柳氮磺吡啶
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本品為磺胺類抗菌藥。屬口服不易吸收的磺胺藥，吸收部分在腸微生物作用下分解成5-氨基水楊酸和磺胺吡啶。5-氨基水楊酸與腸壁結締組織絡合後較長時間停留在腸壁組織中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如減少大腸埃希菌和梭狀芽孢桿菌，同時抑制前列腺素的合成以及其他炎症介質白三烯的合成。因此，目前認為本品對炎症性腸病產生療效的主要成分是5-氨基水楊酸。由本品分解產生的磺胺吡啶對腸道菌群顯示微弱的抗菌作用。
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藥物名稱
柳氮磺吡啶
英文名Sulfasalazine
中文別名柳氮磺胺吡啶、柳酸偶氮磺胺吡啶、水楊酸偶氮磺胺吡啶、水楊醯偶氮磺胺吡啶
英文別名Azulfidine、Colo-Pleon、Gastropyrin、Salazopyrin、Salazopyrina、Salazosulfapyridine、Salicylazosulfapyridine、Salicylazosulphapyridine、Salisulf、Sulphasalazine
別名柳氮磺胺吡啶、柳酸偶氮磺胺吡啶、水楊酸偶氮磺胺吡啶、水楊醯偶氮磺胺吡啶、Azulfidine、Colo-Pleon、Gastropyrin、Salazopyrin、Salazopyrina、Salazosulfapyridine、Salicylazosulfapyridine、Salicylazosulphapyridine、Salisulf、Sulphasalazine
類別西醫藥物
基本信息
【中文名稱】柳氮磺吡啶；柳氮磺胺吡啶
【英文名稱】sulfasalazine
【結構或分子式】
【熔點（℃）】240～245
【性狀】
暗黃色至棕黃色粉末，無臭。
【溶解情況】
【用途】
用於潰瘍性結腸炎的治療。本品口服後很少吸收，在腸壁中分解起治療作用。有抗炎和抗菌的雙重作用。近年的許多資料表明，它還能抑制免
疫複合物及類風濕因子的合成，從而對類風濕關節炎的免疫病理損傷發生影響。該藥用於治療炎性腸病及類風濕關節炎已有40多年的歷史。由於柳氮磺吡啶以往多為短期和非對照應用，因此人們曾一度對其療效褒貶不一。20世紀70年代後期的試驗證明，該藥可改善類風濕關節炎的臨床症状，並能使C反應蛋白和血沉有不同程度下降。
【製備或來源】
由磺胺吡啶重氮化後與水楊酸偶合、酸化製得。
英文名稱：Sulfasalazine Enteric-Coated Tablets
漢語拼音：Liu Dan Huang Bi Ding Chang Rong Pian
【成份】
柳氮磺吡啶
【性狀】
本品為腸溶糖衣片，除去包衣後顯棕色。
【適應症】
主要用於炎症性腸病，即Crohn病和潰瘍性結腸炎。
【規格】
0.25g
【用法用量】
口服。成人常用量：初劑量為一日～3g，分～4次口服，無明顯不適量，可漸增至一日～6g，一日～2g。待腸病症狀緩解後逐漸減量至維持量，一日～2g。
小兒初劑量為一日～60mg/kg，分～6次口服，病情緩解後改
為維持量一日mg/kg，分～4次口服。
【不良反應】
血清磺胺吡啶及其代謝產物的濃度(20～40mg/ml)與毒性有關。濃度超過50mg/ml時具毒性，故應減少劑量，避免毒性反應。
1．過敏反應較為常見，可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮鬆解萎縮性皮炎等；也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。
2．中性粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。
3．溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者使用後易發生，在新生兒和小兒中較成人為多見。
4．高膽紅素血症和新生兒核黃疸。由於可與膽紅素競爭蛋白結合部位，致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發生高膽紅素血症和新生兒黃疸。偶可發生核黃疸。
