奧硝唑

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奧硝唑 Ornidazole (Tiberol),別名氯丙硝唑滴必露氯醇硝唑甲硝咪氯丙醇  

目錄

藥品名稱

通用名稱:奧硝唑氯化鈉注射液

英文名稱:Ornidazole and Sodium Chloride Injection

漢語拼音:Aoxiaozuo Luhuana Zhusheye  

成份

本品主要成份為奧硝唑,其化學名為1-(3-氯-2-羥丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑

性狀

本品為無色至微黃色的澄明液體。  

適應症

1.用於治療由脆弱擬桿菌、狄氏擬桿菌、卵園擬桿菌、多形擬桿菌、普通擬桿菌、梭狀芽胞桿菌、真桿菌、消化球菌和消化鏈球菌幽門螺桿菌黑色素擬桿菌、梭桿菌、CO2噬織維菌、牙齦類桿菌等敏感厭氧菌所引起的多種感染性疾病,包括:

1)腹部感染胞膜炎、腹內膿腫肝膿腫等;

2)盆腔感染:子宮內膜炎子宮肌炎輸卵管卵巢膿腫、盆腔軟組織感染、嗜血桿菌陰道炎等;

3)口腔感染:牙周炎、尖周炎、冠周炎、急性潰瘍性齦炎等;

4)外科感染:傷口感染表皮膿腫、褥瘡潰瘍感染、蜂窩組織炎、氣性壞疽等;

5)腦部感染:腦膜炎腦膿腫

6)敗血症菌血症等嚴重厭氧菌感染等。

2.用於手術前預防感染和手術後厭氧菌感染的治療。

3.治療消化系統嚴重阿米巴蟲病,如阿米巴痢疾阿米巴肝膿腫等。

[規格] 250ml:奧硝唑0.5g與氯化鈉2.25g

[用法用量]

靜脈滴注,每瓶滴注時間不少於30分鐘,用量如下:

1.術前術後預防用藥:成人手術前1-2小時靜滴1g奧硝唑,術後12小時靜滴0.5g,術後24小時靜滴0.5g。

2.治療厭氧菌引起的感染:成人起始劑量為0.5-1g,然後每12小時靜滴0.5g。

3.治療嚴重阿米巴病:起始劑量為0.5-1g,然後每12小時0.5g,連用3-6天。

4.兒童劑量為每日-30mg/Kg體重,每12小時靜滴一次,滴注時間30分鐘。

【規格】100ml:奧硝唑0.5g與氯化鈉2.25g  

用法用量

靜脈滴注,每瓶滴注時間不少於30分鐘,用量如下:

1.術前術後預防用藥:成人手術前1-2小時靜滴1g奧硝唑,術後12小時靜滴0.5g,術後24小時靜滴0.5g。

2.治療厭氧菌引起的感染:成人起始劑量為0.5-1g,然後每12小時靜滴0.5g。

3.治療嚴重阿米巴病:起始劑量為0.5-1g,然後每12小時0.5g,連用3-6天。

4.兒童劑量為每日-30mg/Kg體重,每12小時靜滴一次,滴注時間30分鐘。  

不良反應

本品通常具有良好的耐受性,用藥期間可能會出現下列反應:

1.消化系統:包括輕度胃部不適、噁心口腔異味等;

2.神經系統:包括頭暈及睏倦、眩暈等;

3.過敏反應:如皮疹、瘙庠等;

4.其他:白細胞減少等。  

禁忌

1.禁用於對硝基咪唑藥物過敏的患者;

2.禁用於腦和脊髓發生病變的患者,羊癲瘋患者。

3.禁用於器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者。  

注意事項

1.肝損傷患者用藥每次劑量與正常用量相同,使用藥間隔時間要加倍,以免藥物蓄積

2.使用過程中,如有異常神經症狀反應即停藥,並進一步觀察治療。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠早期(妊娠前三個月)和哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】兒童慎用。建議3歲以下兒童不用。

