氧氟沙星

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通用名氧氟沙星

商品名: 

英文名:Ofloxacin for Injection

漢語拼音:Zhusheyong Yangfushaxing

本品主要成分為氧氟沙星。其化學名為(±)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H -吡啶並[1,2,3-de]-[1,4]苯並惡嗪-6-羧酸

其化學結構式如下:

氧氟沙星

分子式:C18H20FN3O4

分子量:361.38  

目錄

製劑

注射液、片劑、滴眼液  

藥理毒理

本品具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好抗菌作用腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用 。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體支原體軍團菌具良好抗微生物作用,對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。

氧氟沙星為殺菌劑,通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。  

藥代動力學

本品給藥後廣泛分布至各組織、體液,組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平。本品尚可通過胎盤屏障蛋白結合率為20%~25%。

本品主要以原形藥自腎排泄,少量(3%)在肝內代謝。尿中代謝物很少。本品以原形自糞便中排出少量,給藥後24小時和48小時內累積排出量分別為給藥量的1.6%和3.9%。本品也可通過乳汁分泌。  

適應症

適用於由敏感菌引起的:

1.泌尿生殖系統感染,包括單純性、複雜性尿路感染細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。

2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染

3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。

4.傷寒

5.骨和關節感染。

6.皮膚軟組織感染

7.敗血症全身感染。  

用法用量

口服給藥

1.下呼吸道感染:一次,一日2次,療程7-14日。

2.急性單純性下尿路感染:一次,一日2次,療程5-7日。

3.複雜性尿路感染:一次,一日2次,療程10-14日。

4.細菌性前列腺炎:一次,一日2次,療程6周。

5.衣原體宮頸炎或尿道炎:一次,一日2次,療程7-14日。

6.單純性淋病:單次口服0.4。

7.傷寒:一次,一日2次,療程10-14日;為控制傷寒反覆感染:一日,連用3-6月。

8.銅綠假單胞菌感染或重度感染:一次,一日2次。

9.抗結核:一日,一日1次。

靜脈滴注:常用量同口服,以適量注射液稀釋。

1.支氣管感染、肺部感染:一次g,一日2次,療程7~14日。

2.急性單純性下尿路感染:一次g,一日2次,療程5~7日;複雜性尿路感染:一次g,一日2次,10~14日。

3.前列腺炎:一次g,一日2次,療程6周;衣原體宮頸炎或尿道炎,一次g,一日2次,療程7~14日。

4.單純性淋病:一次g,單劑量

5.傷寒:一次g,一日2次,療程10~14日。

6.銅綠假單胞菌感染或較重感染:劑量可增至一次g,一日2次。  

服用須知

不良反應

1.胃腸道反應:腹部不適或疼痛、腹瀉噁心嘔吐

2.中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛嗜睡失眠

3.過敏反應皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多形性紅斑

血管神經性水腫。光敏反應較少見。

4.偶可發生:

(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。

(2)血尿發熱、皮疹等間質性腎炎表現。

(3)靜脈炎

(4)結晶尿,多見於高劑量應用時。

(5)關節疼痛。

5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,注射部位刺激症状,多屬輕度,並呈一過性。  

禁忌症

對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。  

注意事項

1.本品每0.2g靜脈滴注時間不得少於30分鐘;片劑宜餐後服用,可減少胃腸道反應。

2. 由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養標本,參考細菌藥敏結果調整用藥。

3. 本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。

4.腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。

5.應用本品時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應立即停藥。

6.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊後應用,並調整劑量。

7.原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用,有指征時需仔細權衡利弊後應用。

8本藥滴耳液如藥溫過低,可致眩暈,故應使其溫度接近體溫。且本藥滴耳液適用外耳道炎中耳炎鼓膜炎,若炎症已漫及鼓室周圍時,除局部治療外,應同時全身用藥。

9本藥滴眼液適用於治療細菌性結膜炎角膜炎角膜潰瘍淚囊炎、術後感染等外眼感染,只限於滴眼用,不能用於結膜下注射,也不可直接滴入前房內。細菌性結膜炎、角膜炎患者用藥期間不宜戴角膜接觸鏡。

10氧氟沙星片長期局部應用時,可能導致二重感染(如真菌感染),不宜長期使用。  

相關人群

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒於本藥可引起未成年動物關節病變,故孕婦禁用。哺乳期婦女應用本品時,應停止哺乳。  

兒童用藥

本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但本品用於數種幼齡動物時,可致關節病變。18歲以下的小兒及青少年禁用。

只有在由多重耐藥菌引起的感染,細菌僅對氟喹諾酮類呈現敏感時,權衡利弊後小兒才可應用本品。  

老年患者用藥

老年患者常有腎功能減退,因本品部分經腎排出,需減量應用。  

藥物相互作用

1.尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性

2.喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝清除明顯減少,血消除半衰期(t1/2()延長,血藥濃度升高,出現茶鹼中毒症状,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐心悸等。本品對茶鹼的代謝雖較小,但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。

3.本品與環孢素合用,可使環孢素的血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。

4.本品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小,但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間

5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。

6.本品可干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因清除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,並可能產生中樞神經系統毒性。  

規格

0.1g     0.2g  

貯藏

遮光,密封,在陰涼乾燥處保存。

參看

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