5．肝臟損害，可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。
6．腎臟損害，可發生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發生間質性腎炎或腎管壞死的嚴重不良反應。
7．噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。一般症状輕微，不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。
8．甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。
9．中樞神經系統毒性反應偶可發生，表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感。一旦出現均需立即停藥。
【禁忌】
【注意事項】
1．缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、肝功能損害、腎功能損害患者、
血卟啉症、血小板、粒細胞減少、血紫質症、腸道或尿路阻塞患者應慎用。
2．應用磺胺藥期間多飲水，保持高尿流量，以防結晶尿的發生，必要時亦可服鹼化尿液的藥物。如應用本品療程長，劑量大時宜同服碳酸氫鈉並多飲水．以防止此不良反應。治療中至少每周檢查尿常規2～3次，如發現結晶尿或血尿時給予碳酸氫鈉及飲用大量水，直至結晶尿和血尿消失。失水、休克和老年患者應用本品易致腎損害，應慎用或避免應用本品。
3．對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑製藥及其他磺胺類藥物呈現過敏的患者，對本品亦會過敏。
4．治療中須注意檢查以下幾項。
(1)全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。
(2)直腸鏡與乙狀結腸鏡檢查，觀察用藥效果及調整劑量。
(3)治療中定期尿液檢查(每2～3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。
(4)肝、腎功能檢查。
(5)遇有胃腸道刺激症状，除強調餐後服藥外，也可分成小量多次服用，甚至每小時一次，使症状減輕。
(6)根據患者的反應與耐藥性，隨時調整劑量，部分患者可採用間歇治療(用藥二周，停藥一周)。
(7)腹瀉症状無改善時，可加大劑量。
(8)夜間停藥間隔不得超過8小時。
(9)腎功能損害者應減小劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1．磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發現有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料，因此孕婦應禁用。
2．磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對乳兒產生影響；磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發生的可能。因此哺乳期婦女應禁用。
【兒童用藥】
由於磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2歲以下小兒應禁用。
【老年患者用藥】
老年患者應用磺胺藥發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者宜避免應用，確有指征時需權衡利弊後決定。
【藥物相互作用】
1．與尿鹼化藥合用可增強磺胺藥在鹼性尿中的溶解度，使排泄增多。
2．對氨基苯甲酸可代替磺胺被細菌攝取，對磺胺藥的抑菌作用發生拮抗，因而兩者不宜合用。
3．下列藥物與磺胺藥合用時，後者可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或毒性發生，因此當這些藥物與磺胺藥合用，或在應用磺胺藥之後使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4．骨髓抑製藥與磺胺藥合用時可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如有指征需兩類藥物合用時，應嚴密觀察可能發生的毒性反應。
