交沙黴素
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交沙黴素（Josamycin ），別名丙酸交沙黴素、角沙黴素，為新型大環內酯類抗生素抗菌譜廣，與紅霉素近似。對葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、腦膜炎雙球菌和百日咳桿菌、梭狀芽胞桿菌、白喉桿菌、炭疽桿菌、布氏桿菌、軍團菌、螺旋桿菌、支原體、立克次體、衣原體、螺旋體等亦有較好抗菌作用。臨床主要用於敏感菌引起的呼吸系統、耳鼻咽喉科及皮膚科和膽道部位的感染。
本品主要特點是口服吸收迅速，體內分布快而廣，組織和臟器中濃度高。特別在氣管痰液和膽汁中有較高的濃度。使用較安全，不良反應小。
劑量，成人口服1～2片(0.2g～0.4g)/次，3～4次/日；小兒每日mg/kg，分～4次口服。
目錄 |
藥理作用
抗菌性能與紅霉素相近似。對葡萄球菌、鏈球菌屬(包括糞鏈球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等)、梭狀牙胞桿菌、白喉桿菌、炭疽桿菌、奈瑟菌屬、布氏桿菌、軍團菌、彎曲桿菌、支原體、立克次體、衣原體等
有抗菌作用。在體內分布較廣，在痰液和膽汁中可形成高濃度，但不能透過正常血腦屏障。交沙黴素為一單組分的14元環大環內酯類抗生素，其抗菌譜和抗菌作用與紅霉素相仿，對金葡菌、肺炎球菌和溶血性鏈球菌的平均MIC分別為2mg/L、0.009mg/L和0.3mg/L。對腸球菌屬的作用與紅霉素相近，MIC大多為1～5mg/L。對流感桿菌、百日咳桿菌、腦膜炎球菌和淋球菌亦有一定作用。多數厭氧菌對交沙黴素敏感，特別是消化球菌、消化鏈球菌、無芽胞革蘭陽性桿菌，其MIC90≤2mg/L。對脆弱類桿菌和其他類桿菌屬的MIC50為2mg/L。本品能透入細胞內，對支原體、衣原體、軍團菌屬和彎曲桿菌屬等細胞內的病原體亦具一定活性。能刺激吞噬細胞的殺菌功能和人體其他免疫功能。交沙黴素與紅霉素不同，不誘導葡萄球菌屬產生對大環內酯類抗生素的耐藥性。
動力學
頓服交沙黴素1g後1h血藥峰濃度可達3.22mg/L。血清除半減期約1.7h。12h內尿中排泄量為給藥量的2.16％。口服交沙黴素5002mg後，在尿、骨、齒齦、扁桃體等中的濃度可達0.43～13.7mg/L(kg)。口服1g後，在房水和前列腺中的濃度分別為0.4μg/ml和4.3μg/g；連續給藥後組織中的藥物濃度更高，大多超過對常見革蘭陽性菌和大多數厭氧菌的最低抑菌濃度。
適應症
臨床應用于敏感菌所致的口咽部，呼吸道、肺、鼻竇、中耳、皮膚及軟組織、膽道等部位感染。主要用於
葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌及厭氧菌所致的輕、中度感染，如膿皮病、癤腫、術後傷口感染、中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎、支氣管炎、肺炎、牙周膿腫等。國外治療以上感染27090例，有效率92.9％。國內用以治療口腔、眼、耳、鼻、喉、皮膚軟組織及呼吸道感染，顯效率88％，細菌清除率超過90％。
用法用量
一次-0.4g，一日-4次。兒童一日每公斤體重30mg，分-4次用，空腹用吸收好.宜整片吞服。
(1)交沙黴素鹼片劑應整片吞服，以免接觸胃酸損失效價。
(2)丙酸交沙黴素屬酯化物，不受胃酸影響，可製成顆粒劑供兒童應用，劑量同前。
(3)其他參見紅霉素有關說明。成人每日～1200mg，較重感染可增至1600mg，兒童每日mg/kg，分～4次口服。
不良反應
可引起皮疹及胃腸道反應：噁心、嘔吐、食欲不振、腹脹、腹瀉。本品的不良反應輕微。消化道反應明顯比紅霉素為輕，可出現胃部不適、食欲不振等。偶有藥疹，未發現肝臟損害和其他不良反應。
1、胃腸道不良反應偶有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、食欲不振等。發生率與劑量大小有關。
2、乏力、噁心、嘔吐、腹痛、發熱及肝功能異常等肝毒性症状少見，偶見黃疽等。
3、大劑量服用本品，尤其肝腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，停藥後大多可恢復。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
1、患者對大環內酯類抗生素中一種藥物(如紅霉素)過敏或不能耐受時，對其他大環內酯類藥物(如本品)也許過敏或不能耐受。
2、溶血性鏈球菌感染患者用本品治療時至少需持續10日，以防止急性風濕熱的發生。
3、腎功能減退者，者一般無需減少用量。
4、服用本品期間宜定期隨訪肝功能。肝病患者和嚴重腎功能損害者的劑量應適當減少。
5、對實驗室檢查指標的干擾：本品可干擾Higerty法的熒光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氮基轉移酶的測定值均可能增高。
6、因不同細菌對本晶的敏感性存在一定差異，故宜作藥敏測定。
相互作用
本品不影響肝臟藥物代謝酶的作用，與茶鹼、口服避孕藥和環孢素等無配伍禁忌。可安全地用於哮喘、慢性支氣管炎、肺氣腫等呼吸系統疾病患者合併的敏感菌感染。
用藥說明
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.由於本品可通過血胎盤屏障，雖然在新生兒和胎兒血中未能檢出，但孕婦服用本品時仍宜權衡利弊。
2.因本品可進入乳汁中，故哺乳期婦女在哺乳期間服用時，應停止哺乳。
兒童用藥
尚不明確。
老年患者用藥
老年患者大劑量服用本品可能引起聽力減退，停藥後大多可恢復。
製劑
片劑：50mg/片，200mg/片。
參看
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