頭孢尼西

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中文通用名稱:頭孢尼西

英文通用名稱:Cefonicid

其它名稱:銘樂希、羥苄磺唑頭孢菌素、羥苄磺唑頭孢菌素鈉、頭孢尼西二鈉頭孢尼西鈉頭孢羥苄磺唑、頭孢羥苄磺唑鈉、Cefodie、Cefonicid Disodium、Cefonicid Monosodium、Cefonicid Sodium、Cefonicidum、Monocid  

目錄

臨床應用

適用於敏感菌所致的下列感染

1.下呼吸道感染

2.尿路感染

3.敗血症

4.皮膚軟組織感染

5.骨關節感染。

6.手術感染的預防。  

藥理

1.藥效學 本藥為第二代注射用廣譜長效頭孢菌素,其抗菌譜與頭孢孟多類似。對β-內醯氨酶的穩定性與頭孢唑啉、頭孢孟多、頭孢雷特相似,較頭孢哌酮頭孢西丁敏感。

.作用機制 本藥通過與細菌細胞膜上的青黴素結合蛋白(PBPs)結合,抑制細菌細胞壁合成,使細菌細胞壁受損,滲透性發生改變而發揮抗菌活性。此外,本藥還可通過降低胞壁質水解酶抑制劑(胞壁質水解酶可破壞細菌細胞壁的完整性)的活性,增加對細菌細胞壁的破壞作用。本藥對細菌敏感性的差異,與其對細菌細胞壁上的PBPs的親和力不同有關。

.抗菌譜 本藥對金黃色葡萄球菌表皮葡萄球菌肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、無乳鏈球菌等革蘭陽性菌,大腸桿菌、雷氏普羅威登斯菌、摩根菌、普通變形桿菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌等革蘭陰性需氧菌有良好的抗菌活性。對莫拉菌、克雷伯菌屬、產氣腸桿菌淋病奈瑟菌、費氏枸櫞酸桿菌等革蘭陰性需氧菌,產氣莢膜梭狀芽孢桿菌、厭氧消化鏈球菌、大消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等革蘭陽性厭氧菌,具核梭桿菌等革蘭陰性厭氧菌敏感。對假單孢菌屬、沙雷菌屬、腸球菌、不動桿菌屬、脆弱類桿菌屬不敏感。對耐甲氧西林葡萄球菌耐藥

2.藥動學 本藥可肌注或靜脈給藥。肌內注射本藥0.5g或1g後,血藥濃度峰值分別為49-62mg/L及67-126mg/L。靜脈給藥0.5g、1g、2.0g後,血藥濃度峰值分別為91-95mg/L、129-148mg/L及270-341mg/L。可廣泛分布於脂肪組織房水心耳膽汁、骨、肺組織、淋巴結胸水前列腺組織、痰液、外科傷口滲液、子宮等部位。蛋白結合率約96%-98%,表觀分布容積為5.7-10.8L。體內代謝極少,主要以原形經尿液排泄(腎臟消除率為1.08-1.32L/h,總體消除率為1.26-1.38L/h)。腎功能正常者,肌注或靜脈給藥後,半衰期分別為4.5-7.2小時及2.6-4.6小時,腎衰竭者半衰期可延長至65-70小時。透析不能有效清除本藥。  

注意事項

1.交叉過敏 本藥與其它頭孢菌素可能存在交叉過敏。

2.禁忌症 對本藥或其它頭孢菌素類藥物過敏者。

3.慎用 (1)使用青黴素或其它藥物有過敏史者。(2)肝、腎功能損害者。

4.藥物對兒童的影響 本藥可增加黃疸新生兒膽紅素腦病的危險。

5.藥物對老人的影響 老年患者對本藥敏感性增加,應酌情減量。此外,老年患者多有腎功能減退,用藥時應謹慎。

6.藥物對妊娠的影響 動物實驗中未見本藥胚胎毒性,但孕婦用藥研究尚不充分,應權衡利弊後使用。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為B級。

