甲磺酸左氧氟沙星

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甲磺酸左氧氟沙星(Levofloxacin Mesylate and Sodium Chloride Injection),適用于敏感菌所致的呼吸消化、泌尿、生殖系統皮膚軟組織及外科耳鼻喉科眼科口腔科的各種急、慢性細菌感染,包括 : 呼吸道感染急性化膿性扁桃體炎咽喉炎、化膿性唾液腺炎肺炎、慢阻肺並急性肺部感染、急慢性支氣管炎泌尿系感染急性腎盂腎炎急性膀胱炎,淋菌及非淋菌性尿道炎淋病急性前列腺炎,慢性泌尿系感染急性發作,盆腔炎附睾炎生殖系感染 :子宮頸炎子宮附件炎,子宮內膜炎前庭大腺炎消化系統感染 :急性細菌性痢疾腸炎傷寒霍亂膽囊炎膽管炎。 外科感染 :肛周膿腫乳腺炎外傷燙傷、手術傷口等表淺性繼發感染。 耳鼻喉科感染 :外耳道炎化膿性中耳炎、急性副鼻竇炎。 眼科感染 :眼睫炎、麥粒腫瞼板腺炎角膜潰瘍。 口腔科感染 :牙周組織炎、牙冠周圍炎、頜炎。 皮膚及其他組織感染 :毛囊炎丹毒蜂窩組織炎,化膿性甲周炎淋巴管(結)炎、汗腺炎、瘡疽、皮下膿腫、簇集性痤瘡感染性粉瘤,瘡,癤腫症。

本藥品被歸類到咽喉炎等藥品分類。

目錄

甲磺酸左氧氟沙星的副作用(不良反應)

胃腸道反應:腹部不適或疼痛、腹瀉噁心嘔吐
中樞神經系統反應可有頭昏頭痛嗜睡失眠
3  過敏反應皮疹皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多形性紅斑血管神經性水腫。光敏反應較少見。
4  偶可發生:
(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
(3)靜脈炎
(4)結晶尿,多見於高劑量應用時。
(5)關節疼痛
5  少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。 上述不良反應均較輕微,總不良反應發生率為2.7-5.2%,停藥後即可消失。

甲磺酸左氧氟沙星禁忌症

氧氟沙星過敏史者,孕婦及哺乳期婦女,16歲以下患者禁用。癲癇患者不宜使用。 有喹諾酮藥物過敏者 ;高齡患者 ;嚴重腎功能異常者 ;中樞神經系統疾病患者慎用。

服用甲磺酸左氧氟沙星須注意的事項

1   由於目前大腸埃希菌氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養標本,參考細菌藥敏結果調整用藥。
2  本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。
腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。
4  應用本品時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應需停藥。
肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊後應用,並調整劑量。
6  原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用,有指征時需仔細權衡利弊後應用。
7  偶有用藥後發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告,如有上述症状發生,須立即停藥,直至症状消失。
孕婦及哺乳期婦女用藥: 動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒於本藥可引起未成年動物關節病變,故孕婦禁用,哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。
兒童用藥: 本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時,可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。
老年患者用藥: 老年患者常有腎功能減退,因本品部分經腎排出,需減量應用。

甲磺酸左氧氟沙星的用法用量

注意:不同企業生產的同種藥品可由於包裝規格的不同有不同的用藥量。本文用法用量只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

注射劑 成人一次200-400 mg,一日1-2次靜脈滴注,可根據感染的種類及症状適當增減,每日最大劑量為600 mg,分2次靜滴。

甲磺酸左氧氟沙星藥物相作用

1  尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿腎毒性
喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2?)延長,血藥濃度升高,出現茶鹼中毒症状,如噁心嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐心悸等。本品對茶鹼的代謝雖影響較小,但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
3  本品與環孢素合用,可使環孢素的血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。
4  本品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小,但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間
丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性
6  本品可干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,並可能產生中樞神經系統毒性。
7  含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少本品的口服吸收,不宜合用。
8  本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時,偶有抽搐發生,因此不宜與芬布芬合用。

甲磺酸左氧氟沙星成分或處方

本品為甲磺酸左氧氟沙星滅菌水溶液,含甲磺酸左氧氟沙星按左氧氟沙星
分子式:C18H20FN3O4.CH4O3S.H2O

甲磺酸左氧氟沙星藥理作用

藥效學 本品為新一代喹諾酮類合成抗菌藥,對包括厭氧菌在內的革蘭氏陽性菌革蘭氏陰性菌,都顯示出廣泛的抗菌活性。 本品主要作用於細菌脫氧核糖核酸DNA旋轉酶,這是一種部分異構酶,共有4個亞單位。本品作用於A亞單位,干擾DNA複製、轉錄重組,從而影響DNA的合成,導致細菌死亡。動物試驗表明,本品對實驗性感染病態小鼠有優良的治療作用。半數有效劑量(ED50)僅為氧氟沙星1/2,表明本品為高效殺菌劑。本品的耐藥機制主要由於細菌DNA旋轉酶A或B亞單位結構改變,以及細胞壁對藥物通透性降低導致對本品耐藥。本品與本類藥物之間存在交叉耐藥性,但與其他抗生素無交叉耐藥。 藥動學 注射與口服給藥的藥代動力學相近,注射給藥吸收快,同等劑量下,注射給藥達峰濃度高於口服給藥,因此更適合於中、重度感染的治療。本品口服吸收良好,食物對其影響不大,最高血藥濃度與血藥濃度-時間曲線下面積的增加均顯示與劑量有明確的相關性。進食後服用同空腹服用比較,最高血藥濃度略低,達峰時間略長,但尿中的回收都無改變。和食物同服不會導致藥物利用度減少。 本品有良好的體液、組織分布性,在痰液、唾液扁桃體前列腺、前列腺液、子宮內膜輸卵管皮膚膽汁膽囊、耳分泌物、上頜竇粘膜、房水淚液牙齦等組織、體液中均有較高濃度分布。本品主要通過腎臟排泄,大部分以原形由尿中排出。一次性口服本品0.1 g、0.2 g、0.3 g後,尿中24小時累積排泄率均在65%以上。一次性靜脈滴注0.2 g後,尿中24小時累積排泄率在60%以上。 微生物學 體外抗菌實驗結果表明 :本品不僅對葡萄球菌屬肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、腸球菌等革蘭氏陽性菌,以及對大腸埃希氏菌、克雷伯氏菌屬、變形桿菌屬、沙雷氏菌屬、腸桿菌屬、沙門氏菌屬志賀氏菌屬、摩根氏菌屬、費勞地枸櫞酸桿菌、銅綠甲單孢菌、弧菌科細菌、流感嗜血桿菌等革蘭氏陰性菌顯示很強的抑菌殺菌作用,而且對厭氧菌的消化性鏈球菌及淋球菌支原體衣原體亦有良好的抑菌、殺菌作用。 甲磺酸左氧氟沙星化學名為(s)-(-)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶駢[1,2,3-de] [1,4] -苯駢噁嗪-6-羧酸甲磺酸一水合物。分子式為C18H20FN3O4。分子量為675.49。甲磺酸左氧氟沙星為類白色至微黃色的結晶性粉末,無臭,味苦。在水、醋酸鹽酸氫氧化鈉中易溶,在甲醇乙醇中微溶,在丙醇氯仿中極微溶,在二氯甲烷中幾乎不溶。 本藥片劑為白色薄膜衣片,並刻有「雙鶴」和「LFX」標記。注射液為淡黃綠色的澄明液體。

甲磺酸左氧氟沙星貯藏方法

避光、密閉保存。有效期2年。

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參看

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