交沙黴素顆粒劑
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【藥品名稱】
通用名：交沙黴素顆粒劑
曾用名：
英文名：Josamycin Granule
漢語拼音：Jiɑoshɑmeisu Keliji
本品主要成份為：交沙黴素。
結構式：（參見交沙黴素膠囊）
分子式：C42H69NO15
分子量：828.0
【性狀】
本品為類白色顆粒。
目錄 |
藥理毒理
本品為鏈黴菌（Streptomyces narbonensis var. Josamyceticus）產生的一種大環內酯類抗生素，抗菌譜與紅霉素相仿，對葡萄球菌屬、鏈球菌屬的抗菌作用較紅霉素略差，但對誘導型耐藥菌株仍具有抗菌活性；腦膜炎雙球菌、百日咳桿菌對本品敏感；對消化球菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌及真桿菌等厭氧菌具良好抗菌作用；胞內病原體如支原體屬、衣原體屬、軍團菌亦對本品敏感。
本品不誘導葡萄球菌對大環內酯類藥物的耐藥性，為非誘導型抗生素。
藥代動力學
本品口服吸收迅速，體內分布快而廣，臟器組織濃度高。口服本品1g後0.75～1小時達血藥峰濃度（Cmax）2.7～3.2mg/L，在房水及前列腺中的濃度分別為0.4 mg/L及4.3 mg/kg；口服500mg後，在尿、骨、齒齦、扁桃體等中的濃度可達0.43～13.7mg/L(kg)；在膽汁及肺中的濃度高；在吞噬細胞中的濃度是血清濃度的20倍。患者口服本品後，2～6小時痰液中藥物濃度為血藥濃度的8～9倍，在乳汁中的藥物濃度為血藥濃度的1/3～1/4，在臍帶血和羊水的藥物濃度為血藥濃度的1/2，但在新生兒和胎兒血中未能檢出。不能透過血-腦脊液屏障。主要以代謝物從膽汁排出，尿排泄量少於20%，血消除半消除期（t1/2b）為1.5～1.7小時。
主治及用法
【適應症】
適應於由革蘭陽性菌和部分陰性菌引起的感染。也可用於對青黴素、紅霉素耐藥的葡萄球菌感染。
【用法用量】
口服。成人一次～3袋，一日～4次；小兒一日按體重30mg(3萬U)/kg，分～4次服用。
不良反應
（1）胃腸道反應有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，發生率與劑量大小有關。本品的胃腸道反應發生率明顯低於紅霉素。
（2）乏力、噁心、嘔吐、腹痛、發熱及肝功能異常等肝毒性症状少見，偶見黃疸等。
（3）大劑量服用本品，尤其肝腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，停藥後大多可恢復。
（4）偶見過敏反應，表現為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等。
【禁忌】
對本品、紅霉素或其他大環內酯類抗生素過敏者禁用。
注意事項
（1）患者對大環內酯類中一種藥物（如紅霉素）過敏或不能耐受時，對其他大環內酯類藥物（如本品）也可過敏或不能耐受。
（2）溶血性鏈球菌感染患者用本品治療時至少需持續10日，以防止急性風濕熱的發生。
（3）腎功能減退患者一般無需減少用量。
（4）服用本品期間宜定期隨訪肝功能。肝病患者和嚴重腎功能損害者的劑量應適當減少。
（5）對實驗室檢查指標的干擾：本品可干擾Higerty法的熒光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。
（6）因不同細菌對本品的敏感性存在一定差異，故宜作藥敏測定。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1）由於本品可通過血胎盤屏障，雖然在新生兒和胎兒血中未能檢出，但孕婦服用本品時仍宜權衡利弊。
（2）因本品可進入乳汁中，故哺乳期婦女在哺乳期間服用時，應停止哺乳。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
老年患者大劑量服用本品可能引起聽力減退，但停藥後大多可恢復。
藥物相互作用
（1）本品不影響肝臟藥物代謝酶作用，與茶鹼、口服避孕藥和環孢素等無配伍禁忌。
（2）本品與青黴素類合用時可能干擾後者的殺菌活性。
【藥物過量】
【規格】
2g：0.1g(10萬U)
【貯藏】
密封、陰涼、乾燥處保存。
參看
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