頭孢尼西
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中文通用名稱：頭孢尼西
英文通用名稱：Cefonicid
其它名稱：銘樂希、羥苄磺唑頭孢菌素、羥苄磺唑頭孢菌素鈉、頭孢尼西二鈉、頭孢尼西鈉、頭孢羥苄磺唑、頭孢羥苄磺唑鈉、Cefodie、Cefonicid Disodium、Cefonicid Monosodium、Cefonicid Sodium、Cefonicidum、Monocid
目錄 |
臨床應用
1.下呼吸道感染。
2.尿路感染。
3.敗血症。
5.骨關節感染。
6.手術感染的預防。
藥理
1.藥效學 本藥為第二代注射用廣譜長效頭孢菌素，其抗菌譜與頭孢孟多類似。對β-內醯氨酶的穩定性與頭孢唑啉、頭孢孟多、頭孢雷特相似，較頭孢哌酮、頭孢西丁敏感。
.作用機制 本藥通過與細菌細胞膜上的青黴素結合蛋白(PBPs)結合，抑制細菌細胞壁合成，使細菌細胞壁受損，滲透性發生改變而發揮抗菌活性。此外，本藥還可通過降低胞壁質水解酶抑制劑(胞壁質水解酶可破壞細菌細胞壁的完整性)的活性，增加對細菌細胞壁的破壞作用。本藥對細菌敏感性的差異，與其對細菌細胞壁上的PBPs的親和力不同有關。
.抗菌譜 本藥對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、無乳鏈球菌等革蘭陽性菌，大腸桿菌、雷氏普羅威登斯菌、摩根菌、普通變形桿菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌等革蘭陰性需氧菌有良好的抗菌活性。對莫拉菌、克雷伯菌屬、產氣腸桿菌、淋病奈瑟菌、費氏枸櫞酸桿菌等革蘭陰性需氧菌，產氣莢膜梭狀芽孢桿菌、厭氧消化鏈球菌、大消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等革蘭陽性厭氧菌，具核梭桿菌等革蘭陰性厭氧菌敏感。對假單孢菌屬、沙雷菌屬、腸球菌、不動桿菌屬、脆弱類桿菌屬不敏感。對耐甲氧西林的葡萄球菌耐藥。
2.藥動學 本藥可肌注或靜脈給藥。肌內注射本藥0.5g或1g後，血藥濃度峰值分別為49-62mg/L及67-126mg/L。靜脈給藥0.5g、1g、2.0g後，血藥濃度峰值分別為91-95mg/L、129-148mg/L及270-341mg/L。可廣泛分布於脂肪組織、房水、心耳、膽汁、骨、肺組織、淋巴結、胸水、前列腺組織、痰液、外科傷口滲液、子宮等部位。蛋白結合率約96%-98%，表觀分布容積為5.7-10.8L。體內代謝極少，主要以原形經尿液排泄(腎臟消除率為1.08-1.32L/h，總體消除率為1.26-1.38L/h)。腎功能正常者，肌注或靜脈給藥後，半衰期分別為4.5-7.2小時及2.6-4.6小時，腎衰竭者半衰期可延長至65-70小時。透析不能有效清除本藥。
注意事項
1.交叉過敏 本藥與其它頭孢菌素可能存在交叉過敏。
3.慎用 (1)使用青黴素或其它藥物有過敏史者。(2)肝、腎功能損害者。
4.藥物對兒童的影響 本藥可增加黃疸新生兒患膽紅素腦病的危險。
5.藥物對老人的影響 老年患者對本藥敏感性增加，應酌情減量。此外，老年患者多有腎功能減退，用藥時應謹慎。
6.藥物對妊娠的影響 動物實驗中未見本藥胚胎毒性，但孕婦用藥研究尚不充分，應權衡利弊後使用。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為B級。
7.藥物對哺乳的影響 本藥可分泌入乳汁，哺乳婦女應慎用。但國外也有資料認為本藥在乳汁中含量較低，未見受乳嬰兒明顯不良反應。
