頭孢雷特
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頭孢雷特(Ceforanide),商品名氨甲苯唑頭孢菌素、頭孢氨甲苯唑、頭孢來尼。適應於革蘭氏陰性菌引起的肌骨感染、呼吸道感染、尿道感染及心內膜炎等
本藥品被歸類到咽喉炎等藥品分類。
目錄 |
頭孢雷特的副作用(不良反應)
有皮疹,蕁麻疹,嗜酸性粒細胞增多,短暫性血小板增多,Coombs試驗陽性,嘔吐,噁心,腹瀉,SGOT、SGPT和鹼性磷酸酯酶水平短暫升高,血清肌酸酐和BUN水平短暫升高及CPK上升,局部反應可產生注射部位疼痛和靜脈炎以及嗜睡,精神混亂,頭痛和低血壓。變態反應發生率1.2%,造血系統4.4%,胃腸道0.12%,檢驗值異常5.03%,局部反應0.68%。
頭孢雷特禁忌症
對本品和頭孢類抗生素過敏者禁用。對青黴素過敏者、過敏體質者、有胃腸道疾病史(特別是結腸炎)者、孕婦、哺乳婦女以及小兒慎用。
服用頭孢雷特須注意的事項
治療期間應監測腎功能,特別對重症患者,短暫性或永久性腎功能不全者應減少劑量。
頭孢雷特的用法用量
注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
肌注或靜注每日2次,每次0.5~1.0g,兒童20~40mg/(kg.d),分二等份間隔12小時給藥。用於預防術後感染時,須在術前1小時肌注或靜注0.5~1.0g,腎功能障礙患者的劑量應酌減。
頭孢雷特成分或處方
主要化學成分為頭孢雷特::(6R,7R)-7-[[[2-(Aminomethyl)phenyl]acetyl]amino]-3- [[[1- (carboxymethyl)-1H-tetrazol-5-yl]thio]methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
頭孢雷特藥理作用
為非腸道使用的半合成廣譜抗生素,其殺菌活性是由於其對細菌細胞壁生物合成的抑制作用,對一些β-內醯胺酶具高度穩定性。體外對G- 菌如大腸桿菌、克雷白氏菌、奇異變形桿菌、普羅威登氏菌、檸檬酸細菌、流感桿菌、腸桿菌、傷寒桿菌、淋病奈瑟氏球菌,G+ 菌如葡萄球菌、肺炎鏈球菌、A型和B型鏈球菌、草綠色鏈球菌,厭氧菌如梭桿菌、梭狀芽孢桿菌、消化球菌、消化鏈球菌有抗菌性。
大多數脆弱擬桿菌株是耐藥性的。本品體外對一些擬桿菌顯示了抗菌活性。
肌注0.5g和1g,1小時後平均血濃度分別為40μg/ml和65μg/ml,12小時後則分別降為3.9μg/ml和6.7μg/ml。
靜注1g和2g,30分鐘後平均血濃度分別為125μg/ml和240μg/ml,12小時後,則降為5.9μg/ml和9.0μg/ml。
靜注和肌注後的血漿半衰期是2.9小時,給藥0.5~2g,血漿蛋白結合率為80%。
主要通過腎臟以原形排泄。肌注0.5~1.0g後,在2小時尿中的平均藥物峰值分別是1250μg/kg和2900μg/ml,在9~12小時,則分別為110μg/kg和265μg/ml。靜注1g和2g,在2小時內平均尿中藥物濃度分別為2550μg/kg和5130μg/ml,在9~12小時,則分別為190μg/kg和440μg/ml。每日2次給藥,9.5天後的腎臟排泄情況和清除率不發生變化。肌注和靜注0.5g和2.0g,12小時由尿排泄78%~95%。
丙磺舒不會影響本品的血清濃度。本品可在膽囊、心肌、骨骼、骨骼肌和陰道組織達到有效治療濃度,在心包液、滑液和膽汁中亦能達到有效治療濃度。
市場上的頭孢雷特
- 氨甲苯唑頭孢菌素、頭孢氨甲苯唑、頭孢來尼
- 包裝規格:1g/支
參看
第一代頭孢菌素 | 第二代頭孢菌素 | 第三代頭孢菌素 | 第四代頭孢菌素 | |
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抗菌譜 | 革蘭陽性(+++)革蘭陰性(-) | 革蘭陽性(++)革蘭陰性(++)厭氧菌(+)銅綠假單胞菌(-) | 革蘭陽性(+)革蘭陰性(+++)厭氧菌(++)銅綠假單胞菌(++) | 革蘭陽性(+++)革蘭陰性(++++)厭氧菌(+) |
常用注射藥 | 頭孢噻吩(先鋒1)、頭孢唑林(先鋒5)、頭孢拉定(先鋒6)、頭孢乙氰(先鋒7)、頭孢匹林(先鋒8)、頭孢硫脒(先鋒18)、頭孢西酮 | 頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替安、頭孢尼西、頭孢雷特 | 頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢曲松、頭孢地嗪、頭孢他定、頭孢哌酮、頭孢匹胺、頭孢甲肟、頭孢磺啶 | 頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢利定 |
常用口服藥 | 頭孢氨苄(先鋒4)、頭孢拉定(先鋒6)、頭孢羥氨苄 | 頭孢呋辛酯、頭孢克洛 | 頭孢克肟、頭孢特侖酯、頭孢他美酯、頭孢布烯、頭孢地尼、頭孢泊肟酯、頭孢妥侖匹脂 |
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