5．避孕藥(雌激素類)，長時間與磺胺藥合用可導致避孕的可靠性減少，並增加經期外出血的機會。
6．溶栓藥物與磺胺藥合用時，可能增大其潛在的毒性作用。
7．肝毒性藥物與磺胺藥合用，可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。
8．光敏藥物與磺胺藥合用可能發生光敏的相加作用。
9．接受磺胺藥治療者對維生素K的需要量增加。
10．烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛，後者可與磺胺形成不溶性沉澱物。使發生結晶尿的危險性增加，因此不宜兩藥合用。
11．磺胺藥可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，當兩者合用時可增強保泰松的作用。
12．磺吡酮(sulfinpyrazone)與磺胺類藥物同用時可減少後者自腎小管的分泌，其血藥濃度升高且持久，從而產生毒性，因此在應用磺吡酮期間或在應用其治療後可能需要調整磺胺藥的劑量。當磺吡酮療程較長時，對磺胺藥的血藥濃度宜進行監測，有助於劑量的調整，保證安全用藥。
13．與洋地黃類或葉酸合用時，後者吸收減少，血藥濃度降低，因此須隨時觀察洋地黃類的作用和療效。
14．與丙磺舒合用，會降低腎小管磺胺排泌量，致磺胺的血藥濃度上升，作用延長，容易中毒。15．與新黴素合用，新黴素抑制腸道菌群，影響本品在腸道內分解，使作用降低。
【藥物過量】
當每天用量達到或超過4g或血清藥物濃度超過50mg/ml，不良反應或毒性反應增多。
【藥理毒理】
本品為磺胺類抗菌藥。屬口服不易吸收的磺胺藥，吸收部分在腸微生物作用下分解成5-氨基水楊酸和磺胺吡啶。5-氨基水楊酸與腸壁結締組織絡合後較長時間停留在腸壁組織中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如減少大腸埃希菌和梭狀芽孢桿菌，同時抑制前列腺素的合成以及其他炎症介質白三烯的合成。因此，目前認為本品對炎症性腸病產生療效的主要成份是5-氨基水楊酸。由本品分解產生的磺胺吡啶對腸道菌群顯示微弱的抗菌作用。
【藥代動力學】
口服後少部分在胃腸道吸收，通過膽汁可重新進入腸道(腸-肝循環)。末被吸收的部分被迴腸末段和結腸的細菌分解為5-氨基水楊酸與磺胺吡啶，殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不被吸收，大部分以原形自糞便排出，但5-氨基水楊酸的N-乙醯衍生物可見於尿內。磺胺吡啶可被吸收並排泄，尿中可測知其乙醯化代謝產物。磺胺吡啶及其代謝產物也可出現於母乳中。
【貯藏】
遮光，密封保存。
藥理作用
在腸道內被該處細菌分解為磺胺吡啶與5-氨基水楊酸。磺胺吡啶對腸道菌群的影響小,作用主要在活性的5-氨基水楊酸,後者能抑制前列腺素的合成,從而起消炎作用。
動力學
口月後部分在胃腸道吸收，通過膽汁可重新進入腸道(腸－肝循環)。未被吸收的部分被迴腸末段和結腸的細菌分解為5-氨基水楊酸與磺吡啶,殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不被吸收,大部以原形自糞便排出,但前者的N-乙醯衍生物可見於尿內。磺胺吡啶可被吸收並排泄，尿中可測知其乙醯化代謝產物。血清磺胺吡啶及其代謝物的濃度(20～40μg/ml)與治療效果有關。濃度超過50μg/ml時具毒性，故應減少劑量，避免毒性反應。磺胺吡啶及其代謝產物也可出現於母乳中。
適應症
主要用於炎症性腸病，即Crohn病和潰瘍性結腸炎。磺胺類藥。用干潰瘍性結腸炎、非特異性慢性結腸炎等。
用法用量
