舒巴坦

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舒巴坦(Sulbactam ),屬於抑制β內醯胺酶類抗菌藥物(β-內醯胺酶是由某些細菌生產的一種酶,這種酶能破壞某些抗菌藥物的抗菌成分---β內醯胺環,從而使抗菌藥物失去抗菌活性)。舒巴坦本身僅有很弱的抗菌作用,但如果與β-內醯胺類抗生素聯合應用則可增強抗菌作用。目前常用其復方製劑,比如氨苄西林鈉舒巴坦鈉頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉等。

舒巴坦結構式

目錄

適應症

單獨應用對淋球菌和腦膜炎球菌的周圍感染有效,但較少單獨應用;常用其復方製劑,比如舒巴坦與氨苄西林連用(氨苄西林鈉舒巴坦鈉)或與頭孢哌酮聯合(頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉)治療敏感細菌所致的呼吸道、尿路、婦產科、腹腔內、皮膚軟組織、眼耳鼻喉科和骨關節感染以及敗血症、腦膜炎等。    

製劑

注射用舒巴坦鈉:0.5g;1g

藥效學

舒巴坦為不可逆的競爭性β-內醯胺酶抑制劑,對革蘭陽性及陰性菌(除綠膿桿菌外)所產生的β-內醯胺酶均有抑制作用,與酶發生不可逆的反應後使酶失活抑制劑清除後也不能使酶的活性得到恢復。在此種情況下,酶抑制作用於酶的過程中本身不可避免地遭到破壞,故稱自殺性抑制劑;由於抑制酶作用隨著時間的延長而增強,所以也稱進行性抑制劑,舒巴坦和克拉維酸皆屬此類。舒巴坦僅對淋球菌腦膜炎球菌有較強抗菌活性,其MIC分別為 0.1~3.2μg/ml和 0.1~0.2μg/ml。對其他細菌的作用甚差,對金葡菌表皮葡萄球菌流感桿菌志賀菌屬傷寒桿菌等的 MIC為 25~400μg/ml,對其他腸桿菌科細菌的 MIC多超過50μg/ml。腸球菌屬和綠膿桿菌對本品耐藥。舒巴坦對金葡菌和多數革蘭陰性桿菌產生的β-內醯胺酶有很強和不可逆的抑制作用。2μg/ml濃度對Richmond-Syks Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型β-內醯胺酶的抑制作用甚強,但對 I型β-內醯胺酶無作用。青黴素類和頭孢菌素類抗生素與舒巴擔合用時能出現協同現象,使對前兩類抗生素耐藥的金葡菌、流感桿菌、大腸桿菌、脆弱類桿菌等的MIC降到敏感範圍之內。  

藥動學

口服後吸收差。肌內注射 0.5和 1.0g半小時後平均血藥峰濃度分別為13和28μg/ml。30分鐘靜脈滴注舒巴坦0.5和1.0g,血藥峰濃度分別為 20和 43μg/ml。T1/2為1小時。同時給予氨苄西林,舒巴坦血清濃度變化不大。靜脈給藥後舒巴坦可在各組織體液中檢出,包括女性生殖器官、腸粘膜、腹腔液、組織間液等。細菌性腦膜炎患者靜脈給舒巴坦1g和氨苄西林 0.8~2g,l~4小時後腦脊液中舒巴坦為0.5~12μg/ml。舒巴坦可透過胎盤到達胎兒,乳汁中亦可檢出舒巴坦。舒巴坦主要自尿中排出,注射給藥後 6小時,約 70%的原形藥經腎排出,24小時尿中排出量為給藥量的 85%。

本品由合成法製取,為不可逆性競爭型β-內醯胺酶抑制劑。可抑制β-內醯胺酶Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ等型酶(對Ⅰ型酶無效)對青黴素、頭孢菌素類的破壞;與氨苄青黴素聯合應用可使葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟球菌、嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、部分變形桿菌以及擬桿菌等微生物對氨苄青黴素的最低抑菌濃度(MIC) 下降而增效,並可使產酶菌株對氨苄青黴素恢復敏感;而單獨應用則僅對奈瑟球菌(淋球菌、腦膜炎球菌)有抗菌作用。在消化道吸很少,注射後很快分布到各組織中,在血液、腎、心肺、脾、肝中的濃度均較高,主要經腎排泄、尿中有很高濃度,正常人腦組織中濃度甚低,半衰期<1時。  

給藥說明

目前中國生產的舒巴坦產品主要為供靜脈或肌內注射用的氨苄西林鈉舒巴坦鈉聯合製劑(unasyn)。舒他西林(sultamicillin)為舒巴坦雙酯的甲苯磺酸鹽與氨苄西林的聯合製劑。口服吸收良好,在腸壁酯酶水解為舒巴坦和氨苄西林,因此其抗菌作用和臨床療效與舒巴坦和氨苄西林聯合製劑相仿。頭孢哌酮/舒巴坦(sulperazon)為增強頭孢哌酮抗菌活性的製劑。 

因為舒巴坦本身抗菌作用非常小,所以很少單獨使用舒巴坦來作為抗菌藥物,一般都是聯合用藥。比如舒巴坦聯用氨苄西林,氨苄西林是β內醯胺類抗生素,其殺滅細菌的關鍵結果就是β內醯胺環。而某些細菌耐藥,就是因為細菌自身生產了專門對付抗菌藥物β內醯胺環的結構---β內醯胺酶,此酶可以水解氨苄西林等藥物的β內醯胺環,從而失去抗菌活性。而一旦我們把舒巴坦和氨苄西林合用,則舒巴坦(β內醯胺酶抑制劑)可以抑制細菌生產出來的β內醯胺酶,使之無法作用於氨苄西林本身的β內醯胺環,那麼氨苄西林便可繼續發揮其應用的抗菌活性。這就是為什麼要聯合用藥的原因。

正因為舒巴坦很少單獨用藥,所以進一步了解其不良反應、用法用量、禁忌症、藥物相互作用等請參閱相關詞條:氨苄西林鈉舒巴坦鈉頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉

參看

參考文獻

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