7.藥物對哺乳的影響 本藥可分泌入乳汁,哺乳婦女應慎用。但國外也有資料認為本藥在乳汁中含量較低,未見受乳嬰兒明顯不良反應

8.藥物對檢驗值或診斷的影響 本藥可使抗球蛋白試驗(Coombs實驗)假陽性率增加。

9.用藥前後及用藥時應當檢查或監測 (1)白細胞計數。(2)腎功能。(3)細菌培養藥敏試驗。  

不良反應

1.精神神經系統 可有抽搐(大劑量或腎功能受損時)、頭痛精神緊張

2.肌肉骨骼系統 有引起關節疼痛的報導。

3.泌尿生殖系統 偶可引起血尿素氮肌酸酐升高及間質性腎炎,少有急性腎衰竭的報導。

4.肝臟 可有鹼性磷酸酶血清氨基轉移酶(ALT、AST等)、乳酸脫氫酶(LDH)、γ-谷氨醯轉移酶(GGT)增加。

5.胃腸道 可有噁心嘔吐腹瀉等胃腸道症状

6.血液 可有血小板增多或減少,嗜酸粒細胞增多白細胞中性粒細胞減少。有發生溶血性貧血的報導。

7.過敏反應 可有發熱紅斑皮疹蕁麻疹瘙癢肌痛重症多形性紅斑(Stevens-Johnson症候群)等過敏表現。

8.其它 (1)肌內注射時常有注射部位疼痛,靜脈注射可有局部燒灼感及靜脈炎。(2)長期用藥可引起念珠菌病假膜性結腸炎二重感染。。

[國外不良反應參考]

1.中樞神經系統 有資料認為黃疸新生兒使用本藥時發生膽紅素腦病的風險增加。

2.泌尿生殖系統 可出現血尿素氮、肌酸酐升高(少於1%)。

3.肝臟 有報導指出,使用本藥治療期間約2%-22%的患者可有暫時性肝酶(天門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶、鹼性磷酸酶等)升高,也有資料認為肝功能改變的發生率為1.6%。

4.胃腸道 可有腹瀉、噁心、嘔吐(發生率不到1%)。有用藥期間發生假膜性結腸炎的個案報導。

5.血液 有研究認為,本藥可引起輕度嗜酸粒細胞增多(2.9%)、血小板增多(1.8%)、白細胞減少(0.4%)、貧血(0.2%)、淋巴細胞減少(0.1%)、血小板減少(0.1%)。未見本藥引起凝血酶原時間增加、血小板聚集出血的報導。

6.過敏反應 可有紅斑、皮疹等過敏表現(少於1%)。

7.其它 肌內注射後可有局部不適、燒灼感、疼痛(5%-7%)、充血。少見肌內注射引起的臀部疼痛、腿痛肌肉痛。  

藥物相互作用

.藥物-藥物相互作用

1.與丙磺舒合用可使腎臟排泄減少,血藥濃度升高,半衰期可延長至7.5小時,易致毒性。

2.與其它頭孢菌素或氨基糖苷類抗生素合用,可能出現中毒腎臟損害,應避免合用,必須使用時應注意監測腎功能。

3.與強效利尿劑合用腎毒性增加。

4.四環素、紅霉素氯黴素可降低本藥的作用。

5.本藥可降低口服避孕藥的作用,使用本藥時應採用其它有效避孕方法。

6.本藥可使機體對傷寒菌苗免疫應答減弱,可能與本藥對傷寒桿菌有抗菌活性有關,兩者使用應間隔24小時以上。

7.本藥與茶鹼未見明顯相互作用。

.藥物-酒精/尼古丁相互作用

與酒精合用時,本藥可能引起機體代謝紊亂。  

給藥說明

1.本藥與氨基糖苷類藥物、羥乙基澱粉非格司亭、沙莫司亭屬配伍禁忌

2.肌內注射劑量大於2g時,宜分為兩處注射。

3.靜脈推注時間應不低於3-5分鐘。

4.本藥可能引起腸道菌群紊亂,嚴重者可發生假膜性結腸炎,出現腹瀉時應引起警惕。出現假膜性結腸炎時,應立即停藥,必要時應補充電解質、蛋白質及採用適當的抗生素治療。

5.在剖宮產手術時使用本藥作為感染預防用藥,應在剪斷臍帶後使用,以避免影響新生兒。

6.發生過敏反應時,應停藥並根據過敏情況進行適當治療(可採用抗組胺藥、腎上腺皮質激素腎上腺素等)。

7.過量或頻繁用藥可致噁心、嘔吐、腹瀉、癲癇發作,需對症治療。

8.肌內注射溶液配製:將本藥粉針劑0.5g溶於2ml注射用水,1g藥物溶於2.5ml注射用水,2g藥物溶於5ml注射用水,充分搖勻。以1%鹽酸利多卡因溶液溶解可減少疼痛(對麻醉藥過敏者禁用)。