1．成人常用量口服，初量為一次—1.5g，每6一8小時1次。維持量為一次g，每6小時1次。2．小兒常用量口服，2歲以上，初量一次按體重5-10mg/kg，每4小時1次，或按體重10-15mg／kg，每6小時1次，維持量為按體重7.5—10mg/kg，每6小時1次。①遇有胃腸道刺激症状，除強調餐後服藥外，也可分成小量多次服用，甚至可每小時一次，使症状減輕；②腹瀉不改善，劑量可加大；③夜間停藥間隔不得超過8小時；④本品容易導致核黃疸，2歲以下小兒禁用；⑤根據病人的反應與耐藥性，隨時調整劑量，部分病人可採用間歇治療(用藥二周，停藥一周)；⑥腎功能不全患者劑量要減少；⑦本品可灌腸給藥，1g溶於240ml水中，一日2次；⑧當每天用量達到或超過4g，或血清藥濃度超過50μg／ml，不良反應或毒性反應增多。治療過程中應注意檢查：①治療前作全血檢查，以後每月複查一次；②直腸鏡與乙狀結腸鏡檢查，觀察用藥效果及調整劑量；③尿液檢查，觀察有無磺胺結晶，長期服用可出現尿路結石。重症患者每日早、中、晚排便後各用肛栓一粒；中或輕症患者早、晚排便後各用肛栓一粒，症状明顯改善後，改用維持量，每晚或隔日晚用肛栓一粒，晚間給藥時間最好在睡前。
不良反應
(1)最需注意的是對造血系統的抑制作用，可發生血小板減少症(嚴重者引起出血傾向)和白細胞減少症(嚴重者可發生感染)。(2)藥物過敏，可引起發熱和皮疹，嚴重者引起皮膚壞死(Lyell症候群)。(3)咽痛、吞咽困難(Steven—Johnson症候群)。(4)磺胺吡啶吸收後可引起排尿困難、結晶尿和血尿。(5)罕見的有胰腺炎、男性精子減少或不育症、中毒性肝炎和甲狀腺腫大。長期用可引起胃腸道反應：噁心、嘔吐、食欲不振、腹脹、腹瀉。可有藥熱、皮疹、白細胞減少、巨細胞性貧血、轉氨酶升高、肺纖維變。個別病例可引起肝損害,周身性紅斑狼瘡樣反應、幻視和呼吸困難。可影響精子活動能力而至男性不育。對中等敏感的病人，可能出現藥疹和肉芽腫樣肝病、補體缺乏和發熱、胸膜有液體滲出、心包內液滲出、漿膜炎等為特徵的系統狼瘡。造血系統：本品可使葉酸吸收減少。也有出現粒細胞缺乏和巨紅細胞貧血症。約4.4％的風濕性關節炎的病人出現粒細胞缺乏，發生率高於服用本品的潰瘍性結腸炎的病人。也有由於造血系統的損傷致死的報告。消化系統：經常見為噁心、嘔吐、腹部不適。特別對於慢乙醯化代謝者更為普遍。如減少用量，發生率明顯下降，胰腺炎及結腸炎加重也與本品有關。皮膚：單純性皮膚藥疹並不多見。但較常出現雷諾現象、兩頰持續性壞疽和中毒壞死性溶解，並伴有紅細胞發育不良及粒細胞缺乏。尚不能確定本品是否可引起脫髮。藥疹雖不多見，但可能發展成為嚴重的皮膚反應，表皮壞死。生殖系統：本品可能引起精子數減少、活動能力下降、畸形比例增高，致使生育力下降。
禁忌
(1)交叉過敏，對磺胺藥過敏患者對本品也會過敏。(2)對呋塞米、磺醯基類、噻嗪類利尿劑、碳酸酐酶抑制劑或水楊酸類過敏者，對本品也會過敏。(3)通過胎盤，替代胎兒血漿中與蛋白結合部位的膽紅素，但臨床上明顯的新生兒高膽紅素血症與核黃疸並不多見，原因是母體肝臟有結合膽紅素的能力。(4)可分泌入乳汁，但其量僅1％左右。對6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的新生兒可能引起溶血性貧血。(5)下列情況應慎用或禁用：①血小板、粒細胞減少；②腸道或尿路阻塞；③6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏；④血紫質病；⑤肝功能損害；⑥腎功能不全等。(6)本品容易導致核黃疸，2歲以下小兒禁用。肝、腎病患者慎用。本品可以通過胎盤。在乳汁中也可以測出本品。一般情況下對後代無明顯不良影響，但也有較嚴重的畸形兒的報告。對於慢乙醯化代謝的病人，消化系統不良反應的發生率較高。可改服低劑量，予以防止。對於缺乏葡萄糖-6-磷酸氫酶的患者，血細胞溶解的傾向比較嚴重。
相互作用
(1)與尿鹼化藥伍用時，可增加磺胺在尿液中的溶解度，促使其排出。(2)與抗凝藥、苯妥英鈉、口服降糖藥、硫噴妥類、甲氨蝶呤等伍用時，作用延長，毒性增加，要注意調整用量。(3)與洋地黃昔類或葉酸伍用時，後者的吸收減少，血藥濃度降低，因此須隨時觀察洋地黃苷類的作用與療效。(4)與保泰松伍用時，作用可能加強。(5)與丙磺舒伍用，會降低腎小管磺胺排泌量，致血中磺胺濃度上升，作用延長，容易中毒。(6)與新黴素伍用，新黴素抑制腸道菌群，影響本品在腸內分解，作用降低。抑制腸道菌群的藥物可抑制本品在腸道中分解，因而影響5-氨基水楊酸的游離，有使本品降效的可能，尤以廣譜抗菌藥物為甚。由於絡合作用，硫酸亞鐵可能干擾本品在體內的吸收。本品的作用強弱取決於在大腸里水解後5-氨基水楊酸的釋放。因此，不需要本品在體內被大量吸收。但口服抗生素能抑制這種水解。本品能減少地高辛的血藥濃度，影響其療效。
