桿菌肽

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桿菌肽(枯草菌肽、雀西桿菌素)

Bacitracin (Baciguent)  

目錄

作用與用途

抗菌譜與青黴素相似,對革蘭陽性細菌和陰性球菌肺炎雙球菌葡萄球菌淋球菌腦膜炎雙球菌螺旋體等均有殺菌作用。其作用機制不僅作用於細胞壁,也影響原生質體,對胞漿膜也有損壞作用,影響其滲透性。

本品對腎臟毒性大,臨床應用受到限制,一般不作全身用藥,臨床主要用於耐青黴素的葡萄球菌感染及外用於皮膚感染等。

【劑量與用法】

局部應用,軟膏,500U/g,每日塗用2~3次。另有溶液劑滴耳劑等。

副作用

可有過敏性反應,如皮疹

通用名稱:桿菌肽

英文名稱:Bacitracin

中文別名:枯草菌肽、亞枯草菌素

英文別名:Ayfivin、Baciguent、Bacitin、Bacitracinum、Fortracin、Penitracin、Topitracin  

藥理

藥效學

桿菌肽屬多肽抗生素,對革蘭陰性菌具殺菌作用,其機理主要為特異性地抑制細菌細胞壁合成階段的脫磷酸化作用,影響了磷脂的轉運和向細胞壁支架輸送粘肽,從而抑制了細胞壁的合成。桿菌肽尚可與敏感細菌細胞膜結合,損傷細胞膜,致使各種離子、胺基酸等重要物質流失。

藥動學

通常情況下本品局部應用並無明顯吸收,但在應用較大劑量灌注入體腔或用於較大手術創面時可有微量吸收。口服本品後自胃腸道吸收亦不明顯。

適應症

用於金葡菌溶血性鏈球菌、肺炎球菌等敏感菌所致的皮膚軟組織及眼部感染。由於本品的嚴重腎毒性反應,現已不作全身用藥,僅局部應用。

也可口含,治口咽部感染。  

用法用量

桿菌肽眼膏塗於結膜,每 3- 4小時一次。

桿菌肽軟膏塗於患處,每日 4- 5次。

[製劑與規格]桿菌肽眼膏1g:500單位

桿菌肽軟膏lg:500單位

局部用藥.每毫升-1000單位,溶於等滲氯化鈉注射液,注入膿腔或外用.乾粉也可撒佈於感染部位.因毒性強,現只作外用.

含片: 500單位

滅菌粉劑;供外用

軟膏: 8g(4000單位)

眼膏: 2g(1000單位)

【給藥說明】

因毒性強,現已不作注射用。  

不良反應

(1)本品局部用於腹腔手術或灌注於感染體腔用藥量較大時,可有微量吸收,有引致腎毒性發生的可能。

(2)過敏反應,皮膚局部瘙癢、皮疹、紅腫或其他刺激現象,一般反應輕微。偶有局部用藥後發生嚴重全身過敏反應者。

本品全身應用時,可引起嚴重腎毒性反應,受損部位以腎小管為最明顯,腎小球的濾過功能也受到抑制,尿的異常發現於給藥的第3~4日,至5~7日達高峰,以後雖繼續用藥,情況有時反見改善。隨著蛋白尿、管型尿等的出現,腎功能也顯示減退,嚴重者可發生急性腎小管壞死和死亡。由於它的毒性大,且其他具有同樣療效的低毒性抗生素的出現,故目前本品僅供局部使用。

局部應用軟膏時也有極少數病人產生過敏反應。

1. 藥品名稱 桿菌肽

2. 拼音名 Ganjuntai

3. 英文名 BACITRACIN

4. 來源(分子式)與標準 本品按乾燥品計算,每1mg 的效價不得少於55桿菌單位。

5. 性狀 本品為類白色或淡黃色的粉末;無臭,味苦;有引濕性;易被氧化劑破 壞,在溶液中能被多種重金屬鹽類沉澱。

本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在丙酮氯仿乙醚中不溶。

6. 檢查 酸鹼度,取本品,加水製成每1ml 中含1000單位的溶液依法測定(附錄 Ⅵ H),pH值應為5.5 ~7.5 。

乾燥失重

取本品,在105 ℃乾燥至恆重,減失重量不得過5.0 %(附錄Ⅷ L)。

7. 鑒別 取本品與桿菌肽標準品,加1 %乙二胺四醋酸二鈉溶液分別製成每1ml 中含6.0mg 的溶液,照薄層色譜法(附錄Ⅴ B)試驗,分別取上述兩種溶液各5μl點於 同一矽膠GF254 板(臨用前於105 ℃活化1 至2 小時)上,自然乾燥,以正丁醇-冰 醋酸-水-吡啶-乙醇(60:15:10:6:5)為展開劑,展開後,晾乾,噴以1 %茚三酮的丁 醇-吡啶(99:1)溶液,於105 ℃加熱約5 分鐘,至出現棕紅色斑點。供試品與標準品所 顯斑點的顏色與位置應一致。

含量測定 精密稱取本品適量,用滅菌水製成每1ml 中約含1000單位的溶液,照抗生素微生物檢定法(附錄Ⅺ A)測定,即得。

8. 類別 抗生素類藥。

9. 貯藏 密封,在乾燥處保存。

10. 製劑 (1) 桿菌肽軟膏 (2) 桿菌肽眼膏 (3) 復方新黴素軟膏

參看

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