替硝唑

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替硝唑為白色或淡黃色結晶或結晶性粉末;味微苦。本品在丙酮氯仿中溶解,在水或乙醇中微溶。熔點 本品的熔點為125~129℃。吸收係數 取本品,精密稱定,加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含12μg的溶液,照分光光度法,在317nm的波長處測定吸收度,吸收係數(E1%1cm)為352~378。

目錄

藥物名稱

Bk3ya.jpg

音名:Tixiaozuo

英文名:Tinidazole

書頁號:2000年版二部-807

C8H13N3O4S 247.28

本品為2-甲基-1-[2-(乙基磺醯基)乙基]-5-硝基-1H咪唑。按乾燥品計算,含(C8H13N3O4S不得少於

98.5%(供口服用)或99.0%(供注射用)。%,甲硝唑片為43.5%,差異有顯著性(P<0.01),替硝唑片的總有效率為79.3%,甲硝唑片為43.6%,差異有顯著性(P<0.01)。結果表明,替硝唑能迅速消除口腔厭氧菌所致炎症,減輕症状,療效較對照藥物好。

目前還沒發現它對人體有致癌、致突變作用,在常規劑量可以放心服用。  

藥理作用

替硝唑與甲硝唑同屬硝基咪唑類。對原蟲(溶組織阿米巴陰道滴蟲等)和厭氧菌有良好活性。對阿米巴和蘭氏賈第蟲的作用優於甲硝唑。革蘭陽性厭氧菌(消化球菌、消化鏈球菌、乳桿菌屬),梭狀芽胞桿菌屬和難辨梭菌等對本品均較敏感;本品對脆弱類桿菌、梭桿菌屬和費氏球菌屬等革蘭陰性厭氧菌的作用略勝於甲硝唑,空腸彎麴菌等則對本品中度敏感。放線菌屬和丙酸桿菌屬等對本品耐藥。其作用機製為抑制病原體DNA合成、並能快速進入細胞內。  

動力學

口服吸收完全,服用單劑150mg後3h血藥峰濃度為4.91mg/L,口服2g,2h後的血藥峰濃度為51mg/L,24h後仍高達19.0mg/L,72h後仍有微量(1.3mg/L)。與甲硝唑比較,本品吸收快,血藥濃度較高,持續時間較長。靜脈滴注800mg、1600mg,10~15min後,血藥峰濃度分別為15.3mg/L、32mg/L,24h後為4.3mg/L及8.6mg/L。本品易於透過血腦屏障腦脊液濃度可為血藥濃度的80%,膽汁唾液濃度幾與血藥濃度相等。16%~25%的給藥量由尿排出。蛋白結合率為21%,半減期為12~14h。  

適應症

該品常與其他抗需氧菌藥物聯合用以治療各種厭氧菌引起的敗血症呼吸道感染、腹腔盆腔感染、不潔流產蜂窩織炎等可獲得滿意效果。本品亦可與氨基糖甙類等抗生素聯合用於預防外科結腸直腸手術、口腔外科及婦產科等的術後感染。替硝唑治療滴蟲病、蘭氏賈第蟲病、阿米巴病等痊癒率可達90%以上。用於治療男女泌尿生殖道毛滴蟲病;敏感厭氧菌(如脆弱擬桿菌其它擬桿菌、消化球菌、梭狀芽胞桿菌、梭形桿菌等)所致的感染,如肺炎肺膿腫等呼吸道感染,腹膜內感染,子宮內膜炎輸卵管膿腫婦科感染,牙周炎冠周炎等口腔感染等等。用於厭氧菌的系統與局部感染,如腹腔、婦科、手術創口、皮膚軟組織、肺、胸腔等部位感染以及敗血症、腸道或泌尿生殖道毛滴蟲病、梨形鞭毛蟲病以及腸道和肝阿米巴病。  

用法用量

厭氧菌系統感染:口服每日g,重症可靜脈滴注,每日g,1次或分為2次給予。手術感染的預防:術前12小時服2g,手術間或結束後輸注1.6g(或口服2g)。非特異性陰道炎:每日g,連服2日。急性齒齪炎:1次口服2g。泌尿生殖道毛滴蟲病:1次口服2g,必要時重複1次。或每次g,每日3次,連用5日。須男女同治以防再次感染。兒童1次—75mg/kg,必要時重複1次。合併白色念珠菌感染者須同時進行抗真菌治療。梨形鞭毛蟲病:1次g。腸阿米巴病:每日g,服2-3日。兒童每日—60mg,連用5日。肝阿米巴病:每日—2g,連用3日,必要時可延長至5-10日。應同時排出膿液。口服片劑應於餐間或餐後服用。靜滴每400mg(200ml)應不少於20分鐘。有時還會產生各種神經障礙,如頭昏、眩暈共濟失調,出現異常神經症候時應停藥。本品滴注速度宜緩慢,對於濃度為2mg/ml者,每瓶40—90分鐘左右,對於濃度大於2mg/ml者,滴注速度宜再延長1-2倍。

