桿菌肽
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Bacitracin (Baciguent)
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作用與用途
抗菌譜與青黴素相似,對革蘭陽性細菌和陰性球菌、肺炎雙球菌、葡萄球菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌及螺旋體等均有殺菌作用。其作用機制不僅作用於細胞壁,也影響原生質體,對胞漿膜也有損壞作用,影響其滲透性。
本品對腎臟毒性大,臨床應用受到限制,一般不作全身用藥,臨床主要用於耐青黴素的葡萄球菌感染及外用於皮膚感染等。
【劑量與用法】
局部應用,軟膏,500U/g,每日塗用2~3次。另有溶液劑、滴耳劑等。
【副作用】
可有過敏性反應,如皮疹。
通用名稱:桿菌肽
英文名稱:Bacitracin
中文別名:枯草菌肽、亞枯草菌素
英文別名:Ayfivin、Baciguent、Bacitin、Bacitracinum、Fortracin、Penitracin、Topitracin
藥理
桿菌肽屬多肽類抗生素,對革蘭陰性菌具殺菌作用,其機理主要為特異性地抑制細菌細胞壁合成階段的脫磷酸化作用,影響了磷脂的轉運和向細胞壁支架輸送粘肽,從而抑制了細胞壁的合成。桿菌肽尚可與敏感細菌的細胞膜結合,損傷細胞膜,致使各種離子、胺基酸等重要物質流失。
通常情況下本品局部應用並無明顯吸收,但在應用較大劑量灌注入體腔或用於較大手術創面時可有微量吸收。口服本品後自胃腸道吸收亦不明顯。
【適應症】
用於金葡菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌等敏感菌所致的皮膚軟組織及眼部感染。由於本品的嚴重腎毒性反應,現已不作全身用藥,僅局部應用。
也可口含,治口咽部感染。
用法用量
桿菌肽軟膏塗於患處,每日 4- 5次。
[製劑與規格]桿菌肽眼膏1g:500單位
桿菌肽軟膏lg:500單位
局部用藥.每毫升-1000單位,溶於等滲氯化鈉注射液,注入膿腔或外用.乾粉也可撒佈於感染部位.因毒性強,現只作外用.
含片: 500單位
軟膏: 8g(4000單位)
眼膏: 2g(1000單位)
【給藥說明】
因毒性強,現已不作注射用。
不良反應
(1)本品局部用於腹腔手術或灌注於感染體腔用藥量較大時,可有微量吸收,有引致腎毒性發生的可能。
(2)過敏反應,皮膚局部瘙癢、皮疹、紅腫或其他刺激現象,一般反應輕微。偶有局部用藥後發生嚴重全身過敏反應者。
本品全身應用時,可引起嚴重腎毒性反應,受損部位以腎小管為最明顯,腎小球的濾過功能也受到抑制,尿的異常發現於給藥的第3~4日,至5~7日達高峰,以後雖繼續用藥,情況有時反見改善。隨著蛋白尿、管型尿等的出現,腎功能也顯示減退,嚴重者可發生急性腎小管壞死和死亡。由於它的毒性大,且其他具有同樣療效的低毒性抗生素的出現,故目前本品僅供局部使用。
局部應用軟膏時也有極少數病人產生過敏反應。
1. 藥品名稱 桿菌肽
2. 拼音名 Ganjuntai
3. 英文名 BACITRACIN
4. 來源(分子式)與標準 本品按乾燥品計算,每1mg 的效價不得少於55桿菌肽單位。
5. 性狀 本品為類白色或淡黃色的粉末;無臭,味苦;有引濕性;易被氧化劑破 壞,在溶液中能被多種重金屬鹽類沉澱。
6. 檢查 酸鹼度,取本品,加水製成每1ml 中含1000單位的溶液依法測定(附錄 Ⅵ H),pH值應為5.5 ~7.5 。
乾燥失重
取本品,在105 ℃乾燥至恆重,減失重量不得過5.0 %(附錄Ⅷ L)。
7. 鑒別 取本品與桿菌肽標準品,加1 %乙二胺四醋酸二鈉溶液分別製成每1ml 中含6.0mg 的溶液,照薄層色譜法(附錄Ⅴ B)試驗,分別取上述兩種溶液各5μl點於 同一矽膠GF254 板(臨用前於105 ℃活化1 至2 小時)上,自然乾燥,以正丁醇-冰 醋酸-水-吡啶-乙醇(60:15:10:6:5)為展開劑,展開後,晾乾,噴以1 %茚三酮的丁 醇-吡啶(99:1)溶液,於105 ℃加熱約5 分鐘,至出現棕紅色斑點。供試品與標準品所 顯斑點的顏色與位置應一致。
含量測定 精密稱取本品適量,用滅菌水製成每1ml 中約含1000單位的溶液,照抗生素微生物檢定法(附錄Ⅺ A)測定,即得。
8. 類別 抗生素類藥。
9. 貯藏 密封,在乾燥處保存。
10. 製劑 (1) 桿菌肽軟膏 (2) 桿菌肽眼膏 (3) 復方新黴素軟膏
參看
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