8.藥物對檢驗值或診斷的影響 本藥可使抗球蛋白試驗(Coombs實驗)假陽性率增加。
9.用藥前後及用藥時應當檢查或監測 (1)白細胞計數。(2)腎功能。(3)細菌培養及藥敏試驗。
不良反應
1.精神神經系統 可有抽搐(大劑量或腎功能受損時)、頭痛、精神緊張。
3.泌尿生殖系統 偶可引起血尿素氮、肌酸酐升高及間質性腎炎，少有急性腎衰竭的報導。
4.肝臟 可有鹼性磷酸酶、血清氨基轉移酶(ALT、AST等)、乳酸脫氫酶(LDH)、γ-谷氨醯轉移酶(GGT)增加。
6.血液 可有血小板增多或減少，嗜酸粒細胞增多，白細胞、中性粒細胞減少。有發生溶血性貧血的報導。
7.過敏反應 可有發熱、紅斑、皮疹、蕁麻疹、瘙癢、肌痛、重症多形性紅斑(Stevens-Johnson症候群)等過敏表現。
8.其它 (1)肌內注射時常有注射部位疼痛，靜脈注射可有局部燒灼感及靜脈炎。(2)長期用藥可引起念珠菌病、假膜性結腸炎等二重感染。。
[國外不良反應參考]
1.中樞神經系統 有資料認為黃疸新生兒使用本藥時發生膽紅素腦病的風險增加。
2.泌尿生殖系統 可出現血尿素氮、肌酸酐升高(少於1%)。
3.肝臟 有報導指出，使用本藥治療期間約2%-22%的患者可有暫時性肝酶(天門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶、鹼性磷酸酶等)升高，也有資料認為肝功能改變的發生率為1.6%。
4.胃腸道 可有腹瀉、噁心、嘔吐(發生率不到1%)。有用藥期間發生假膜性結腸炎的個案報導。
5.血液 有研究認為，本藥可引起輕度嗜酸粒細胞增多(2.9%)、血小板增多(1.8%)、白細胞減少(0.4%)、貧血(0.2%)、淋巴細胞減少(0.1%)、血小板減少(0.1%)。未見本藥引起凝血酶原時間增加、血小板聚集或出血的報導。
6.過敏反應 可有紅斑、皮疹等過敏表現(少於1%)。
7.其它 肌內注射後可有局部不適、燒灼感、疼痛(5%-7%)、充血。少見肌內注射引起的臀部疼痛、腿痛、肌肉痛。
藥物相互作用
.藥物-藥物相互作用
1.與丙磺舒合用可使腎臟排泄減少，血藥濃度升高，半衰期可延長至7.5小時，易致毒性。
2.與其它頭孢菌素或氨基糖苷類抗生素合用，可能出現中毒性腎臟損害，應避免合用，必須使用時應注意監測腎功能。
3.與強效利尿劑合用腎毒性增加。
5.本藥可降低口服避孕藥的作用，使用本藥時應採用其它有效避孕方法。
6.本藥可使機體對傷寒活菌苗的免疫應答減弱，可能與本藥對傷寒桿菌有抗菌活性有關，兩者使用應間隔24小時以上。
7.本藥與茶鹼未見明顯相互作用。
與酒精合用時，本藥可能引起機體代謝紊亂。
給藥說明
1.本藥與氨基糖苷類藥物、羥乙基澱粉、非格司亭、沙莫司亭屬配伍禁忌。
2.肌內注射劑量大於2g時，宜分為兩處注射。
3.靜脈推注時間應不低於3-5分鐘。
4.本藥可能引起腸道菌群紊亂，嚴重者可發生假膜性結腸炎，出現腹瀉時應引起警惕。出現假膜性結腸炎時，應立即停藥，必要時應補充電解質、蛋白質及採用適當的抗生素治療。
5.在剖宮產手術時使用本藥作為感染預防用藥，應在剪斷臍帶後使用，以避免影響新生兒。
6.發生過敏反應時，應停藥並根據過敏情況進行適當治療(可採用抗組胺藥、腎上腺皮質激素、腎上腺素等)。
7.過量或頻繁用藥可致噁心、嘔吐、腹瀉、癲癇發作，需對症治療。
8.肌內注射溶液配製：將本藥粉針劑0.5g溶於2ml注射用水，1g藥物溶於2.5ml注射用水，2g藥物溶於5ml注射用水，充分搖勻。以1%鹽酸利多卡因溶液溶解可減少疼痛(對麻醉藥過敏者禁用)。