1.滴蟲病:2g頓服,間隔3~5日後可重複一劑。

2.腸阿米巴病:每次mg,每日2次,療程5~10日;或2g頓服,每日1次,療程2~6日。

3.腸外阿米巴病:2g,每日1次頓服,療程3~5日。

4.賈第蟲病:2g頓服。

5.厭氧菌感染:首劑2g,以後每日g;或每次g,每日2次,療程5~6日。

6.預防手術後厭氧菌感染:術前1次頓服2g。

7.本品對阿米巴包囊作用不大,宜加用殺包囊藥物。厭氧菌系統感染:口服每日g,重症可靜脈滴注,每日g,1次或分為2次給予。手術感染的預防:術前12小時服2g,手術間或結束後輸注1.6g(或口服2g)。非特異性陰道炎:每日g,連服2日。急性齒齪炎:1次口服2g。泌尿生殖道毛滴蟲病:1次口服2g,必要時重複1次。或每次g,每日3次,連用5日。須男女同治以防再次感染。兒童1次—75mg/kg,必要時重複1次。合併白色念珠菌感染者須同時進行抗真菌治療。梨形鞭毛蟲病:1次g。腸阿米巴病:每日g,服2-3日。兒童每日—60mg,連用5日。肝阿米巴病:每日—2g,連用3日,必要時可延長至5-10日。應同時排出膿液。口服片劑應於餐間或餐後服用。靜滴每400mg(200ml)應不少於20分鐘。  

不良反應

不良反應少而輕微,偶有消化道症状、個別有眩暈感、口腔金屬昧、皮疹頭痛白細胞減少。個別病人可有如下反應:1.口內有金屬味,消化道不適(如噁心嘔吐胃痛等)。2.過敏反應,如皮疹、蕁麻疹、癢等。3.頭痛、疲倦、頭暈、深色尿等。少數病人可見消化道反應,如噁心、嘔吐、食慾下降、口腔甜味感等。個別病人可見神經紊亂症状,如頭昏、頭痛、眩暈及運動性共濟失調等,偶見短暫性癲癇發作。偶見滴注部位輕微靜脈炎。罕見過敏反應,如皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管神經性水腫和暫時性白細胞減少。  

藥物禁忌

本品雖無致畸作用,但可通過胎盤,也可經乳汁排出,故早期妊娠哺乳期婦女最好不用。對本品過敏者禁用,用藥期間忌酒及含乙醇飲料,否則可發生戒酒硫樣反應,可引起腹部痙攣,面部潮紅或嘔吐。對替硝唑及硝基亞硝基烴咪唑衍生物過敏者禁用。血液病患者或有血液病史者禁用。器質性神經疾病患者禁用。12歲以下患者禁用或不宜使用。  

相互作用

該品有抑制乙醛脫氫酶作用,加強酒精的效應服藥後飲酒或服用含乙醇飲料可出現雙硫醒樣反應,可引起腹部痙攣、灼熱感及嘔吐,因而,在使用本品過程中應避免飲酒。本品與抗凝藥同時使用時,能增強抗凝藥的藥效,應注意凝血酶原時間並調整給藥劑量。  

製劑片劑

1.泌尿生殖道毛滴蟲病的治療:

a.單次療法:成人及12歲以上兒童單次頓服2g,其配偶應同時服用;6歲以上兒童單次頓服1g;個別病例需重複用藥一次,或遵醫囑。

b.多次療法:成人每日服用一次,每次g,首次加倍,連服3天,或遵醫囑。

2.厭氧菌感染的治療:成人及12歲以上兒童,第一天口服2g,以後每24小時服1g,用藥一般5-6天,根據病情決定,或遵醫囑。3.口腔感染的治療:成人每日服用一次,每次g,首次加倍,連服3天,或遵醫囑。100ml:替硝唑0.4g+葡萄糖5g。片劑:每片0.5g。注射液:每瓶400mg/200ml或800mg/400ml(含葡萄糖5.5%)。玻璃瓶裝。  

藥物鑒別

(1)取本品約0.1g,置試管中,小火加熱熔融,即發生有刺激性的二氧化硫氣體,能使硝酸亞汞試液潤濕的濾紙變成黑色。

(2)取本品約0.1g,加硫酸溶液(3→100)5ml使溶解,加三硝基苯酚試液2ml,即產生黃色沉澱。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜一致。

參看

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