製劑柳氮磺吡啶片0.25g；0.5g；柳氮磺吡啶栓：每個g。口服，2-3g/日，分-4次服。逐漸增量至4-6g/日，病情好轉後減為一日g，至症状消失.0.5g。6粒／盒
儲藏遮光、密閉在30℃以下保存。暫定二年。
其他
基本信息
柳氮磺吡啶片
英文名SulfasalazineTablets
類別西醫藥物
藥理作用
本品為磺胺類抗菌藥。屬口服不易吸收的磺胺藥，吸收部分在腸
微生物作用下分解成5-氨基水楊酸和磺胺吡啶。5-氨基水楊酸與腸壁結締組織絡合後較長時間停留在腸壁組織中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如減少大腸埃希菌和梭狀芽孢桿菌，同時抑制前列腺素的合成以及其他炎症介質白三烯的合成。因此，目前認為本品對炎症性腸病產生療效的主要成分是5-氨基水楊酸。由本品分解產生的磺胺吡啶對腸道菌群顯示微弱的抗菌作用。本品為腸溶糖衣片，除去包衣後顯棕色。
動力學
口服後少部分在胃腸道吸收，通過膽汁可重新進入腸道（腸-肝循環）。末被吸收的部分被迴腸末段和結腸的細菌分解為5-氨基水楊酸與磺胺吡啶，殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不被吸收，大部分以原形自糞便排出，但5-氨基水楊酸的N-乙醯衍生物可見於尿內。磺胺吡啶可被吸收並排泄，尿中可測知其乙醯化代謝產物。磺胺吡啶及其代謝產物也可出現於母乳中。
適應症
主要用於炎症性腸病，即Crohn病和潰瘍性結腸炎。
用法用量
口服成人常用量：初劑量為一日～3g，分～4次口服，無明顯不適量，可漸增至一日～6g，待腸病症狀緩解後逐漸減量至維持量，一日～2g。小兒初劑量為一日～60mg/kg，分～6次口服，病情緩解後改為維持量一日mg/kg，分～4次口服。
不良反應
血清磺胺吡啶及其代謝產物的濃度（20～40μg/ml）與毒性有關。濃度超過50μg/ml時具毒性，故應減少劑量，避免毒性反應。1.過敏反應較為常見，可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮鬆解萎縮性皮炎等；也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。2.中性粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者使用後易發生，在新生兒和小兒中較成人為多見。4.高膽紅素血症和新生兒核黃疸。由於可與膽紅素競爭蛋白結合部位，致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發生高膽紅素血症和新生兒黃疸。偶可發生核黃疸。5.肝臟損害，可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。6.腎臟損害，可發生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發生間質性腎炎或腎管壞死的嚴重不良反應。7.噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。一般症状輕微，不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。9.中樞神經系統毒性反應偶可發生，表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感。一旦出現均需立即停藥。10.罕見有胰腺炎、男性精子減少或不育症。
禁忌
對磺胺類藥物過敏者、孕婦、哺乳期婦女、2歲以下小兒禁用。
注意事項
1.缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、肝功能損害、腎功能損害患者、血卟啉症、血小板、粒細胞減少、血紫質症、腸道或尿路阻塞患者應慎用。2.應用磺胺藥期間多飲水，保持高尿流量，以防結晶尿的發生，必要時亦可服鹼化尿液的藥物。如應用本品療程長，劑量大時宜同服碳酸氫鈉並多飲水．以防止此不良反應。治療中至少每周檢查尿常規2～3次，如發現結晶尿或血尿時給予碳酸氫鈉及飲用大量水，直至結晶尿和血尿消失。失水、休克和老年患者應用本品易致腎損害，應慎用或避免應用本品。3.