【老年用藥】

藥物相互作用

1.同其它硝基咪唑類藥物相比,本品對乙醛脫氫酶無抑制作用。

2.奧硝唑能抑制抗凝藥華法林代謝,使其半衰期延長,增強抗凝藥的藥效,當與華法林同用時,應注意觀察凝血酶原時間並調整給藥劑量。

藥物過量】未進行此項實驗且無可靠參考文獻。

【藥理毒理】藥理作用 本品為硝基咪唑類衍生物,其發揮抗微生物作用的機理可能是通過其分子中的硝基,在無氧環境中還原成氨基或通過自由基的形成,與細胞成份相互作用,從而導致微生物的死亡。

毒理研究 重複給藥毒性大鼠連續2年給予本品劑量為400mg/Kg/日,未見對動物的壽命有影響,也未引起嚴重的功能或形態學的改變。犬連續1年給藥,劑量為250mg/Kg/日時,出現中樞神經系統症状,這些症状在硝基咪唑類衍生物的大鼠試驗中均可見到。

遺傳毒性 與其它硝基咪唑類藥物類似,本品對多種細菌具有致突變作用,但是人淋巴細胞和小鼠顯性致死試驗表明,本品對哺乳類動物細胞染色體無影響。

生殖毒性 在所進行的大鼠、小鼠和家兔的高劑量研究中,對胎兒圍產期無明顯影響。大鼠和小鼠給藥劑量達400mg/Kg/日,家兔劑量達100mg/Kg/日,未見致畸作用。經口給藥可抑制雄性大鼠的生殖能力,但是與其它的5-硝基咪唑化合物不同的是,本品不抑制精子的生成。目前尚無充分和嚴格對照的孕婦臨床研究資料。由於動物生殖研究並不能完全預測藥物對人的影響,所以只有當確實需要時才可以在懷孕期間使用本品。

致癌性 大鼠連續2年給藥劑量達400mg/Kg/日時,未見本品有致癌性。  

藥代動力學

1.國內目前尚缺乏奧硝唑注射液的人體藥代動力學研究資料。

2.文獻報導的奧硝唑藥代動力學研究情況如下:

1)據《馬丁代爾藥典》第31版(1996年版)報導,奧硝唑容易經胃腸道吸收,1.5g單劑量口服用藥在2小時內就達到約為30μg/ml的最大血漿濃度、24小時後降到9μg/ml,48小時降到2.5μg/ml。奧硝唑也經陰道吸收,據報導,局部使用500mg奧硝唑陰道栓劑後12小時,最大血漿濃度約為5μg/ml。

奧硝唑的血漿消除半衰期為14小時,血漿蛋白結合率小於15%,廣泛分布於組織和體液中,包括腦脊液

奧硝唑在肝中代謝,在尿中主要以軛合物和代謝物排泄,少量在糞便中排泄。已報導單劑量口服本品後於5天消除量為85%,尿中63%,糞便中22%。膽汁排泄在奧硝唑及其代謝物的消除中約佔4.1%。

2)國外文獻報導,健康志願者30min靜脈滴注1g奧硝唑,其半衰期t1/2為14.1±0.5h,MRT為19.4±0.6h,血漿清除率為50.6±2.1ml/min,Vss值為0.86±0.02L/Kg。在體內代謝有兩個主要代謝物,M1(1-(3-氯-2-丙基)-2-羥甲基-5-硝基咪唑),M4(1-(3-羥基-2-羥丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑),代謝產物M1、M4的濃度低於原形藥物,代謝物M1、M4的活性也遠低於奧硝唑,其Cmax分別為85±6,120±6ng/ml,t1/2分別為14.4±1.0、15.5±1.2h。由於藥物的清除在肝臟中進行,肝病患者的清除率會降低26~48%,半衰期及MRT值會增加19~38%,故肝病患者給藥間隔應延長,以避免藥物蓄積。

1~42周的幼兒術前20min滴注奧硝唑20mg/Kg藥代動力學特點與成人一致。

【貯藏】遮光,密閉,在涼暗處保存。

參看

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