馬波沙星

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【中文名】馬波沙星 馬保沙星

【英文名】Marbofloxacin

化學名】9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶-[3,2,1-ij](4,1,2)苯並惡二嗪-6-羧酸

【分子式】C17H19FN4O4

【分子量】362.35

【CAS No.】115550-35-1

【用途】氟喹諾酮類抗菌藥,用於治療犬的深部及淺表皮感染尿路感染,貓的皮膚軟組織感染急性上呼吸道感染

【藥理作用】馬波沙星是一種新型的氟喹諾酮類抗菌藥,通過抑制細菌的DNA轉錄酶從而抑制細菌的生長,對革蘭氏陰性菌、革蘭氏陽性菌和支原體均有抗菌作用。馬波沙星通過口服和注射給藥均能夠吸收良好,毒副作用較低。

【藥理】

(1)藥效學:抗菌譜廣,抗菌活性強。對多數腸桿菌、多殺性巴斯德氏菌、綠膿桿菌、金黃葡萄球菌、中間葡萄球菌的MIC90分別為0.08~0.28、0.04、0.94、0.2和0.23μg/mL,與恩諾沙星環丙沙星相當。對牛呼吸道病原菌如多殺性巴斯德氏菌、溶血性巴斯德氏菌、昏睡嗜血桿菌及支原體的MIC90分別為0.02、0.17、0.03和0.48μg/mL。本品對耐以下藥物如紅霉素林可黴素氯黴素強力黴素磺胺藥的病原菌依然有效。

(2)藥動學:內服與注射後吸收迅速而完全,血漿蛋白結台率低,組織分布廣,在腎、肝、肺及皮膚中分布良好,其血漿中和組織中濃度高於對多數病原菌的MIC。懷孕母豬和貓的口服生物利用度約80%,犢牛則達100%以上。本品有較大的分布容積(1.3L/kg以上),除中樞神經外,所有被檢測的組織濃度均高於血漿中藥物濃度。部分在肝中被代謝轉化為無活性的代謝物(N-脫甲基MBF和N-氧MBF)。主要排泄途徑為腎臟,犬在尿中排出佔30%~45%的原型藥。半衰期較長,犬內服和皮下注射可達14h和13h,而犢(肌內注射)、肉雞(肌內注射)、母豬(內服)、貓(內服)分別為4.33、5.26、5.74和10h。從而使給藥後的有效血藥濃度維持時間較長。

【用途】用於敏感菌所致的牛、豬、犬、貓的呼吸道、消化道、泌尿道及皮膚等感染。對牛、羊乳腺炎及豬乳腺炎-子宮炎-無乳症候群亦有疔效。

體藥期:牛6日,乳廢棄期1.5日;豬2日/┵

【用法與用量】肌內注射 一次量 每1kg體重 牛、豬2mg 一日1次

內服 一次量 每lkg體重 家畜2mg 一日1次

【製劑與規格】馬波沙星片(1)5mg (2)20mg (3)80mg

馬波沙星注射液lmL:100mg

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