對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑製藥及其他磺胺類藥物呈現過敏的患者，對本品亦會過敏。4.治療中須注意檢查：(1)全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。(2)直腸鏡與乙狀結腸鏡檢查，觀察用藥效果及調整劑量。(3)治療中定期尿液檢查（每2～3日查尿常規一次）以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。(4)肝、腎功能檢查。5.遇有胃腸道刺激症状，除強調餐後服藥外，也可分成小量多次服用，甚至每小時一次，使症状減輕。6.根據患者的反應與耐藥性，隨時調整劑量，部分患者可採用間歇治療（用藥二周，停藥一周）。7.腹瀉症状無改善時，可加大劑量。8.夜間停藥間隔不得超過8小時。9.腎功能損害者應減小劑量。由於磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2歲以下小兒應禁用。1.磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發現有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料，因此孕婦應禁用。2.磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對乳兒產生影響；磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發生的可能。因此哺乳期婦女應禁用。老年患者應用磺胺藥發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者宜避免應用，確有指征時需權衡利弊後決定。
過量處理
當每天用量達到或超過4g或血清藥物濃度超過50mg/ml，不良反應或毒性反應增多。
相互作用
1.與尿鹼化藥合用可增強磺胺藥在鹼性尿中的溶解度，使排泄增多。2.對氨基苯甲酸可代替磺胺被細菌攝取，對磺胺藥的抑菌作用發生拮抗，因而兩者不宜合用。3.下列藥物與磺胺藥合用時，後者可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或毒性發生，因此當這些藥物與磺胺藥合用，或在應用磺胺藥之後使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。4.骨髓抑製藥與磺胺藥合用時可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如有指征需兩類藥物合用時，應嚴密觀察可能發生的毒性反應。5.避孕藥(雌激素類)，長時間與磺胺藥合用可導致避孕的可靠性減少，並增加經期外出血的機會。6.溶栓藥物與磺胺藥合用時，可能增大其潛在的毒性作用。7.肝毒性藥物與磺胺藥合用，可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。8.光敏藥物與磺胺藥合用可能發生光敏的相加作用。9.接受磺胺藥治療者對維生素K的需要量增加。10.烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛，後者可與磺胺形成不溶性沉澱物。使發生結晶尿的危險性增加，因此不宜兩藥合用。11.磺胺藥可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，當兩者合用時可增強保泰松的作用。12.磺吡酮（sulfinpyrazone）與磺胺類藥物同用時可減少後者自腎小管的分泌，其血藥濃度升高且持久，從而產生毒性，因此在應用磺吡酮期間或在應用其治療後可能需要調整磺胺藥的劑量。當磺吡酮療程較長時，對磺胺藥的血藥濃度宜進行監測，有助於劑量的調整，保證安全用藥。13.與洋地黃類或葉酸合用時，後者吸收減少，血藥濃度降低，因此須隨時觀察洋地黃類的作用和療效。14.與丙磺舒合用，會降低腎小管磺胺排泌量，致磺胺的血藥濃度上升，作用延長，容易中毒。15.與新黴素合用，新黴素抑制腸道菌群，影響本品在腸道內分解，使作用降低。
製劑0.25g
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