏水性,在亞抑菌濃度下也降低其對人體口腔上皮細胞的粘附性。BMP對引起呼吸道感染的病原菌肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、金葡菌、大腸桿菌等有很好的體外抗菌活性。BMP單用或與氨苯碸(DDs)聯用對麻風分支桿菌有顯著抗菌活性,據報導,BMP單用或與其他抗菌藥(如羧苄西林慶大黴素環丙沙星利福平)聯用對腸球菌NCTC 5957及775的抗菌活性優於TMP,其MBCs分別為14.4、7.2mg/L(TMP為25.6、12.8mg/L)。

市場上的溴莫普林

參看

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