9.靜脈滴注溶液配製：可將本藥粉針劑溶解於0.9%氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液、乳酸林格氏液等溶液中，體積應不少於50ml。本藥在溶液中不穩定，配製後應立即使用。
用法與用量
成人
常規劑量
本藥劑量及療程應根據感染嚴重程度、病人機體狀況、對病原菌的敏感性而定。本藥半衰期較長，1g藥物可能維持24小時對敏感菌達治療濃度。
.靜脈滴注 常用量為一日g，必要時可用至一日g。(1)輕中度感染，一次g，一日1次。(2)嚴重感染或危及生命的感染，一次g，一日1次。(3)單純尿路感染，一次g，一日1次。(4)手術感染的預防，術前1小時單次給藥1g，必要時(如關節成型手術、開胸手術)術後再給藥2日。
.靜脈注射 同靜脈滴注劑量。
.肌內注射 同靜脈滴注劑量。
.腎功能不全時劑量
腎功能不全者用藥應嚴格按照腎功能損害程度調整劑量。起始劑量為7.5mg/kg，維持劑量應按下表進行調整：
肌酐清除率 給藥劑量
(ml/min) 輕中度感染 嚴重感染
79-60 10mg/kg(每24小時1次) 25mg/kg(每24小時1次)
59-40 8mg/kg(每24小時1次) 20mg/kg(每24小時1次)
39-20 4mg/kg(每24小時1次) 15mg/kg(每24小時1次)
19-10 4mg/kg(每48小時1次) 15mg/kg(每48小時1次)
9-5 4mg/kg(每3-5日1次) 15mg/kg(每3-5日1次)
<5 3mg/kg(每3-5日1次) 4mg/kg(每3-5日1次)
透析時劑量
透析後無需追加劑量。
國外用法用量參考
除以上國內用法用量外，國外還有以下用法：
成人
.常規劑量
.肌內注射 用於單純性淋球菌性尿道炎，單次肌內注射，一次g(必要時可與1g丙磺舒合用)。
.老年人劑量
老年患者用量為一日mg/kg，以避免發生藥物蓄積。
兒童
.常規劑量
.肌內注射 用於呼吸道或尿路感染，一次mg/kg，一日1次。
.腎功能不全時劑量
中重度腎功能不全兒童，應調整劑量。
.透析時劑量
透析後無需追加劑量。
製劑與規格
注射用頭孢尼西鈉 (1)0.5g。(2)1g。(3)2g。
貯法：遮光、密閉，陰涼乾燥處保存。
參看
| 第一代頭孢菌素 | 第二代頭孢菌素 | 第三代頭孢菌素 | 第四代頭孢菌素 | |
|---|---|---|---|---|
| 抗菌譜 | 革蘭陽性（+++）革蘭陰性（-） | 革蘭陽性（++）革蘭陰性（++）厭氧菌（+）銅綠假單胞菌（-） | 革蘭陽性（+）革蘭陰性（+++）厭氧菌（++）銅綠假單胞菌（++） | 革蘭陽性（+++）革蘭陰性（++++）厭氧菌（+） |
| 常用注射藥 | 頭孢噻吩（先鋒1）、頭孢唑林（先鋒5）、頭孢拉定（先鋒6）、頭孢乙氰（先鋒7）、頭孢匹林（先鋒8）、頭孢硫脒（先鋒18）、頭孢西酮 | 頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替安、頭孢尼西、頭孢雷特 | 頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢曲松、頭孢地嗪、頭孢他定、頭孢哌酮、頭孢匹胺、頭孢甲肟、頭孢磺啶 | 頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢利定 |
| 常用口服藥 | 頭孢氨苄（先鋒4）、頭孢拉定（先鋒6）、頭孢羥氨苄 | 頭孢呋辛酯、頭孢克洛 | 頭孢克肟、頭孢特侖酯、頭孢他美酯、頭孢布烯、頭孢地尼、頭孢泊肟酯、頭孢妥侖匹脂 |
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