9.靜脈滴注溶液配製:可將本藥粉針劑溶解於0.9%氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液、乳酸林格氏液等溶液中,體積應不少於50ml。本藥在溶液中不穩定,配製後應立即使用。  

用法與用量

成人  

常規劑量

本藥劑量及療程應根據感染嚴重程度、病人機體狀況、對病原菌的敏感性而定。本藥半衰期較長,1g藥物可能維持24小時對敏感菌達治療濃度。

.靜脈滴注 常用量為一日g,必要時可用至一日g。(1)輕中度感染,一次g,一日1次。(2)嚴重感染或危及生命的感染,一次g,一日1次。(3)單純尿路感染,一次g,一日1次。(4)手術感染的預防,術前1小時單次給藥1g,必要時(如關節成型手術、開胸手術)術後再給藥2日。

.靜脈注射 同靜脈滴注劑量。

.肌內注射 同靜脈滴注劑量。

.腎功能不全時劑量

腎功能不全者用藥應嚴格按照腎功能損害程度調整劑量。起始劑量為7.5mg/kg,維持劑量應按下表進行調整:

肌酐清除率 給藥劑量

(ml/min) 輕中度感染 嚴重感染

79-60 10mg/kg(每24小時1次) 25mg/kg(每24小時1次)

59-40 8mg/kg(每24小時1次) 20mg/kg(每24小時1次)

39-20 4mg/kg(每24小時1次) 15mg/kg(每24小時1次)

19-10 4mg/kg(每48小時1次) 15mg/kg(每48小時1次)

9-5 4mg/kg(每3-5日1次) 15mg/kg(每3-5日1次)

<5 3mg/kg(每3-5日1次) 4mg/kg(每3-5日1次)  

透析時劑量

透析後無需追加劑量。  

國外用法用量參考

除以上國內用法用量外,國外還有以下用法:

成人

.常規劑量

.肌內注射 用於單純性淋球菌尿道炎,單次肌內注射,一次g(必要時可與1g丙磺舒合用)。

.老年人劑量

老年患者用量為一日mg/kg,以避免發生藥物蓄積

兒童

.常規劑量

.肌內注射 用於呼吸道或尿路感染,一次mg/kg,一日1次。

.腎功能不全時劑量

中重度腎功能不全兒童,應調整劑量。

.透析時劑量

透析後無需追加劑量。  

製劑與規格

注射用頭孢尼西鈉 (1)0.5g。(2)1g。(3)2g。

貯法:遮光、密閉,陰涼乾燥處保存。

參看

第一代頭孢菌素 第二代頭孢菌素 第三代頭孢菌素 第四代頭孢菌素
抗菌譜 革蘭陽性(+++)革蘭陰性(-) 革蘭陽性(++)革蘭陰性(++)厭氧菌(+)銅綠假單胞菌(-) 革蘭陽性(+)革蘭陰性(+++)厭氧菌(++)銅綠假單胞菌(++) 革蘭陽性(+++)革蘭陰性(++++)厭氧菌(+)
常用注射藥 頭孢噻吩(先鋒1)、頭孢唑林(先鋒5)、頭孢拉定(先鋒6)、頭孢乙氰(先鋒7)、頭孢匹林(先鋒8)、頭孢硫脒(先鋒18)、頭孢西酮 頭孢呋辛頭孢孟多頭孢替安頭孢尼西頭孢雷特 頭孢噻肟頭孢唑肟頭孢曲松頭孢地嗪頭孢他定頭孢哌酮頭孢匹胺頭孢甲肟頭孢磺啶 頭孢匹羅頭孢吡肟頭孢利定
常用口服藥 頭孢氨苄(先鋒4)、頭孢拉定(先鋒6)、頭孢羥氨苄 頭孢呋辛酯頭孢克洛 頭孢克肟頭孢特侖酯頭孢他美酯頭孢布烯頭孢地尼頭孢泊肟酯頭孢妥侖匹脂
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